약리학 적 그룹 - 페니실린

하위 집단 준비는 제외됩니다. 사용

설명

페니실린 (penicillina) - 페니 몰드 가지 많은 종에 의해 생성 된 항생제 기, 대부분 그람 양성 일부 그람 음성균에 대해 활성 (임균, 수막염 및 spirochetes). 페니실린은 소위 속한다. 베타 락탐 항생제 (베타 락탐).

베타 - 락탐은 분자 구조에서 4 원 베타 - 락탐 고리가 존재하는 항생제의 큰 그룹입니다. 베타 락탐에는 페니실린, 세 팔로 스포린, 카바 페넴, 모노 바탐이 포함됩니다. 베타 - 락탐은 대부분의 전염병 치료에서 선도적 인 위치를 차지하고있는 임상 실습에 사용되는 가장 많은 항균제 그룹입니다.

역사적인 정보. 1928 년, 런던에서 St.Mary`s 병원에서 일 영국의 과학자 알렉산더 플레밍, 사상균 녹색 금형 (페니 실리 notatum)의 능력 배양 세포에서 포도상 구균의 죽음의 원인을 발견했다. 항균 작용을하는 곰팡이의 활성 물질 인 A. 플레밍은 페니실린 (penicillin)이라고 불렀습니다. 1940 년 Oxford에서 Kh.V. Flory와 E.B. Cheyna는 Penicillium notatum의 문화에서 첫 번째 페니실린의 상당한 양의 순수한 형태로 분리되었습니다. 1942 년, 뛰어난 러시아 연구원 인 Z.V. Yermolyeva는 penicillium crustosum 버섯에서 페니실린을 받았다. 1949 년 이래로 임상 적으로 사용할 수있는 벤질 페니실린 (페니실린 G)이 실제로 무제한으로 제공됩니다.

페니실린 그룹에는 다양한 유형의 곰팡이 페니실륨 (Penicillium)과 여러 가지 반합성 (semi-synthetic)으로 만들어진 천연 화합물이 포함됩니다. 페니실린 (다른 베타 락탐과 마찬가지로)은 미생물에 살균 효과가 있습니다.

페니실린의 가장 보편적 인 특성은 낮은 독성, 다양한 투여 량, 모든 페니실린과 부분적으로 세 팔로 스포린 및 카바 페넴 간의 교차 알레르기를 포함합니다.

베타 - 락탐의 항균 효과는 박테리아 세포벽의 합성을 방해하는 특정 능력과 관련이 있습니다.

박테리아의 세포벽은 견고한 구조를 가지고있어 미생물에 모양을 부여하고 파괴로부터 보호합니다. 그것은 다당류와 폴리 펩타이드로 구성된 헤테로 폴리머 - 펩티도 글리 칸을 기본으로합니다. 그것의 cross-linked mesh 구조는 세포벽의 강도를 제공합니다. 다당류의 조성물은 박테리아에서만 발견되는 N- 아세틸 글루코사민뿐만 아니라 N- 아세틸 글루코사민과 같은 아미노 당을 포함한다. 일부 L- 및 D- 아미노산을 비롯한 짧은 펩타이드 사슬은 아미노 당과 관련되어 있습니다. 그람 양성 세균에서 세포벽은 그람 음성 박테리아에 1 ~ 2 층의 펩티도 글리 칸을 50 ~ 100 개 함유하고 있습니다.

약 30 개의 박테리아 효소가 펩티도 글리 칸 생합성 과정에 관여하며이 과정은 3 단계로 구성됩니다. 페니실린은 세포 벽 합성의 후기 단계를 위반하여 트랜스피 펩타이드 효소를 억제함으로써 펩타이드 결합의 형성을 방해한다고 여겨진다. Transpeptidase는 베타 - 락탐 항생제가 상호 작용하는 페니실린 결합 단백질 중 하나입니다. 페니실린 결합 단백질, transpeptidases 이외에 세균성 세포 벽의 형성의 최종 단계에 관여하는 효소는 carboxypeptidases 및 endopeptidases를 포함합니다. 모든 박테리아는 그것들을 가지고 있습니다 (예를 들어, Staphylococcus aureus는 4 가지를 가지고 있습니다, Escherichia coli - 7). 페니실린은 이들 단백질에 서로 다른 속도로 결합하여 공유 결합을 형성한다. 이것이 발생하면 페니실린 결합 단백질의 불 활성화가 일어나 세균 세포벽의 강도가 깨지고 세포가 용해됩니다.

약동학. 섭취하면 페니실린이 흡수되어 몸 전체에 분포합니다. 페니실린은 조직과 체액 (활막, 흉막, 심낭, 담즙)에 잘 침투하여 치료 농도가 빨리 도달합니다. 예외는 뇌척수액, 눈의 내부 매체 및 전립샘의 비밀입니다. 여기서 페니실린 농도는 낮습니다. 뇌척수액의 페니실린 농도는 조건에 따라 달라질 수 있습니다. 보통 - 1 % 미만의 혈청에서 염증과 함께 5 %까지 증가 할 수 있습니다. 뇌척수액의 치료 농도는 수막염과 높은 용량의 약물 투여로 인해 생성됩니다. 페니실린은 주로 사구체 여과 및 관상 분비에 의해 신장에 의해 몸에서 빠르게 배설된다. 반감기가 짧고 (30-90 분), 소변의 농도가 높습니다.

