아목시실린 함유 제제

국제 이름 : 아목시실린 (아목시실린)

투여 형태 : 경구 투여 용 현탁액의 제조용 과립제, 캡슐 제, 경구 투여 용 점적 제형 용 분말, 정맥 내 및 근육 내 투여 용 용액 제조용 분말,

약리학 적 작용 : 반합성 페니실린은 살균 효과가 있으며 광범위한 작용을합니다. 펩티도 글리 칸 (참조 중합체.

적응증 : 감수성 병원균에 의한 세균 감염 : 호흡기 감염 (기관지염, 폐렴) 및 ENT 기관 (부비동염, 인두염.

Grunamoks

국제 이름 : 아목시실린 (아목시실린)

투여 형태 : 경구 투여 용 현탁액의 제조용 과립제, 캡슐 제, 경구 투여 용 점적 제형 용 분말, 정맥 내 및 근육 내 투여 용 용액 제조용 분말,

약리학 적 작용 : 반합성 페니실린은 살균 효과가 있으며 광범위한 작용을합니다. 펩티도 글리 칸 (참조 중합체.

적응증 : 감수성 병원균에 의한 세균 감염 : 호흡기 감염 (기관지염, 폐렴) 및 ENT 기관 (부비동염, 인두염.

Danemox

국제 이름 : 아목시실린 (아목시실린)

투여 형태 : 경구 투여 용 현탁액의 제조용 과립제, 캡슐 제, 경구 투여 용 점적 제형 용 분말, 정맥 내 및 근육 내 투여 용 용액 제조용 분말,

약리학 적 작용 : 반합성 페니실린은 살균 효과가 있으며 광범위한 작용을합니다. 펩티도 글리 칸 (참조 중합체.

적응증 : 감수성 병원균에 의한 세균 감염 : 호흡기 감염 (기관지염, 폐렴) 및 ENT 기관 (부비동염, 인두염.

클라 보신

국제 명 : 아목시실린 + 클라 불란 산 (아목시실린 + 클라 불란 산)

투여 형태 : 정맥 내 투여 용 용액을 제조하기위한 동결 건조물, 경구 투여 용 점적 제제 용 분말, 정맥 내 투여 용 용액을 제조하기위한 분말,

Pharmacological action : Clavocine - 아목시실린과 clavulanic acid-beta-lactamase 억제제의 병용. 살균 효과는 합성을 억제합니다.

적응증 : 감수성 병원균에 의한 박테리아 감염 : 상부 호흡기 감염 (기관지염, 폐렴, 흉막 농흉, 농양.

클라 베at

국제 명 : 아목시실린 + 클라 불란 산 (아목시실린 + 클라 불란 산)

투여 형태 : 정맥 내 투여 용 용액을 제조하기위한 동결 건조물, 경구 투여 용 점적 제제 용 분말, 정맥 내 투여 용 용액을 제조하기위한 분말,

Pharmacological action : Clavunate는 아목시실린과 베타 락타 마제 억제제 인 clavulanic acid의 병합 된 제제입니다. 살균 효과는 합성을 억제합니다.

적응증 : 감수성 병원균에 의한 박테리아 감염 : 상부 호흡기 감염 (기관지염, 폐렴, 흉막 농흉, 농양.

클로 나 콤 -X

국제 이름 : Amoxicillin + Cloxacillin (Amoxicillin + Cloxacillin)

약리학 적 작용 (Pharmacological action) : 항균 복합 제제. 이의 작용은 구성 성분 때문이다. 아목시실린은 산성이며 살균성입니다.

적응증 : 하부 호흡기의 감염, 심내막염, 피부 감염, 연조직, 요로, 수술 후 감염, 골수염.

Cuxacillin

국제 이름 : 아목시실린 (아목시실린)

투여 형태 : 경구 투여 용 현탁액의 제조용 과립제, 캡슐 제, 경구 투여 용 점적 제형 용 분말, 정맥 내 및 근육 내 투여 용 용액 제조용 분말,

약리학 적 작용 : 반합성 페니실린은 살균 효과가 있으며 광범위한 작용을합니다. 펩티도 글리 칸 (참조 중합체.

적응증 : 감수성 병원균에 의한 세균 감염 : 호흡기 감염 (기관지염, 폐렴) 및 ENT 기관 (부비동염, 인두염.

쿠람

국제 명 : 아목시실린 + 클라 불란 산 (아목시실린 + 클라 불란 산)

투여 형태 : 정맥 내 투여 용 용액을 제조하기위한 동결 건조물, 경구 투여 용 점적 제제 용 분말, 정맥 내 투여 용 용액을 제조하기위한 분말,

Phramological action : Kuram - 아목시실린과 clavulanic acid-beta-lactamase 억제제의 복합 제제. 살균 효과는 박테리아 합성을 억제합니다.

적응증 : 감수성 병원균에 의한 박테리아 감염 : 상부 호흡기 감염 (기관지염, 폐렴, 흉막 농흉, 농양.

Medoclav

국제 명 : 아목시실린 + 클라 불란 산 (아목시실린 + 클라 불란 산)

투여 형태 : 정맥 내 투여 용 용액을 제조하기위한 동결 건조물, 경구 투여 용 점적 제제 용 분말, 정맥 내 투여 용 용액을 제조하기위한 분말,

약리학 적 작용 : Medoclav - 아목시실린과 클라 불란 산 - 베타 - 락타 마제 억제제의 병용 약. 살균 효과는 합성을 억제합니다.

적응증 : 감수성 병원균에 의한 박테리아 감염 : 상부 호흡기 감염 (기관지염, 폐렴, 흉막 농흉, 농양.

광범위한 스펙트럼의 항생제 페니실린 아목시실린

아목시실린 (Amoxicillin)은 페니실린 (Penicillin) 그룹의 항생제에 속하며, 특히 신체에 광범위한 영향을 미치며 특히 헬리코박터 파일로리 (Helicobacter pylori)에 직접 살균 효과가 있습니다.

이 항생제는 암피실린과 유사합니다. Staphylococcus spp., Neisseria gonorrhoeae, Streptococcus spp., Neisseria meningitidis, Klebsiella spp., Escherichia coli 및 Shigella spp.에 대한 살균 작용이있다.

이 항생제는 메트로니다졸과 같은 약제와 함께 헬리코박터 파일로리 (Helicobacter pylori)에 대해 활성입니다. clavulanic acid 베타 - 락타 마제 억제제의 공동 예약으로 항균 효과의 범위가 확대되었습니다.

아목시실린을 안쪽에 넣으면 위장에서 완전히 흡수되지만 위장에서 완전히 파괴됩니다. 혈액에서 아목시실린의 최대 농도는 2 시간 이내에 도달합니다. 음식물의 존재는 약물의 전반적인 흡수에 영향을 미치지 않습니다.

약 20 %의 단백질에 결합. 아목시실린은 간에서 높은 농도로 축적됩니다. 혈장의 반감기는 약 1 시간입니다. 약 60 %가 소변으로 배설되고 일부는 내장을 통해 배설됩니다.

신생아 및 노인에서는 반감기가 지연되고 길어질 수 있습니다. 소량으로 항생제가 혈액 뇌 장벽을 통과 할 수 있습니다.

• 사용에 대한 표시

아목시실린은 clavulanic acid와 함께 단독 요법으로 사용하기 위해 다음과 같은 조건에서 사용됩니다 : 기관지염, 폐렴, 협심증, 신우 신염, 렙토스피라증 및 임질, 요도염, 소화관의 특정 감염, 부인과 감염 및 또한 피부의 전염성 및 염증성 질환에도 효과적입니다.