페니실린 그룹에 속하는 약물의 분류는 분자 구조, 원료, 활성 스펙트럼 등 여러 가지가 있습니다.

D.A.에 의해 제공된 등급에 따라. Kharkevich (2006), 페니실린은 다음과 같이 세분화된다 (분류는 얻는 방법의 차이를 포함하여 다수의 특징에 근거한다).

I. 생물학적 합성에 의해 얻어진 페니실린의 제조 (생합성 페니실린) :

I.1. 비경 구 투여 (위장의 산성 환경에서 파괴 됨) :

벤질 페니실린 (나트륨 염),

벤질 페니실린 (칼륨 염);

벤질 페니실린 (Novocain salt)

I.2. 경장 투여 (내산성) :

페녹시 메틸 페니실린 (페니실린 V).

나. 반합성 페니실린

II.1. 비경 구적 투여 (내산성) :

- 페니실린 분해 효소의 작용에 내성 :

옥사 실린 (나트륨 염),

- 광범위한 스펙트럼 :

II.2. 비경 구 투여 (위장의 산성 환경에서 파괴 됨)

- Pseudomonas aeruginosa를 포함한 광범위한 스펙트럼 :

카베 니 시린 (이 나트륨 염),

II.3. 경장 투여 (내산성) :

카르 베니 실린 (인데 닐 나트륨),

B.에 의해 주어진 페니실린의 분류에 따르면. Mikhailov (2001), 페니실린은 6 그룹으로 나눌 수있다 :

1. 천연 페니실린 (벤질 페니실린, 바이 시린, 페녹시 메틸 페니실린).

2. Isoxazolpenicillins (oxacillin, cloxacillin, flucloxacillin).

3. Amidinopenitsillin (amdinocillin, pivamdinocillin, bakamdinocillin, acidocyllin).

4. aminopenicillins (암피실린, 아목시실린, talampicillin, bacampicillin, pivampicillin).

5. Carboxypenicillins (carbenicillin, carbecillin, carindacillin, ticarcillin).

6. 우레이도 페니 실린 (azlotsillin, 메즐로 실린, 피 페라 실린).

수령의 원천, 행동 스펙트럼, 베타 - 락타 마제와의 조합은 Federal Manual (처방집 체계), VIII에 주어진 분류 작성시 고려되었습니다.

벤질 페니실린 (페니실린 G),

페녹시 메틸 페니실린 (페니실린 V),

3. 확장 스펙트럼 (아미노 페니실린) :

4. 녹농균 (Pseudomonas aeruginosa)에 대한 활성 :

5. 베타 - 락타 마제 억제제 (억제제로 보호 됨)와 결합 :

천연 (천연) 페니실린 - 그람 양성 세균과 구균에 영향을 미치는 좁은 범위의 항생제입니다. 생합성 페니실린은 곰팡이 균 (Penicillium)의 특정 균주가 재배되는 배양 배지로부터 얻어진다. 천연 페니실린에는 여러 가지 종류가 있으며, 가장 활발하고 내성 인 것은 벤질 페니실린입니다. 의료 실행에서, 벤질 페니실린은 나트륨, 칼륨 및 노보 (novocainic)과 같은 다양한 염의 형태로 사용됩니다.

모든 천연 페니실린은 항균 활성이 비슷합니다. 천연 페니실린은 베타 - 락타 마제에 의해 파괴되므로 포도상 구균 감염의 치료에는 효과적이지 않다. 대부분의 경우, 포도상 구균은 베타 - 락타 마제를 생산합니다. 이들은 그람 양성 세균에 대해 주로 효과적이다 (스트렙토 코커스 종을 포함한., 폐렴 구균, 엔테로 SPP. 포함), 바실러스 종., 리스테리아, Erysipelothrix rhusiopathiae, 그람 구균 (나이 세리아 메닝 기티 디스, 임균) 특정 혐기성 ​​(Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.), 스피로 체 (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). 그람 음성균은 대개 Haemophilus ducreyi와 Pasteurella multocida를 제외하고는 내성균이다. 바이러스에 대해, 결핵균, 아메바 증의 원인 물질 (인플루엔자, 소아마비, 천연두 등의 병원체는.), 리케차, 곰팡이 페니실린은 - 효과가 있습니다.

벤질 페니실린은 주로 그람 양성 구균에 대해 활성입니다. 벤질 페니실린과 페녹시 메틸 페니실린의 항균 작용의 스펙트럼은 거의 동일합니다. 그러나 벤질 페니실린은 민감한 Neisseria spp.에 대해 phenoxymethylpenicillin보다 5-10 배 더 활성입니다. 일부 혐기성 균. 페녹시 메틸 페니실린은 중등도의 감염에 처방됩니다. 페니실린 제제의 활성은 Staphylococcus aureus의 특정 균주에 대한 항균 효과에 의해 생물학적으로 결정됩니다. 작업 단위 (1 U) 당 0.5988 μg의 화학적으로 순수한 결정 성 벤질 페니실린 나트륨 염의 활성을 취합니다.

중요한 단점 벤질 페니실린가 (베타 - 락타 마제 (페니 실리 나제의 베타 - 락탐 고리의 효소 적 절단에 의해) 페니 실란 산 항생제가 항균 작용을 상실 형성) 베타 - 락타 마제에 그 불안정성 배 작은 흡수하고 비교적 낮은 활성 (경로 주입 투여를 필요로한다) 대부분의 그램 음성 미생물에 대하여

정상 상태에서는 벤질 페니실린 제제가 뇌척수액에 잘 침투하지 못하지만 뇌막염의 염증과 함께 BBB를 통한 침투가 증가합니다.

고 가용성의 나트륨 및 칼륨 염 형태로 사용되는 벤질 페니실린은 3-4 시간의 짧은 지속 시간을 가지고 있습니다. 몸에서 빠르게 배설되며, 이것은 자주 주사를 필요로합니다. 이와 관련하여, 벤질 페니실린 (노보 카인 염 포함) 및 벤 자틴 벤질 페니실린의 난 용성 염이 의학적 용도로 제안되어왔다.

연장 된 모양 )는 근육 내에서만 투여 할 수있는 현탁액이다. 그들은 천천히 주사 부위에서 흡수되어 근육 조직에 저장소를 만듭니다. 이것은 상당한 시간 동안 혈액 내 항생제의 농도를 유지시켜 약물 투여 빈도를 줄일 수있게합니다.

벤질 페니실린의 모든 염은 비경 구적으로 사용되기 때문에 그들은 뱃속의 산성 환경에서 파괴됩니다. 천연 페니실린 중 페녹시 메틸 페니실린 (페니실린 V) 만 약산성이 있지만 산 - 안정한 성질을 가지고 있습니다. 페녹시 메틸 페니실린은 벤질 그룹 대신 분자 내에 페녹시 메틸기가 존재함으로써 벤질 페니실린과 화학 구조가 다르다.

벤질 페니실린은 수막 구균 감염 폐렴 구균 (지역 사회 획득 폐렴, 뇌막염), 연쇄상 구균 화농 (연쇄상 구균 편도선염, 농가진, 단독, 성홍열, 심내막염)를 포함 연쇄상 구균에 의한 감염에 사용됩니다. 벤질 페니실린은 디프테리아, 가스 괴사, 렙토스피라증, 라임 병 치료에 선택되는 항생제입니다.

Bicillins는 필요하다면 신체의 효과적인 농도를 장기간 유지 관리하는 것으로 나타납니다. 급성 편도염, 성홍열, 상처 감염, 단독, 류머티즘, 리 슈만 편모충 증 - 그들은 매독 균 (딸기 종), 연쇄 구균 감염 (연쇄상 구균 그룹 B에 의한 감염을 제외)에 의한 매독 및 기타 질병에 사용됩니다.

1957 년에 6-aminopenicillanic acid가 천연 페니실린으로부터 분리되었고 준 합성 제제의 개발이 그 기초로 시작되었습니다.

6- 아미노 페니실린 산 - 염기 페니실린 분자 ( "페니실린 핵") - 두 개의 고리로 이루어진 복합체가 헤테로 사이 클릭 화합물 : 티아 졸리 딘 및 베타 - 락탐. 베타 - 락탐 (beta-lactam) 고리에는 측쇄 라디칼이 붙어있어 생성 된 약물 분자의 필수 약리학 적 성질을 결정합니다. 천연 페니실린에서 급진적 인 구조는 Penicillium spp.

반합성 페니실린은 화학적 변형에 의해 생성되어 다양한 라디칼을 6-aminopenicillanic acid 분자에 부착시킵니다. 따라서 특정 특성을 갖는 페니실린을 수득 하였다 :

- 페니실린 분해 효소 (베타 - 락타 마제)의 작용에 내성이다;

- 산성 - 빠르고, 약속 시간에 효과적;

- 넓은 범위의 행동을 소유하고 있습니다.

이소 옥솔 페니실린 (isoxazolyl 페니실린, 페니실린 - 안정, antistaphylococcal 페니실린). 대부분 포도상 특정 효소 베타 - 락타 마제 (페니 실리 나제) 및 벤질 페니실린 내성을 생성 (penitsillinazoobrazuyuschih 80-90 %의 황색 포도상 구균 균주이다).

주요 항 포도 구균 성 약물은 옥사 실린 (oxacillin)입니다. 그룹 penitsillinazoustoychivyh의 오후는 cloxacillin, flucloxacillin, 메티 실린, dicloxacillin 및 나프 실린을 포함, 임상 응용 프로그램을 발견하지 않았습니다 높은 독성 및 / 또는 낮은 효율에 기인한다.

옥사 실린 유사한 작용 스펙트럼 페니실린 스펙트럼 항균하지만 penitsillinazoobrazuyuschih의 벤질 페니실린 내성 포도상 구균 및 phenoxymethylpenicillin 대해 활성뿐만 아니라 다른 항생제에 내성을 가진 옥사 실린, 페니실린 내성.