아목시실린과 메트로니다졸의 병용 : 급성기의 만성 위염의 병력, 헬리코박터 파일로리와 관련된 소화성 궤양의 악화.

• 금기 사항

나는 감염성 단핵구증, 알레르기 체질, 림프 구성 백혈병, 구토와 설사로 발생하는 위장관에서의 중증 감염 과정과 같은 페니실린 그룹 아목시실린의 광범위한 항생제를 사용하지 않을 경우 금기 사항을 열거합니다. 또한이 항생제는 호흡기 바이러스 감염, 기관지 천식 및 페니실린 과민증에 사용되지 않습니다.

아목시실린과 메트로니다졸의 병용 요법은 신경계 질환, 림프 구성 백혈병, 혈액 생성 장애, 전염성 단핵구증, 일부 니트로 이미 다졸 유도체에 과민 반응을 일으킬 수 있습니다.

Clavulanic acid와 함께 Amrxicillin을 사용하기 위해서는 금기 사항이 있습니다 :이 항생제를 위의 산과 함께 사용하는 것과 관련된 비정상적인 간 기능의 병력.

• 적용 및 투여 량

아목시실린은 개별적으로 처방되며, 모두 병리학 적 과정에 달려 있습니다. 내부 용으로 1 회 복용량은 250 ~ 500mg이며, 심한 경우 하루 1g으로 증가시킬 수 있습니다. 이 경우 약물 복용 간격을 관찰해야하며 8 시간입니다.

두드러기, 홍반, 혈관 부종, 비염, 관절통, 결막염, 호산구 증, 때로는 아나필락시스 쇼크가 발생할 수있는 동안 알레르기 반응은이 항생제의 사용에 따라 개발 될 수 있습니다.

특히 고용량의 아목시실린을 장기간 복용하면 환자는 현기증, 운동 장애 조인, 경련, 혼란, 우울증, 주변 신경 병증이 나타날 수 있습니다.

아목시실린을 약물 메트로니다졸과 병용하면 메스꺼움, 구토, 식욕 부진, 설사, 느슨한 발판, 변비, 상복부 통증, 유리체 염, 구내염, 간염, 위 막성 대장염 등의 부작용이 발생할 수 있습니다. 또한, 알레르기 반응이 있으며, 두드러기 형태 일뿐만 아니라 혈관 부종이 발생할 수 있습니다.

클라 불란 산 등의 증상과 함께 사용하면됩니다 : 담즙 정체성 황달, 탈락 피부염, 간염, 다형 홍반 및 표피 괴사가.

• 아목시실린 함유 제제

아목, 아목 시린 -D, Klamosar, Verclave 및 기타 여러 의약품이 있습니다. 준비는 캡슐에서한다; 분말 또는 용액 또는 현탁액의 제조용; 뿐만 아니라 정제.

아목시실린을 포함한 항생제를 복용하기 전에 유능한 전문가와 상담하는 것이 좋습니다.

아목시실린 (Flemoxin)

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아목시실린 (아목시실린, ATX 코드 J01CA04)을 함유하는 제제 :

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임상 약리학 그룹 :

넓은 스펙트럼, 붕괴 penicillinase의 항생제 페니실린 그룹

약리 작용

반합성 페니실린 군에서 추출한 살균력이 있고 산성 인 광범위한 항생제. 분할 및 성장 기간 동안 펩티도 글리 칸 (세포벽의지지 폴리머)의 합성을 위반하여 박테리아의 용해를 일으 킵니다.

스트렙토 화농, 폐렴 구균, 클로 스트 리듐 테타니, 클로스 트리 디움 welchii, 임균, 나이 세리아 메닝 기티 디스, 스타 필로 코커스 아우 레 우스 (β-lactamase를 생산하지 않음), 탄저균, 리스테리아 균, 헬리코박터 파일로리 : 그람 양성 및 그람 음성균에 대해 활성.

Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella typhi, Shigella sonnei, Vibrio cholerae에 대해 덜 활성.

β-lactamase를 생산하는 미생물 인 Pseudomonas spp., Proteus spp. (인돌 양성 균주), Serratia spp., Enterobacter spp.

Penicillinase 생산 균주는 아목시실린에 내성이있다.

약동학

섭취 후, 아목시실린은 신속하고 거의 완전히 흡수되며 (93 %), 위산의 환경에서 파괴되지 않습니다. 먹는 것은 약의 흡수에 거의 영향을 미치지 않습니다. 증가 또는 2 배의 Cmax 플라즈마는 2 배 변화 도즈를 감소함으로써 아목시실린의 Cmax 활성 물질 500 ㎎, 성분 5 UG / ml로 2 시간 후에 관찰 혈장 인치의 경구 투여 후.

혈장 단백질 결합은 17 %입니다. 아목시실린은 점막, 뼈 조직, 안내 액 및 객담을 치료 효과가있는 농도로 침투합니다. 담즙에 함유 된 아목시실린의 농도는 혈장 내 농도가 2 ~ 4 배가 넘습니다. 양수와 배꼽 혈관에서 아목시실린 농도는 임산부의 혈장 농도의 25-30 %입니다. 아목시실린은 BBB를 잘 침투하지 못합니다. 그러나 뇌막염의 염증에서 뇌척수액의 농도는 혈장 농도의 약 20 %입니다.

소량으로 모유로 분비됩니다.

아목시실린은 간에서 부분적으로 대사되며 대부분 대사 산물은 미생물 학적으로 활성이 없습니다.

아목시실린은 신장에 의해 50 %에서 70 %까지 소실되며 (소낭 배설 - 80 % 및 사구체 여과 - 20 %), 간에서는 10-20 %가 소실된다.

신장 기능 장애가 없을 때, T1 / 2 아목시실린은 1-1.5 시간이며, 미숙아, 신생아 및 6 개월 미만의 어린이는 3-4 시간입니다.

특수한 임상 상황에서의 약물 동태 학

T1 / 2 아목시실린은 간 기능에 변화가 없습니다.

신장 기능이 손상된 경우 (CC ≤ 15 ml / min), 아목시실린의 T1 / 2는 증가하고 무풍병시 8.5 시간에 도달합니다.

아목시실린은 혈액 투석 중 체내에서 제거됩니다.

약의 사용을위한 표시 Flemoxin Solutab

약물에 민감한 미생물에 의한 감염성 및 염증성 질환 :

• 호흡기 감염;
• 비뇨 생식기 감염;
• 소화관 감염;
• 피부와 연조직의 감염.

투약 요법

약물은 구두로 복용합니다. 약물은 식사 전, 도중 또는 후에 처방됩니다. 정제는 전체를 삼키 갈라 또는 씹 물 유리 및 시럽 (20 mL) 및 쾌적한 과일 맛을 갖는 서스펜션 (100 ㎖)을 형성하는 물에 희석 될 수 될 수있다.

질병의 심각성, 병원체의 약물에 대한 민감성, 환자의 나이를 고려하여 투약 요법을 개별적으로 설정합니다.

경증 및 중등도의 전염성 및 염증성 질환의 경우 다음과 같은 계획에 따라 약물을 사용하는 것이 좋습니다.

• 성인 및 10 세 이상의 어린이에게는 하루 2 회 500-750 mg 또는 하루 3 회 375-500 mg이 처방됩니다.
• 3 세에서 10 세 사이의 어린이에게는 375 mg을 1 일 2 회 또는 250 mg을 하루 3 회 임명하십시오.
• 1 세에서 3 세까지의 어린이는 하루 2 회 250mg 또는 하루 3 회 125mg을 투여하십시오.