그람 양성 구균 (베타 - 락타 마제를 생성하지 않는 포도상 구균 포함)에 대한 활성에 의해, 이속 사졸 페니 실린 따라서 페니실린 미생물에 민감한 병원균의 경우에는 후자에 비해 효과가 떨어집니다. Oxacillin은 그람 음성균 (Neisseria spp. 제외), Anaerobes에 대해서는 활성이 없습니다. 이와 관련하여,이 그룹의 약물은 감염이 페니실린 형성 포도상 구균 균주에 의해 유발 된 경우에만 나타납니다.

isoxazolpenicillins과 benzylpenicillin 사이의 주요 약동학 차이 :

- 신속하지만 완전하지는 않지만 (30-50 %) 위장관에서의 흡수. 이 항생제는 비경 구 (in / m, in / in) 및 내부, 그러나 식사 전 1-1.5 시간 동안 사용할 수 있습니다. 염산에 대한 내성이 낮다.

- 높은 수준의 혈장 알부민 결합 (90-95 %) 및 혈액 투석 중 신체에서 이속 사졸 페니 실린을 제거 할 수 없음;

- 신장뿐만 아니라 간장의 배설도 가능하여 경증 신부전이있는 투약 요법을 수정할 필요가 없습니다.

oxacillin의 주요 임상 적 중요성은 Staphylococcus aureus의 페니실린 내성균에 의한 포도상 구균 감염의 치료입니다 (메티 실린 내성 황색 포도 구균 인 MRSA에 의한 감염은 제외). 병원에서 oxacillin 및 methicillin (methicillin, 첫 번째 페니실린 내성 페니실린)이 내성 인 Staphylococcus aureus 균주가 일반적이라는 사실을 염두에 두어야합니다. Oxicillin / methicillin resistant Nosocomial 및 Staphylococcus aureus 계통에서 얻은 균주는 대개 다차원 적이며 다른 모든 베타 - 락탐에 저항성이 있으며 종종 macrolides, aminoglycosides, fluoroquinolones에도 내성이있다. MRSA로 인한 감염에 대해 선택되는 약물은 반코마이신 또는 리놀 솔리드입니다.

Nafcillin은 oxacillin과 다른 penicillinase 내성 페니실린보다 약간 더 활동적입니다 (그러나 benzylpenicillin보다 덜 활성입니다). 신장 - BBB를 (포도상 구균 수막염을 치료하기에 충분한 뇌척수액에서의 농도)를 관통 나프 실린, 적은 정도 (훨씬 넘는 혈청 담즙 최대 농도) 담즙 주로 유래. 경구 및 비경 구 투여 가능.

아미 딘 페니 실린 - 이들은 작용의 폭이 좁은 페니실린이지만 그램 음성 장균에 대한 우세한 활동을합니다. Amidinopenicillin 제제 (amidinocillin, pivamdinocillin, bakamdinocillin, acidocyllin)는 러시아에 등록되어 있지 않습니다.

광범위한 활동 스펙트럼을 가진 페니실린

D.A.에 의해 제시된 분류에 따라. Kharkevich, 반합성 광역 항생제는 다음과 같은 그룹으로 나뉩니다 :

I. 청색 고름에 영향을주지 않는 약제 :

- Aminopenicillins : 암피실린, 아목시실린.

나. Pseudomonas aeruginosa에 대한 활성 약물 :

- Carboxypenicillins : carbenicillin, ticarcillin, carbecillin;

- 우레 이도 페니 실린 : 피 페라 실린, 아즐로 틴린, 메즐로 실린.

아미노 페니실린 - 광범위한 항생제. 이들 모두는 그람 양성균과 그람 음성균의 베타 - 락타 마제에 의해 파괴됩니다.

의료 실무에서는 아목시실린과 암피실린이 널리 사용됩니다. 암피실린은 아미노 페니실린 그룹의 조상입니다. 그람 양성 세균과 관련하여, 모든 반합성 페니실린과 마찬가지로 암피실린도 벤질 페니실린에 비해 활성이 떨어진다. 그러나 옥시 실린보다 우월하다.

암피실린과 아목시실린은 유사한 작용 스펙트럼을 가지고있다. 암피실린, 아목시실린 및 항균 스펙트럼이 장내 대장균, 프로테우스 mirabilis에, 살모넬라 종, 쉬 겔라 (Shigella) 종, 헤모필루스 인플루엔자의 민감한 균주 연장 천연 페니실린 비교..; 천연 페니실린보다 Listeria monocytogenes와 민감한 장구균이 더 효과적입니다.

모든 경구 베타 - 락탐 중에서 아목시실린은 천연 페니실린에 내성 인 Streptococcus pneumoniae에 대해 가장 활성이 있습니다.

앰피 실린은 Staphylococcus spp.의 페니실린 - 생성 균주, Pseudomonas aeruginosa의 모든 균주, Enterobacter spp., Proteus vulgaris (indole-positive) 균주에 효과적이지 않습니다.