소아 (1 세 이하 어린이 포함)의 1 일 복용량은 30-60 mg / kg / 일이며 2-3 회 투약으로 나뉘어져 있습니다.

중증 감염의 치료 및 감염이 어려운 질병 (예 : 급성 중이염)의 경우 3 배의 섭취를 권장합니다.

만성 질환, 재발 성 감염 및 심한 감염의 경우, 성인은 하루 3 회 0.75-1 g 처방됩니다. 어린이 - 60 mg / kg / day, 3 회 접종.

급성 단순하지 않은 임질에서 1 g의 프로 베네 시드와 함께 3 g의 약물을 1 회 투여로 처방합니다.

CK ≦ 10 ml / min의 신부전증 환자는 약물 용량을 15-50 % 줄입니다.

경증 내지 중등도의 감염의 경우 약제를 5-7 일간 복용합니다. 그러나 Streptococcus pyogenes로 인한 감염의 경우 치료 기간은 최소 10 일이되어야합니다.

약물은 질병의 증상이 사라진 후 48 시간 동안 지속되어야합니다.

약물은 질병의 증상이 사라진 후 48 시간 동안 지속되어야합니다.

부작용

소화 시스템의 부분에서는 : 드물게 - 맛, 메스꺼움, 구토, 설사, dysbiosis, 구내염, glossitis의 변화; 간 트랜스 아미나 제의 중간 증가, 담즙 정체성 황달, 간 담즙, 급성 세포 용해성 간염, 위 막성 대장염 및 출혈성 - 어떤 경우이다.

비뇨기 계통 : 간질 신염, 결정뇨증의 발병.

조혈 시스템에서 : 백혈구 감소증, 호중구 감소증, 혈소판 감소 성 자반증, 호산구 증가증, 혈소판 감소증, 무과립구증, 용혈성 빈혈.

신경계에서 : 동요, 불안, 불면증, 운동 실조, 혼란, 행동 변화, 우울증, 말초 신경 병증, 두통, 현기증, 간질 발작.

알레르기 반응 : 피부 반응, 주로 특정 makulo - 구진 발진, 두드러기, 피부 홍조, 홍 반성 발진, 비염, 결막염, 삼출성 홍반 (스티븐스 - 존슨 증후군), 발열, 관절통, 호산구 증가증, 탈락 피부염, 반응의 형태로, 혈청병, 독성 표피 괴사, 알레르기 성 혈관염, 급성 일반화 외과 누관; 일부 경우에는 아나필락시 성 쇼크, 혈관 부종이 있습니다.

기타 : 호흡 곤란, 질 칸디다증,과 감염 (특히 만성 질환 또는 신체 저항이 낮은 환자).

약물 사용에 대한 금기 Flemoxin Solutab®

• 약물에 과민증;
• 다른 베타 - 락탐 항생제에 대한 과민성, incl. 다른 페니실린, 세 팔로 스포린, 카바 페넴에 이르기까지.

약물 다가는 (포함 생체 이물질, 전염성 단핵구증, 림프 성 백혈병 (특히 항생 물질의 사용과 관련된 대장염에서) 과거에 위장 질환, 신부전, 임신과 수유, 알레르기 반응의 감도를 증가 할 때주의 표기 역사상).

임신 중 및 모유 수유 중 약물 FLEMOKSIN SOLUTAB® 사용

임신과 수유 중에 Flemoxin Solutab® 약물의 사용은 어머니를위한 치료의 기대 효과가 태아와 영아에서 부작용의 위험을 초과하는 경우 가능합니다.

소량으로, 아목시실린은 모유에 배설되어 유아에서 감작 현상을 일으킬 수 있습니다.

신장 기능의 위반에 대한 신청

CK ≦ 10 ml / min의 신부전증 환자는 약물 용량을 15-50 % 줄입니다.

특별 지시 사항

전염성 단핵구증 환자에게 약물을 처방하고 전립선 비 알레르기 기원이 나타날 확률이 높기 때문에 림프 성 백혈병은 조심해야합니다.

역사상 적혈구 증후군의 존재는 Flemoxin Soljutab® 약제의 투여에 대한 금기 사항이 아닙니다.

페니실린 제제 및 세 팔로 스포린과의 교차 저항성이 가능합니다.

위 막성 대장염의 특징 인 심한 설사의 출현은 약물 중단의 표시입니다.

치료 과정에서 혈액 생성 기관, 간 및 신장의 기능 상태를 조절할 필요가 있습니다.

아마도 항균 치료법에 상응하는 변화가 필요한 약에 민감하지 않은 미생물의 성장으로 인한과 감염의 발전 일 것입니다.

치료 과정의 배경에 경미한 설사를 치료할 때, 장 운동성을 감소시키는 설사약은 피해야합니다. 카올린 또는 아타 풀 라이트 함유 설사 방지제가 사용될 수있다. 치료는 질병의 임상 증상이 사라진 후 반드시 48-72 시간 더 지속됩니다.

가능하면 에스트로겐 함유 경구 피임약과 아목시실린을 동시에 사용하여 다른 피임법이나 추가 피임법을 사용하십시오.

모터 수송 및 제어 메커니즘을 일으키는 능력에 대한 영향

메카니즘을 운전하거나 작동시키는 능력에 대한 약물의 부작용은보고되지 않았다.

과다 복용

증상 : 위장 장애 - 메스꺼움, 구토, 설사; 구토와 설사의 결과는 물과 전해질 균형에 위배 될 수 있습니다.

치료 : 위 세척, 활성탄, 식염수 완하제 처방; 물 및 전해질 균형, 혈액 투석을 유지하기위한 조치를 적용하십시오.

약물 상호 작용

아세틸 살리실산 및 술핀 피라 존은 페니실린의 관상 분비를 억제하여 T1 / 2가 증가하고 혈장 내 아목시실린 농도가 증가합니다.

살균성 항생제 (aminoglycosides, cephalosporins, vancomycin, rifampicin 포함)는 동시에 시너지 효과를 보입니다.

길항 작용은 특정 세균 제제 (예 : chloramphenicol, sulfonamides)를 복용했을 때 가능합니다.

아목시실린을 에스트로겐 함유 경구 피임약과 동시에 섭취하면 후천성 면역 결핍증의 효과가 감소하고 비주파수 출혈의 위험이 증가 할 수 있습니다.

제산제, 글루코사민, 완하제, 아미노 글리코 사이드, 식품 흡수 감소. 아스 코르 빈산은 흡수를 증가시킵니다.

간접 항응고제 (장내 미생물을 억제하고 비타민 K와 프로트롬빈 지수의 합성을 감소 시킴)의 효과를 증가시킵니다. 디곡신 흡수를 향상시킵니다.

아목시실린과 알로 푸리 놀을 동시에 사용하면 피부 발진 위험이 증가합니다.

약국 판매 조건

약은 처방전에 나와 있습니다.

스토리지 이용 약관

25 ° C 이하의 온도에서 어린이의 손이 닿지 않는 곳에 보관해야합니다. 유통 기한 - 5 년.

활성 성분 "아목시실린"(아목시실린) - 약 및 의약품 목록

활성 물질에 대한 설명

Semisynthetic 항생제 페니실린 넓은 스펙트럼의 그룹. 산 안정성. 페니실린 분해 효소에 의해 파괴되었습니다. 아목시실린. 분자량은 365.41입니다. 아목시실린 나트륨 소금. 분자량 387.89. 아목시실린 트리 하이드레이트. 용해도 (mg / ml) : 물에서 4.0; 메탄올 7.5; 절대 알코올 3.4; 벤젠, 에틸 아세테이트, 아세토 니트릴에 불용이다. 분자량 419.45.