Ampioks (ampicillin + oxacillin)와 같은 복합 약물을 사용할 수 있습니다. 암피실린이나 벤질 페니실린과 옥사 실린의 조합은 합리적입니다. 이 조합의 작용 스펙트럼이 넓어집니다.

암피실린에서 아목시실린 차이 (선두 경구 항생제 중 하나 인)의 약동학 적 프로파일이다 : 먹었을 아목시실린 더 빠르게 잘 암피실린 (35-50 %)에 비해 장 (75-90 %)에서 식사 독립적 생체 이용율을 흡수. 아목시실린은 일부 조직에 더 잘 침투합니다. 기관지 폐 시스템에서 그 농도가 혈액 농도보다 2 배 높습니다.

벤질 페니실린과 아미노 페니실린의 약물 동태 학 변수의 가장 중요한 차이점은 다음과 같습니다.

- 내부 예약의 가능성;

- 혈장 단백질에 약간의 결합 - 아미노 페니실린의 80 %가 자유 형태로 혈액에 남아 있으며 조직과 체액으로 잘 침투합니다 (수막염이있는 경우 뇌척수 내 농도는 혈액 농도의 70 ~ 95 %가 될 수 있음).

- 복합 약물 처방의 빈도 - 하루 2-3 회.

aminopenitsilllinov 할당하는 주요 징후 - 상부 호흡기 감염과 상부 호흡기, 신장, 요로 감염, 소화관 감염, 헬리코박터 파일로리 (아목시실린), 수막염 퇴치.

aminopenicillins의 바람직하지 못한 작용의 특징은 비 알레르기 성 maculopapular 발진 인 "ampicillin"발진의 발생이며, 약물 발작이 사라지면 빠르게 사라집니다.

아미노 페니실린의 금기 사항 중 하나는 전염성 단핵구증입니다.

이들은 carboxypenicillins (carbenicillin, ticarcillin)와 우레 이도 페니실린 (azlocillin, piperacillin)을 포함합니다.

카르복시 프로 페니실린 - 이들은 아미노 페니실린과 비슷한 항균성 스펙트럼을 가진 항생제입니다 (Pseudomonas aeruginosa에서의 작용 제외). 카르 베니 실린은 다른 항 - 슈도모나스 페니실린 (anti-pseudomonas penicillins)에 비해 활동성이 떨어진 첫 번째 항 - 농축 페니실린입니다. Carboxypenicillins는 Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) 및 indole-positive Proteus 종 (Proteus spp.)에 작용합니다. 암피실린 및 기타 아미노 페니실린에 내성. carboxypenicillins의 임상 적 중요성은 현재 감소하고있다. 그들은 광범위한 작용을하지만, Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Listeria monocytogenes의 많은 부분에 대해 비활성입니다. 거의 BBB를 통과하지 마십시오. 약속의 다양성 - 하루에 4 번. 미생물의 2 차 저항성이 급속히 증가합니다.

우레 이도 페니실린 - 그것은 항생제 항생제이기도하며, 그 작용 스펙트럼은 카복시 페니실린과 일치합니다. 이 그룹에서 가장 활동적인 약물은 피 페라 실린 (piperacillin)입니다. 이 그룹의 약물 중 azlocillin만이 의학적 치료에서 그 가치를 유지합니다.

우레이도 페니 실린은 Pseudomonas aeruginosa의 carboxypenicillins보다 더 활동적입니다. 그들은 Klebsiella spp.에 의한 감염 치료에 사용됩니다.

모든 항생제 페니실린은 베타 - 락타 마제에 의해 파괴됩니다.

우레이도 페니실린의 약동학 적 특징 :

- 비경 구적으로 만 입력하십시오 (/ m 및 / in).

- 신장뿐만 아니라 간은 배설에 관여한다.

- 사용 빈도 - 1 일 3 회;

- 세균의 2 차 저항성이 급속히 증가하고있다.

antisexpous penicillins에 대한 내성이 높은 균주의 출현과 다른 항생제에 비해 장점이 없기 때문에, antisexaginal penicillins은 실질적으로 그 중요성을 잃어 가고 있습니다.

이 두 그룹의 항 과산화 페니실린에 대한 주된 징후는 아미노 글리코 사이드 (aminoglycosides)와 플루오로 퀴놀론 (fluoroquinolones)과 함께 녹농균 (Pseudomonas aeruginosa)의 감수성 균주에 의한 병원 내 감염이다.

페니실린과 다른 베타 - 락탐 항생제는 높은 항균 활성을 가지고 있지만, 많은 것들은 미생물에 저항성을 나타낼 수 있습니다.

이 저항성은 페니실린의 베타 - 락탐 고리를 파괴 (가수 분해)하는 베타 - 락타 마제 (페니실린 분해 효소)를 생산하는 미생물의 능력에 기인하며 항 박테리아 활성을 박탈하고 저항성 미생물 균주의 개발로 이어진다.

일부 반합성 페니실린은 베타 - 락타 마제에 내성이 있습니다. 또한, 획득 된 내성을 극복하기 위해, 소위 이러한 효소의 활성을 비가 역적으로 억제 할 수있는 화합물이 개발되었다. 베타 - 락타 마제 억제제. 그들은 억제 성 페니실린의 생성에 사용됩니다.