총 공식

다른 활성 성분과의 상호 작용

연쇄상 구균 감염 (10 일)에 대한 질병의 임상 징후가 사라진 후 48-72 시간 동안 치료를 계속해야합니다. 치료 과정에서 혈액 생성 기관, 간 및 신장의 기능 상태를 모니터링 할 필요가 있습니다. 아마도 약에 민감하지 않은 미생물의 번식으로 인한과 감염의 발전 일 것입니다. 과다 감염의 발달에는 아목시실린의 폐지와 그에 상응하는 항생제 치료의 변화가 필요합니다. 균혈증 환자를 치료할 때 박테리아 분해 반응이 일어날 수 있습니다 (Jarish-Herxheimer 반응). 페니실린에 과민증이있는 환자에서는 세 팔로 스포린 계 항생제에 의한 알레르기 성 교차 반응이 가능합니다. 물론 치료의 배경에 경미한 설사를 치료할 때 장 운동성을 감소시키는 설사약은 피해야합니다. 카올린 또는 아타 풀 라이트 함유 설사약이 사용될 수있다. 심한 설사의 경우 의사와상의해야합니다. 에스트로겐 함유 경구 피임약과 아목시실린을 동시에 사용하면 가능한 경우 추가 피임법을 사용해야합니다.

약물 검색

활성 성분 "아목시실린"(아목시실린)을 사용한 준비 :

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• Amoxiclav (정맥 주사 용 주사액 제조용 분말)
• Amoxiclav Quiktab (정제)
• Amoksisar (정맥 내 및 근육 내 투여 용 용액 용 분말)
• 아목시실린 (구강 정제)
• 아목시실린 (캡슐)
• 아목시실린 (경구 투여 용 현탁액 제조용 과립)
• 아목시실린 + 클라 불란 산 화이자 (정제)
• 0.25g의 아목시실린 캡슐 (캡슐)
• 아목시실린 DS (캡슐)
• 아목시실린 나트륨 및 클라 불라 네이트 칼륨 (5 : 1) (조립식 분말)
• 아목시실린 나트륨 멸균 (물질 - 분말)
• 아목시실린 산다 스 (캡슐)
• 아목시실린 산다 즈 (정제)
• 아목시실린 + 클라 불란 산 (정맥 투여 용 주사액 제조용 분말)
• 아목시실린 + Clavulanic Acid-Vial (주사액 제조용 분말)
• 아목시실린 - 비만 약 (구강 정제)
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• 아목시실린 트리 하이드레이트 (물질)
• 아목시실린 트리 하이드레이트 (물질 - 분말)
• 아목시실린 트리 하이드레이트 (Purimox) (물질 - 분말)
• 아목시실린 트리 하이드레이트 + 칼륨 클로라이드 칼륨 (4 : 1), (7 : 1) (반 분말)
• 아목시실린 트리 하이드레이트와 칼륨 클로라이드 칼륨 (2 : 1) (조립식 파우더)
• 아목시실린 트리 하이드레이트와 클라 불란 산 칼륨 (2 : 1) (물질 - 분말)
• 아목시실린 트리 하이드레이트와 칼슘 클로라이드 칼륨 (4 : 1) (반 분말)
• 아목시실린 트리 하이드레이트 + 칼륨 클로라이드 칼륨 (2 : 1), (4 : 1), (7 : 1) (물질)
• Amosin (캡슐)
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아목시실린 및 클라 불라 네이트 함유 약제 제제

특허권 소유자 2343931 :

본 발명은 의약 분야에 관한 것으로, 특히 약 5.0 내지 약 5 범위의 pH 값을 갖는 현탁액을 얻기 위해 물로 희석되는, 건조 분말 형태의 조성물로서 제조 된 세균 감염 치료 용 아목시실린 및 클라 불라 네이트의 약제 학적 제제에 관한 것이다, 초기 희석시 5, 추가로 카르복시 메틸 셀룰로즈 나트륨 인 pH 안정제를 함유한다. 또한, 본 발명은 클라 불라 네이트의 분해 정도를 감소시키고 생성 된 현탁액의 pH를 안정화시키기위한 나트륨 카르복시 메틸 셀룰로스의 용도에 관한 것이다. 기술적 인 결과는 제품의 안정성을 향상시키는 것입니다. 4 n. 및 3 z.p. f-ly, 1 ill., 1 탭.

본 발명은 소아 투여에 적합한 아목시실린 및 클라 불라 네이트를 포함하는 약제 학적 제제에 관한 것이다.

아목시실린과 클라 불라 네이트 (co-amoxiclav)의 조합은 박테리아 감염에 효과적인 효과적인 치료법이며, 예를 들어 정제의 형태로 투여 될 수 있고, 소아 약물의 경우 수용액 또는 현탁액 형태로 투여 될 수 있으며, 향료가 보통 첨가된다. 다양한 co-amoxiclav 제제가 Augmentin 상표하에 GlaxoSmithKline에 의해 판매됩니다.

아목시실린 및 클라 불라 네이트를 함유하는 소아 제제는 일반적으로 용기 (예 : 병)에 담긴 건조 분말 또는 과립의 형태로 제공됩니다. 처음 사용하기 전에 특정 농도의 물, 즉 반복 투여를위한 현탁액을 제공하기 위해 일정량의 물로 희석되어 전체 치료 과정에 충분합니다.

클라 불라 네이트는 건조 분말 형태 및 희석 된 상태 모두에서 분해되기 쉽다는 것은 잘 알려져있다. 건조 상태에서의 안정성은 제품의 유효 기간을 제한 할 수 있기 때문에 중요합니다. 제품이 액체 현탁액으로 제조 될 때, 안정성은 또한 적절한 조건, 예를 들어 약 5 ℃의 온도에서 (냉장고에서) 저장 될 때 7 일 또는 10 일 동안 안정한 액체 상태로 제품을 제공 할 필요가 있기 때문에 중요하다.

일반적으로 과량의 클라 불라 네이트 성분이 포함되므로 7 ~ 10 일 동안 저장 한 후에도 명목상의 양의 90 % 이상을 유지함으로써 최적의 효율을 유지할 수 있습니다. 이러한 초과에서도, 액체 상태의 클라 불라 네이트의 분해 속도를 최소화하기 위해 제품의 pH를 신중하게 조절해야합니다.

수용액에서의 클라 불라 네이트는 5.0 내지 5.5의 pH 범위에서 최적의 안정성을 갖는 U 자 모양의 pH 안정성 프로파일을 갖는다. 그러나, 분해가 주요한 분해 생성물의 형성으로 인해 pH의 증가를 야기하기 때문에 최적의 pH 값으로 용액을 유지하는 것은 어렵다. pH가 매우 강하게 상승하면 7 일 또는 10 일 이내에 (그림에 표시된대로) 분해가 증가합니다.

pH 조절에 의한 액체 상태의 클라 불라 네이트 성분의 양호한 안정성을 유지하는 것은 수용액에서 아목시실린이 산성 분해 생성물을 생성한다는 사실에 의해 복잡해진다. 또한, 아목시실린 및 클라 불라 네이트는, 이들이 수득되는 발효 공정의 결과로서, 초기에는 생산 후 분해 생성물의 수준이 낮다. 이러한 수준은 희석하기 전에 건조 분말로서 저장, 제품 제조 및 제품 저장 중에 증가 할 수 있습니다. 이러한 가변성은 제품의 불안정한 pH 및 희석 상태에서의 다양한 안정성을 초래할 수있다. 그러므로 통제가 필요하다.

또한,이 문제는 아목시실린의 농도가 더 높은 희석에 의해 얻어진 희석액에서 악화된다. 아목시실린은 농도 의존적으로 pH를 낮추는 경향이있다. 박테리아의 증가하는 저항에 대처하기 위해 점점 더 많은 양의 아목시실린을 사용할 필요가 있기 때문에 약물에 포함 된 수준을 높이는 것이 필요합니다. 따라서, 아목시실린 / 클라 불라 네이트의 현탁액 제제는 초기에 125 / 32.5mg / 5ml 및 250 / 62.5mg / 5ml가 400 / 57mg / 5ml 및 100 / 12.5mg / 5로 증가되었다 가장 최근에는 2001 년 말에 미국에서 Augmentin ES 600® 제품이 출시되어 최대 600/43 mg / 5 ml까지 판매되었습니다. 또한, 앞으로 800 mg / 5 ml 및 심지어 1000 mg / 5 ml를 함유하는 제제가 필요할 수도 있습니다. 이러한 높은 수준의 아목시실린 혼입은 산물이 덜 안정한 지역으로 pH를 낮추는 경향이 있기 때문에 그러한 변화는 안정성 기간 동안 중요하다.

동시에, 제품의 pH는 건조 분말로서의 저장 동안 및 클라 불라 네이트의 주요 분해 생성물의 증가 된 형성으로 인해 액체 상태로 저장 될 때 증가한다. 이 증가량이 과도하면 제품은 클라 불라 네이트의 안정성이 낮은 영역으로 이동합니다.

따라서 이러한 약물의 농도, 주입 된 물질의 변화 또는 제품이 희석 된 상태에서의 변화로 인한 pH 변동은 불안정한 안정성과 신뢰할 수없는 제품을 초래할 수 있습니다.

이러한 한계, 합병증 및 추세에 비추어 볼 때, 아목시실린 / 클라 불라 네이트 현탁액의 클라 불라 네이트에 안정화 효과를 나타낼 수있는 물질을 확인해야 할 필요가 있습니다.

건조 분말 제형은 다양한 이유, 예컨대 제조 공정을 용이하게하고, 생성물을 건조하게 유지하고, 적절한 현탁액의 형성을 촉진시키고, 미각 및 입 느낌과 같은 미적 특성을 향상시키기위한 다양한 부형제의 혼합물을 함유한다. 일반적으로 사용되는 다양한 부형제 중 안정성에 악영향을 미치지 않는 부형제를 선택할 필요가 있습니다. 클라 불라 네이트의 pH 민감성을 감안할 때 안정성을 최적화하기 위해 제품의 pH를 완충하는 성분을 첨가해야한다고 기대할 수 있습니다. 그러나, 클라 불란 산 분해 완충액 염 이온 (: 수용액 클라 불란 산의... 화학 약품 불 (1981) 29 (11) 3334-3341 안정성; 나카 T 우노 T Haginaka J)의 다른 형태를 증가시키는 것으로 알려져있다. 따라서, 일반적으로 유용한 구연산염과 같은 pH 조절제는 피해야한다. 다른 pH 조절제는 예를 들어 짠 맛, 괴로움 또는 어린이에게 투여되는 액체 제품에서 바람직하지 않은 다른 불쾌한 맛 특성 때문에 부적절 할 수도있다. 따라서, 부형제의 선택은 유사한 고려 사항에 의해 제한되므로, 액체 상태의 안정성에 대한 악영향을 최소화하기 위해, 제제는 가능한 한 적은 부형제를 함유한다.

전통적으로 아목시실린 및 클라 불라 네이트의 제형은 경구 액체 현탁액의 형태로 제조는 클라 불란 산 칼륨, 제습, 통상 이산화 규소, 활택 제, 일반적으로 콜로 이달 실리카 슬러리 첨가제, 크 산탄 검 및 하이드 록시 프로필 메틸 셀룰로오스, 감미료, 예컨대 일반적으로 인공 감미료의 전형적 조합 희석제를 포함 아스파탐 (aspartame) 및 향료 (flavouring agents), 보통 오렌지, 라즈베리, 가벼운 당밀과 같은 과일 또는 과자와 같은 향료의 조합. 현존하는 상업적 제품을 밀접하게 반영하는 전형적인 제제는 WO 96/34605 (SmithKline Beecham), 현탁액 400/57 및 200/28 mg / 5 ml 및 WO 97/09042 (SmithKline Beecham), 서스펜션 600/43 mg / 5 ml. 또한, 숙신산과 같은 pH 조절제가 상기 희석 물의 pH를 수정하여 pH 값이 클라 불라 네이트의 안정성 범위 내에 유지되도록 상기 제제에 포함된다. WO 00/03695 (Lek)에 기술 된 제제는 시트르산 / 시트르산 나트륨 완충 시스템을 함유한다. 한편, IN (스미스 클라인 비참하기 Laboratoires Pharmaceutiques) 비율 2 아목시실린 및 클라 불란 산의 과립으로부터 제조 현탁액을 수득 희석위한 건조 분말 형태의 제제를 기술 (본 발명의 가장 가까운 유사체이다) 3만5천6백72분의 98 및 WO 01/13883 WO : 1이고, 아목시실린 잔류 물은 아목시실린 과립에 기인하고, 제제 자체는 확인 가능한 pH 조절제를 함유하지 않는다.

놀랍게도, 현탁액이 액체의 형태로 제조 될 때, 소량의 카르복시 메틸 셀룰로즈 나트륨이 클라 불라 네이트 성분의 안정성에 유익한 효과를 갖는 것으로 밝혀졌다.

나트륨 카르복시 메틸 셀룰로오스는 안정제, 현탁 제, 점도를 증가하는 에이전트 또는 흡수성로서 널리 코팅제, 정제 및 캡슐 붕 해제, 정제 바인더로서 또는 액체 제품에서 목적의 숫자에 사용되는 약제 학적 부형제 인 대리인 (Handbook of Pharmaceutical Excipients, 제 3 판, 2000, American Pharmaceutical Association and Pharmaceutical Press, 87). 100 / 12.5 밀리그램 / 5 ㎖ 및 57분의 400 mg의 아목시실린과 클라 불라 네이트를 포함하는 재구성 된 현탁액에 소듐 카르복시 메틸 셀룰로오스의 사용 / 5 ㎖는 3만5천6백72분의 98 호 팜플렛에 기재되고, WO 01/13883 (스미스 클라인 비참하기 Laboratoires Pharmaceutique). 그러나, 비교적 낮은 수준의 아목시실린의 사용으로 인해, 본 발명에서 발견 된 이의 유익한 효과를 검출하지 않고 통상적 인 현탁 화제 또는 증점제로서 포함되는 것이 명백하다.