페니실린과 같은 베타 - 락타 마제 억제제는 베타 - 락탐 (beta-lactam) 화합물이지만, 그 자체로는 최소한의 항균 활성을 갖는다. 이 물질들은 베타 - 락타 마제에 비가 역적으로 결합하여 이들 효소를 불활 화시켜 베타 - 락탐 항생제를 가수 분해로부터 보호합니다. 베타 - 락타 마제 억제제는 플라스미드 유전자에 의해 암호화 된 베타 - 락타 마제에 대해 가장 활성이 있습니다.

억제 물 페니실린 페니실린 항생제와 특정 베타 - 락타 마제 억제제 (clavulanic acid, sulbactam, tazobactam)의 조합입니다. 베타 - 락타 마제 억제제는 자체적으로 사용되지 않지만 베타 - 락탐과 함께 사용됩니다. 이 조합은 항생제와 효소 (베타 - 락타 마제) 생성 미생물에 대한 활성의 안정성을 향상시킬 수 포도상 구균, 인플루엔자 균, 모락 셀라 카탈리스, 임균, 대장균, 클레 브시 엘라 종, 프로테우스 SPP, t에서 혐기 미생물... h Bacteroides fragilis. 결과적으로, 페니실린에 내성을 갖는 미생물 균주는 복합 약물에 민감하게된다. 억제 베타 - 락탐의 항균 활성 스펙트럼은 조성에 포함 된 페니실린의 스펙트럼에 해당하며, 획득 된 저항 수준 만 다릅니다. 억제제 페니실린은 다양한 국소 감염 및 복강 수술시 수술 전 예방에 사용됩니다.

억제 성 페니실린은 아목시실린 / 클라 불라 네이트, 암피실린 / 술 박탐, 아목시실린 / 술 박탐, 피 페라 실린 / 타조 박탐, 티 칼실린 / 클라 불라 네이트를 포함한다. 티 카리 실린 / 클라 불라 네이트는 살균 활성을 가지며 Stenotrophomonas maltophilia에 대해 활성입니다. Sulbactam은 Neisseriaceae 계통과 Acinetobacter 계통이 아닌 발효 성균의 그람 음성 구균에 대해 자체 항 박테리아 활성을 가지고 있습니다.

페니실린 사용에 대한 적응증

페니실린은 병원체에 민감한 감염에 사용됩니다. 대부분 위장관 감염, 협심증, 성홍열, 이염, 패혈증, 매독, 위장병, 위장 감염, 요로 감염 등에 사용됩니다.

페니실린은 지시 된대로 그리고 의사의 감독하에 사용해야합니다. 불충분 한 용량의 페니실린 (다른 항생제) 사용이나 너무 일찍 치료를 중단하면 저항성 균주가 생길 수 있음을 기억해야합니다 (특히 자연적인 페니실린에 해당). 저항이 발생하면 다른 항생제를 사용하여 치료를 계속하십시오.

안과학에서 페니실린의 사용. 안과에서 페니실린은 점안, 결막 하 주사 및 유리체 강내 주사의 형태로 국소 적용됩니다. 페니실린은 혈구 차단 장벽을 잘 통과하지 못합니다. 염증 과정의 배경에 따라, 눈의 내부 구조로의 침투가 증가하고 그 농도가 치료 학적으로 중요해진다. 따라서, 결막낭에 주입 될 때, 페니실린의 치료 농도는 각막의 간질에서 결정되며, 국소 도포 될 때, 전 방이 침투하지 않는다. 약물의 결막 투여가 유리체에서 눈 앞 유리의 각막 및 수분에서 결정될 때 - 농도는 치료제보다 낮다.

국소 투여 용 용액은 예식으로 준비됩니다. 페니실린은 등) 및 기타 안구 질환. 또한 페니실린은 외 이물이 안와 조직 (암피실린 / 클라 불라 네이트, 암피실린 / 술 박탐 등)에 침투 할 때 특히 눈꺼풀 및 궤도 손상의 감염 합병증을 예방하는 데 사용됩니다.

비뇨기과 연습에 페니실린 사용. 항생제 인 페니실린의 비뇨기과 적 실습에서 억제제로 보호 된 약물이 널리 사용됩니다 (천연 페니실린의 사용과 의약품으로 사용되는 반합성 페니실린은 원인 병의 저항성이 높기 때문에 부적절한 것으로 간주됩니다).

페니실린의 부작용 및 독성 영향. 페니실린은 항생제 중에서도 가장 낮은 독성을 가지고 있으며 넓은 범위의 치료 작용 (특히 자연적)이 있습니다. 가장 심각한 부작용은 그들에게 과민증과 관련이 있습니다. 알레르기 반응은 많은 수의 환자에서 관찰됩니다 (다양한 출처에 따라 1 ~ 10 %). 페니실린은 다른 약리학 그룹의 약보다 더 자주 약물 알레르기를 일으 킵니다. 과거 페니실린에 대한 알레르기 반응이 있었던 환자의 경우,이 반응의 후속 사용은 10-15 %의 경우에서 관찰됩니다. 이전에 비슷한 반응을 경험하지 못한 사람들의 1 % 미만에서는 페니실린에 대한 알레르기 반응이 반복 투여시 발생합니다.