따라서, 본 발명에 따르면, 약 400 내지 약 1250 ㎎의 아목시실린 및 약 40 내지 약 90 ㎎의 아목시실린을 함유하는 반복 투여 용 현탁액을 형성하도록 물로 희석되는 건조 분말 조성물로서 제조 된 아목시실린 및 클라 불라 네이트의 약제 학적 제제가 제공된다 아목시실린 대 클라 불라 네이트의 비가 적어도 10 : 1이되도록 약물의 표준량을 덜어 주며, 나트륨 카르복시 메틸 셀룰로오스이다 izator 산도. 카르복시 메틸 셀룰로오스 나트륨의 함유는 초기 희석시 최적 pH 값을 제공 할뿐만 아니라, 클라 불라 네이트의 분해에 유해한 촉매 효과없이 10 일 동안 저장 동안 pH의 변화를 최소화한다는 것을 발견 하였다. 이 효과의 놀랄만 한 사실은 나트륨 카르복시 메틸 셀룰로오스가 본질적으로 이온 성이며, 그 자체로 클라 불라 네이트의 분해를 촉매 할 것으로 기대할 수 있다는 것이다. 이것은 예를 들어 600/43 mg / 5 ml를 함유 한 제품 (pH 97/09042)에서 중성 셀룰로오스 유도체 인 히드 록시 프로필 메틸 셀룰로오스의 초기 사용과 비교 될 수 있으며, pH에 대해 유사한 유리한 효과는 없다.

또 다른 양태에서, 본 발명은 약 1250 밀리그램 내지 약 400 범위의 아목시실린의 농도가 약 40 내지 약 90 mg의 재구성 5 ㎖ 당 범위의 클라 불란 산의 농도를 갖는 재구성 된 현탁액의 형태로 제조 아목시실린 및 클라 불란 산의 약제 학적 제제를 제공한다 현탁액으로서, 아밤 시클 릴 : 클라 불라 네이트의 비가 적어도 10 : 1이되도록 첨가하고, pH 안정제를 추가로 함유하며, 그것은 카르복시 메틸 셀룰로오스 나트륨입니다.

또 다른 양태에서, 본 발명은, 예컨대은 클라 불라 네이트에 아목시실린의 비율임을 재구성 된 현탁액을 5 ml 당 약 90 mg의 클라 불란 약 1,250 mg의 아목시실린 및 약 40에서 약 400를 포함하는 재구성 된 현탁액의 pH를 안정화 카르복시 메틸 셀룰로오스 나트륨의 용도를 제공한다 적어도 10 : 1이며, 이는 클라 불라 네이트의 분해 정도를 감소시킨다.

일 구체 예에서, pH는 초기 희석시 약 5.0 내지 약 5.5 범위이다. 바람직하게는, 저장 중 pH (증가)의 변화는 4 ℃에서 10 일 후에 약 pH 단위 미만, 바람직하게는 0.9 pH 단위 미만,보다 바람직하게는 0.8 pH 단위 미만이다. 바람직하게는, 4 ℃에서 10 일 저장 후 최종 pH는 약 5.8 내지 약 5.9이다. 이것은 나트륨 카르복시 메틸 셀룰로오스의 부재하에 비교 된 제제에 대해 약 4.1 내지 4.6의 초기 pH,이어서 적어도 1.5 단위의 pH 이동 및 최종 pH 5.8 내지 6.1과 비교 될 수 있고, 같은 조건에서. 현재 시판중인 600/43 mg / 5 ml 제품의 초기 pH는 약 4.7입니다.

추가적인 양태에서, 본 발명은 약 400 내지 약 1250 mg의 아목시실린 및 약 40 내지 약 90 mg의 아목시실린을 함유하는 반복 투여 용 현탁액을 형성하기 위해 물로 희석되는 건조 분말 조성물로서 제조 된 아목시실린 및 클라 불라 네이트의 약제 학적 제제를 제공한다. clavulanate를 약물의 표준량에 따라 clavulanate시켜 clavulanate에 대한 amoxicillin의 비율이 적어도 10 : 1이되도록하고, 오 약 5.5 약 5.0의 초기 pH가 있습니다. 바람직하게는, 4 ℃에서 10 일 저장 후 최종 pH는 약 5.8 내지 약 5.9이다. 추가적인 양태에서, 본 발명은 약 400 내지 약 1250 mg의 아목시실린 및 약 40 내지 약 90 mg의 클라 불라 네이트를 함유하는 희석 현탁액 중의 클라 불라 네이트의 분해 정도를 제제의 표준량 당 감소시키는 카르복시 메틸 셀룰로오스의 용도를 제공한다. 바람직하게는, 4 ℃에서 10 일간의 저장 기간 동안의 잔류 물 손실은 적어도 15 % 감소된다; 보다 바람직하게는, 약 750 내지 약 1250mg 범위의 아목시실린 농도 및 제제의 표준량 당 약 40 내지 약 90mg의 농도의 클라 불라 네이트 농도를 갖는 현탁액 희석액에 대하여, 적어도 20 % 현탁액 그 자체이지만 나트륨 카르복시 메틸 셀룰로오스는 없다.

추가적인 양태에서, 전술 한 발명에 따르면, 상기 현탁액은 아목시실린 대 클라 불라 네이트의 비가 적어도 12 : 1이되도록 약 500 내지 약 1250mg의 아목시실린 및 약 40 내지 약 90mg의 클라 불라 네이트를 함유한다.

추가적인 양태에서, 상기 발명에 따르면, 상기 현탁액은 아목시실린 대 클라 불라 네이트의 비가 적어도 14 : 1이되도록 약 550 내지 약 1250mg의 아목시실린 및 약 40 내지 약 90mg의 클라 불라 네이트를 함유한다.

본 발명의 추가의 양태에서, 아목시실린은 제제의 표준량 당 약 700 내지 약 1,250 mg의 범위로 존재하고, 약제의 표준량 당 약 40 내지 약 90 mg의 클라 불라 네이트가 존재하므로, 아목시실린 대 클라 불라 네이트의 비가 적어도 14 : 1이다.

본 발명의 추가의 양태에서, 클라 불라 네이트는 제제의 표준량 당 약 40 내지 약 60 mg의 범위로 존재하여, 아목시실린 대 클라 불라 네이트의 비가 적어도 14 : 1이되도록한다.

아목시실린 대 클라 불라 네이트의 비는 약 10 : 1 내지 30 : 1, 바람직하게는 12 : 1 내지 약 30 : 1 (상응하는 유리 산의 중량 기준)이다. 아목시실린 대 클라 불라 네이트의 전형적인 비율은 약 14 : 1, 약 15 : 1, 약 16 : 1 및 약 20 : 1, 바람직하게는 약 14 : 1, 또는 약 16 : 1을 포함한다. 그러나, 아목시실린 및 클라 불라 네이트의 개별적인 절대량은 그 비율이 아니라 본질적으로 중요한 파라미터라는 것은 당업자에게 명백 할 것이다.

전형적인 조성물은 수득 된 희석 현탁액 5 ml 당 약 600, 750, 800, 1000 및 1200 mg의 아목시실린, 특히 약 600/43 및 약 800/57 (14 : 1 비율), 약 750/50 (15 : 1 비율), 약 800/50 및 약 1000 / 62.5 (16 : 1 비율) 및 약 800/40 및 약 1000/50 (비율 20 : 1) mg / 5 ml (아목시실린 / 클라 불라 네이트).