페니실린은 모든 용량 및 모든 투여 형태에서 알레르기 반응을 일으킬 수 있습니다.

페니실린을 사용하면 즉시 형 알레르기 반응과 지연 반응이 모두 가능합니다. 페니실린에 대한 알레르기 반응은 주로 신진 대사의 중간 산물 인 페니실린 그룹과 관련이 있다고합니다. 이것은 큰 항원 결정기라고 불리며 베타 - 락탐 고리가 깨지면 형성됩니다. 페니실린의 작은 항원 결정 인자는 특히 페니실린, 벤질 페니실 레이트의 변화되지 않은 분자를 포함한다. 그들은 생체 내에서 형성되지만, 또한 투여를 위해 준비된 페니실린 용액에서 측정된다. 초기 페니실린에 대한 알레르기 반응은 주로 작은 항원 결정 인자 인 IgE 항체 (지연 및 후기 (두드러기), 대개 큰 항원 결정 인자에 대한 IgE 항체)에 의해 매개되는 것으로 생각된다.

과민 반응은 체내 항체 생성에 기인하며 대개 페니실린 사용 시작 후 며칠 (기간은 몇 분에서 몇 주까지 다양합니다)에 발생합니다. 어떤 경우에는 알레르기 반응이 피부 발진, 피부염, 발열로 나타납니다. 더 심한 경우에는 이러한 반응이 점막의 팽창, 관절염, 관절통, 신장 손상 및 기타 장애로 나타납니다. 아나필락시스 쇼크, 기관지 경련, 복통, 뇌의 부종 및 다른 증상이 나타날 수 있습니다.

심각한 알레르기 반응은 앞으로 페니실린의 도입에 절대적 금기입니다. 환자가 음식과 함께 섭취하거나 피부 검사 중에 페니실린을 조금이라도 마시면 치명적일 수 있다고 설명하는 것이 필요합니다.

때로는 페니실린에 대한 알레르기 반응의 유일한 증상은 발열입니다 (본질적으로 그것은 일정하거나, 또는 간헐적이거나 때로는 오한이 동반 됨). 발열은 일반적으로 약물 중단 후 1-1.5 일 이내에 사라지지만 때로는 며칠 동안 지속될 수 있습니다.

모든 페니실린은 교차 감작 및 교차 알레르기 반응을 특징으로합니다. 화장품, 식품 등 페니실린 함유 제제는 민감성을 유발할 수 있습니다.

페니실린은 알레르기가없는 성격의 여러 가지 유해 및 독성 영향을 일으킬 수 있습니다. 여기에는 다음이 포함됩니다 : 섭취 - 자극제, 섭취. 광택 염, 구내염, 메스꺼움, 설사; i / m 투여 - 통증, 침윤, 무균 근육 괴사; 소개와 함께 - 정맥염, 혈전 정맥염.

아마도 중추 신경계의 반사 흥분성이 증가했을 것입니다. 높은 복용량을 사용할 경우, 신경 독성 효과가 발생할 수 있습니다 : 환각, 망상, 혈압의 조절 불량, 발작. 경련 발작은 고용량 페니실린 환자 및 / 또는 중증 간 기능 장애 환자에서 더 많이 나타납니다. 심한 신경 독성 반응의 위험 때문에, 페니실린은 endolyumbally 투여 될 수 없습니다 (생활상의 이유로 매우 신중하게 투여되는 벤질 페니실린 나트륨 염 제외).

페니실린의 치료에서과 감염, 구강 칸디다증, 질, 장 비만증이 발생할 수 있습니다. 페니실린 (대개 암피실린)은 항생제 관련 설사를 일으킬 수 있습니다.

암피실린을 사용하면 발열, 가려움증과 함께 "암피실린"발진이 유발됩니다 (환자의 5-10 %). 이 부작용은 림프절 병증 및 바이러스 성 감염이있는 소아에서 또는 소량의 암피실린을 사용하거나 감염성 단핵구증이있는 거의 모든 환자뿐 아니라 allopurinol을 병용 투여 한 5-10 일에 가장 흔하게 발생합니다.

bicillin의 사용과 관련된 부작용은 국소 침윤 및 단일 증후군 (국소 빈혈과 동맥에 무작위로 주사 된 사지의 괴저) 또는 Nicolau (폐 및 뇌 혈관 색전증)의 형태의 혈관 합병증입니다.

옥사 실린을 사용할 때 혈뇨, 단백뇨 및 간질 신염이 발생할 수 있습니다. 항 유성 페니실린 (carboxypenicillins, ureidopenicillins)의 사용은 알레르기 반응, 신경 독성의 증상, 급성 간질 신염, 이상 혈증, 혈소판 감소증, 호중구 감소증, 백혈구 감소증, 호산구 증가증과 동반 될 수 있습니다. carbenicillin의 사용으로, 출혈 증후군이 가능합니다. clavulanic acid 함유 복합제는 급성 간 손상을 일으킬 수 있습니다.