4 ℃에서 10 일간 저장 한 후에 약 1 pH 단위 미만, 바람직하게는 약 0.9 pH 단위 미만,보다 바람직하게는 약 0.8 pH 단위 미만의 저장 동안 pH 변화를 최소화하기 위해, 카르복시 메틸 셀룰로오스 나트륨이 초기 희석 후, 약 5.0 내지 약 5.5의 범위의 pH 값을 제공하기에 유효한 양으로 존재할 수있다. 바람직하게는, 4 ℃에서 10 일 저장 후, 최종 pH는 약 5.8 내지 약 5.9이다. 뜻밖에도 나트륨 카르복시 메틸 셀룰로오스가 비교적 낮은 수준에서 효과적이라는 것이 발견되었다. 전형적으로, 나트륨 카르복시 메틸 셀룰로오스는 표준 제제의 양당 약 10 내지 약 60mg, 바람직하게는 약 20 내지 약 50mg,보다 바람직하게는 약 20 내지 약 40mg,보다 더 바람직하게는 약 25 내지 약 35mg의 양으로 존재한다. 이들 양은 유동성과 같은 점도 관련 특성 또는 희석 용이성에 악영향을 미치지 않기 때문에 바람직하다. 대부분의 친수성 수지는 각 입자가 "점성"층으로 둘러싸여 있기 때문에 신속하게 분산되지 않으므로 추가 수화가 복잡해집니다. 대조적으로, 나트륨 카르복시 메틸 셀룰로오스는 사용 된 수준으로 급속히 분산됩니다. 더욱이 그 함유 수준은 pH에 미치는 영향에 크게 영향을 미치지 않으며, 표준 제제 량 당 10 ~ 50 mg 범위의 0.5 pH 단위 내에서만 값을 변화시킨다.

본 발명의 제제에 사용하기에 적합한 다양한 등급의 카르복시 메틸 셀룰로스 나트륨은 많은 다른 공급자로부터 상업적으로 입수 가능하다. 이러한 등급은 입자 크기, 중합도, 대체도 및 순도가 다를 수 있습니다. 약학 적으로 허용되는 등급이 선호된다. 또한, USP (US Pharmacopeia 25, 2002)의 모노 그래프에 따르면, 1 % (w / v) 용액의 pH 값은 6.5에서 8.5까지 다양합니다. 본 발명의 제제에 사용하기에 바람직한 나트륨 카르복시 메틸 셀룰로오스 등급은 (약 1.0 % (w / v) 용액에 대해) 약 7.0 내지 약 7.5의 pH 값을 갖는 것이다. 적합한 나트륨 카르복시 메틸 셀룰로오스 브랜드는 Aqualon® CMC 및 Blanose® CMC 제품, Akzo Nobel Functional Chemicals (네덜란드의 3800 AE Amersfoort)와 같은 Hercules Incorporated (Wilmington, Delaware, 미국)와 같은 공급 업체에서 구입할 수 있습니다.

실시 양태 중 하나는 약 600/43 mg의 아목시실린 / 클라 불라 네이트 및 약 25 내지 35 mg, 보통 약 30 mg의 나트륨 카복시 메틸 셀룰로스를 표준 제제의 양당 함유한다. 전형적인 예 중 하나에서, 이것은 약 2.5 내지 약 3.5 중량 %, 일반적으로 약 3 중량 %에 해당한다.

추가의 실시 양태에서, 상기 제제는 나트륨 카르복시 메틸 셀룰로오스에 더하여 잔탄 검을 추가로 포함한다. 잔탄 검에는 즉각적인 행동이 시작됩니다. 바람직하게는, 크 산탄 검은 제조 표준량 당 약 1 내지 약 10 mg, 바람직하게는 약 1 내지 약 5 mg,보다 바람직하게는 약 1 내지 약 4 mg, 전형적으로 약 2.5 내지 약 3.5 mg의 양으로 존재한다. 카르복시 메틸 셀룰로오스 나트륨과 크 산탄 검의 전형적인 비율은 약 12 ​​: 1 내지 약 8 : 1,보다 통상적으로 약 10 : 1 중량비, 예를 들어 나트륨 카복시 메틸 셀룰로오스 약 30mg 및 크산 탄 검 약 3mg이 표준 약물 양당이다.

추가의 부형제는 희석제 (클라 불라 네이트 용), 건조제, 윤활제, 향료 및 감미료를 포함한다.

전형적으로, 이산화 규소는 약 140 내지 약 190 mg의 총량으로 존재하는 희석제 및 건조제로서 포함된다 (예를 들어, 1 : 1 혼합물과 같은 칼륨 클라 불라 네이트와 이산화 규소의 혼합물을 사용하여 이산화 규소로부터 어떠한 기여도 고려한다면 표준량 마약.

전형적으로, 활택 제는 아목시실린 제제의 표준 량 900mg 당 약 30 내지 약 50mg, 바람직하게는 약 30 내지 약 40mg, 통상적으로 약 35mg의 양으로 존재하는 콜로이드 성 이산화 규소이다. 더 높은 수준의 아목시실린을 갖는 약물의 경우, 제품의 유동성을 유지하기 위해 약제의 표준량 당 약 60 내지 약 80mg, 바람직하게는 약 65 내지 약 80mg을 더 많이 함유시키는 것이 유용한 것으로 간주된다.

전형적으로, 감미료는 약 10 내지 약 15 mg의 범위로 존재하는 아스파탐과 같은 인공 감미료이고, 보통 표준 제제의 양당 약 12.5 mg의 양이다.

전형적으로, 향미 제는 WO 01/13883에 기술 된 크림 같은 딸기 향미와 같은 과일 향료이다.

추가의 양태는 아목시실린을 약 700 mg 내지 약 1250 mg, 예를 들어 약 800, 1000 또는 1200 mg의 양으로 존재하며, 약 40 내지 90 mg, 예를 들어 약 800/50, 800/57, 1000의 양으로 존재하는 클라 불라 네이트 칼륨 / 62.5 및 1200/43 mg; 약 20 내지 약 50mg, 바람직하게는 약 20 내지 약 40mg,보다 바람직하게는 약 25 내지 약 35mg, 통상적으로 약 30mg의 양으로 존재하는 나트륨 카르복시 메틸 셀룰로오스 및 약 1 내지 약 10mg, 바람직하게는 약 1 내지 약 5mg,보다 바람직하게는 약 1 내지 약 4mg, 통상 약 3mg; 더욱 바람직하게는 약 30mg의 나트륨 카르복시 메틸 셀룰로오스 및 약 3mg의 크 산탄 검을 표준 제제의 양에 제공한다.

추가의 양태는 약 600 mg의 양으로 존재하는 아목시실린을 함유하고; 약 43 mg의 양으로 존재하는 클라 불라 네이트 칼륨; 약 20 내지 약 40 mg, 바람직하게는 약 25 내지 약 35 mg의 양으로 존재하는 나트륨 카르복시 메틸 셀룰로오스; 약물의 표준량 당 약 1 내지 약 10 mg, 바람직하게는 약 1 내지 약 5 mg,보다 바람직하게는 약 1 내지 약 4 mg, 통상적으로 약 3 mg의 양으로 존재하는 약제 학적으로 허용 가능한 담체, 전형적으로 약 30 mg 및 크 산탄 검; 더욱 바람직하게는 약 30mg의 나트륨 카르복시 메틸 셀룰로오스 및 약 3mg의 크 산탄 검을 표준 제제의 양에 제공한다.

본 발명의 추가의 구체 예에서, 부형제는 본질적으로 이산화 규소, 나트륨 카르복시 메틸 셀룰로스, 크 산탄 검, 콜로이드 성 이산화 규소, 인공 감미제 및 향미 제로 이루어진다.

본 명세서에 사용 된 용어 "약물의 표준량"은 건조 형태의 약물의 양을 말하며, 물로 희석하여 5 ml의 현탁액을 얻는다.

본 발명의 제형에서, 아목시실린은 아목시실린 트리 하이드레이트의 형태이다. 바람직하게는, 아목시실린 트리 하이드레이트는 과립 형태, 예를 들어 WO 02/49618 (SmithKline Beecham)에 기재된 형태로 사용된다. 바람직하게는, 원료로서 사용되는 아목시실린 트리 하이드레이트의 평형 상대 습도 (ERH)는 조제의 다른 측면에 악영향을 미치지 않도록 적절한 건조로 조심스럽게 조절된다. 바람직하게는, ERH는 30 % 미만,보다 바람직하게는 10 내지 20 %이다.

바람직하게는, 클라 불라 네이트는 클라 불라 네이트 칼륨의 형태이다. 칼륨 클로라이드 칼륨은 대개 실리카가 희석제 (보통 1 : 1 혼합물 임)와의 혼합물로 공급됩니다. Potassium clavulanate는 습기에 매우 민감하므로 30 % 이하, 이상적으로는 가능한 한 적게, 상대 습도 (RH) 이하에서 보관 및 가공해야합니다.

여기서 amoxicillin : clavulanate의 질량 비율은 유리 산의 등가물로 표시됩니다.

활성 물질 아목시실린 트리 하이드레이트 및 칼륨 클라 불라 네이트는 일반적으로 원래의 제형의 약 70 내지 약 85 중량 %의 양으로 존재한다 (아목시실린 트리 하이드레이트 및 클라 불라 네이트 칼륨의 절대 질량을 사용하는 경우).

부형제는 바람직하게는 원래 제제의 약 15 내지 약 30 중량 %의 양으로 존재한다.

본 발명에 따른 제제는 수성 현탁액을 수득하면서 배양하기위한 건조 분말의 형태로 제제를 제조하는 데 통상적 인 방법을 사용하여 제조 될 수있다. 보통, 균일 한 혼합물을 수득하기 위해, 상기 건조 분말 성분을 혼합기에서 단일 단계로 함께 혼합한다. 그런 다음이 혼합물은 적절한 용기로 채워져 각각이 특정 질량의 제품을 갖도록합니다. 다른 측면에서, 상기 방법은 성분의 서브 그룹, 예를 들어 아목시실린 및 클라 불라 네이트의 일부 또는 전부로부터 과립을 형성하는 예비 단계를 포함 할 수있다.

바람직하게는, 본 발명의 제제는 대기 중 습기를 통하지 않는 용기, 예를 들어 사용 직전에 물 또는 다른 적합한 수성 매질로 희석하기위한 유리 또는 플라스틱 바이알에서 제공된다. 바람직하게는, 건조 분말 형태의 제제는 방습성 덮개가있는 병에 제공된다.

본 발명의 제제는 주로 소아 환자에게 투여하기위한 것이며, 따라서 적절하게 적응된다.

투여의 편의를 위해, 바이알에 제공되는 분말의 양 및이 분말을 희석하는데 사용 된 물의 부피를 결정하여, 표준 용량이 편리한 부피, 예를 들어 2.5 내지 10 ml, 일반적으로 희석 현탁액 5 ml의 양으로 제공되도록한다. 일반적으로 병은 충분한 처치를 목적으로하며, 희석에 의해 수득 된 현탁액은 반복 투여를위한 현탁액이다. 이러한 투여는 스푼, 예를 들면, 교정 된 스푼 또는 교정 된 비커, 무딘 주사기 또는 교정 된 투약 펌프로 수행 될 수있다.

상기 언급 된 클라 불라 네이트의 특정 량, 예를 들어 43 mg, 50 mg, 57 mg, 62.5 mg 등은 명목상의 양을 반영하고 실제로는 10 % 초과, 바람직하게는 10 % 이하의 과량을 포함 할 필요가 있음을 이해해야한다. 조절 된 허용 가능한 분해 정도를 고려하기 위해, 잔류 물의 공칭 질량을 기준으로 8 %,보다 바람직하게는 5 %까지 감소시킨다. 본 발명은 이러한 초과 량을 포함한다.

또한 실제적으로 제조 관행에 맞추기 위해, 표준 혼합물 양에 의해 위에 정의 된 양이 보통 모든 조정 된 변화에 의해 10 %까지 변경 될 수 있도록 채워지는 초과 질량을 고려할 필요가 있음을 이해해야한다 이 약의 성분. 본 발명은 이러한 변화를 포함한다.

당 업계의 숙련자는 아목시실린 대 클라 불라 네이트 비율, 예를 들어 14 : 1이 언급 될 때,이 비율은 공칭 목표 비율이며, 실제로 제조시의 비율은 특정 공칭 값, 예를 들어 약 ± 10까지 벗어날 수 있다는 것을 인식 할 것이다 과산화수소를 제공 할 필요성에 맞추기 위해 아목시실린의 양에 따라 %, 바람직하게는 최대 ± 8 %의 양으로 존재하며, 이는 분해를 고려해야하며, 그들의 활성 성분. 따라서, 예를 들어, 13 : 1 내지 15 : 1 범위의 아목시실린 및 클라 불라 네이트의 질량비는 14 : 1의 명목 비율에 해당한다. 본 발명은 이러한 변화를 포함한다.

본 발명의 제형은 소아에서의 세균 감염, 예를 들어 하나 이상의 상부 호흡기 감염, 하부 호흡기 감염, 요로 감염 및 피부 감염 및 연조직 감염의 치료를 위해 제안 될 수있다. 본 발명에 따른 제제는 감염이 H. influenzae, M. catarrhalis 및 S. pneumonia에 의해 종종 야기되는 소아의 중이염 및 부비동염, 특히 급성 중이염의 치료에 적합하며, 페니실린에 둔감 한 S. pneumonia 및 페니실린 내성 S. 폐렴. 이 환자들은 보통 체중에 맞게 조정 된 용량으로 치료된다는 것을 이해해야합니다. 따라서, 일례로서, 12 시간마다 (BID (하루 2 회)) 분할 된 용량으로 90 / 6.4 (14 : 1 비율) mg / kg / 일의 용량 요법을 600 / 낮은 용량의 표준 용량이 필요한 경우 43 mg / 5 ml 또는 800/57 mg / 5 ml. 12 시간마다 (BID) 분할 된 투여 량으로 투여하는 용량 135 / 6,75 (비 20 : 1) mg / kg / 일에는 800/40 mg / 5 ml 또는 1000/50 mg / 5를 함유하는 본 발명의 현탁액을 제공 할 수있다 ㎖이다. 8 시간 또는 12 시간마다 (TID (3 회 1 일) 또는 BID) 분할 된 용량으로 150/10 (비율 15 : 1) mg / kg / 일의 투여 요법이 750/50 mg / 5를 함유하는 본 발명의 현탁액으로 제공 될 수있다 ㎖이다. 8 시간 또는 12 시간마다 (TID 또는 BID) 분할 된 투여 량으로 160/10 (16 : 1 비율) mg / kg / 일의 투약 요법은 800/50 mg / 5 ml 또는 1000/62를 함유하는 본 발명의 현탁액을 제공 할 수 있으며, 5 mg / 5 ml. 따라서, 반복 투여를위한 현탁액은 치료 과정을 커버하기에 충분한 양, 통상적으로 7 내지 10 일 동안 제공된다.

본 명세서에서 사용되는 "소아과"및 "어린이"라는 용어는 신생아부터 십대까지의 연령 카테고리를 포함하며, 예를 들어, 알약과 같은 성인용으로 약물을 사용하는 것이 더 적절할 때 체중 약 40 kg까지를 포함한다.

이하, 실시 예를 이용하여 본 발명을 설명한다.

실시 예 1A - 현탁액 제조 600/43 ㎎ / 5 ㎖