임신 중에 사용하십시오. 페니실린은 태반을 통과합니다. 인간에 대한 적절하고 엄격하게 통제 된 안전성 연구는 없지만, 페니실린을 포함한다. 억제제, 임신 여성에게 널리 사용되는 것으로, 합병증은 등록되지 않았다.

치료를 초과하는 2-25의 페니실린 (다른 페니실린에 대한)의 실험 동물에 관한 연구에서, 번식 장애 및 생식 기능에 대한 영향은 발견되지 않았다. 페니실린 동물의 도입으로 인한 기형 유발 성, 돌연변이 성, 태아 성 독성은 확인되지 않았다.

임신 중에 약물 사용의 가능성을 결정하는 FDA (식품의 약국)의 일반적으로 인정 된 국제 권고에 따라 태아에 미치는 영향에 대한 페니실린 군의 약물은 FDA 범주에 속합니다 (동물 생식에 관한 연구는 태아에 대한 약물의 부작용을 밝혀주지 않았으며, 임산부에 대한 엄격한 통제 연구는 수행되지 않았다).

임신 중 페니실린을 처방 할 때 (다른 수단과 마찬가지로) 임신 기간을 고려해야합니다. 치료 과정에서 엄마와 태아의 상태를 엄격하게 통제 할 필요가 있습니다.

모유 수유 중에 사용하십시오. 페니실린이 모유에 침투합니다. 중요한 인간 합병증은 등록되지 않았지만 수유부가 페니실린을 사용하면 어린이 감작, 장내 세균 감염, 설사, 칸디다증 발병 및 피부 발진이 나타날 수 있습니다.

소아과 소아기에 페니실린을 사용하는 경우 특정 소아 문제는 등록되지 않지만 신생아 및 어린 소아의 신장 기능이 불충분하게 발달하면 페니실린이 축적 될 수 있습니다 (따라서 발작과 함께 신경 독성 반응의 위험이 증가합니다).

노인 의학 페니실린의 적용에있어서의 특정 노인 문제는 등록되지 않았다. 그러나 노인은 나이 관련 신장 기능 장애가 더 많을 것이므로 용량 조절이 필요할 수 있음을 기억해야합니다.

신장 기능 및 간 손상. 신장 / 간부전의 경우 누적이 가능합니다. 중등도 및 중증의 신장 및 / 또는 간 기능 부전에서 용량 조절과 항생제 투여 간격의 증가가 필요합니다.

페니실린과 다른 약물의 상호 작용. Bactericidal 항생제 (cephalosporins, cycloserine, vancomycin, rifampicin, aminoglycosides 포함)는 시너지 효과가 있으며 정균 항생제 (macrolides, chloramphenicol, linkosamides, tetracyclines 포함)는 적대적입니다. Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa)에 항균 작용을하는 페니실린과 항응고제 (항 혈소판제)를 병용 할 때주의가 필요합니다. 페니실린과 혈전 용해제를 함께 복용하는 것은 권장하지 않습니다. 설폰 아미드와 병용하면 살균 효과가 감소 될 수 있습니다. 경구 용 페니실린은 에스트로겐의 장간막 순환 장애로 인해 경구 피임약의 효과를 감소시킬 수 있습니다. 페니실린은 몸에서 메토트렉세이트 제거를 늦출 수 있습니다 (관상 분비를 억제합니다). 암피실린과 알로 푸리 놀의 조합은 피부 발진의 가능성을 증가시킵니다. 고용량의 칼륨 염 벤질 페니실린을 칼륨 절감 이뇨제, 칼륨 제제 또는 ACE 억제제와 함께 사용하면 고칼륨 혈증의 위험이 증가합니다. 페니실린은 아미노 글리코 사이드와 약학 적으로 양립 할 수 없다.

항생제의 장기간 경구 투여로 장내 미생물을 억제하여 비타민 B를 생산할 수 있기 때문에1, 있음6, 있음12, PP, hypovitaminosis의 예방을위한 환자, 그것은 그룹 B의 비타민을 처방하는 것이 좋습니다.

결론적으로, 페니실린은 살균 효과가있는 천연 및 반합성 항생제의 큰 그룹이라는 점에 주목해야한다. 항균 작용은 세포벽 펩티도 글리 칸의 합성 장애와 관련이있다. 그 효과는 박테리아 세포벽의 내막에 위치한 페니실린 결합 단백질 중 하나 인 효소 인 트랜스피 펩타 제 (transeptidase)의 불 활성화에 기인한다. 페니실린의 차이점은 작용 스펙트럼, 약동학 특성 및 바람직하지 않은 영향의 스펙트럼과 관련이 있습니다.

페니실린의 성공적인 사용에 대한 수십 년 동안, 그들의 잘못된 사용과 관련된 문제가 발생했습니다. 따라서 박테리아 감염의 위험이있는 페니실린의 예방 적 투여는 종종 불합리합니다. 잘못된 처방 - 잘못된 투여 량 선택 (너무 높거나 너무 낮음)과 투여 빈도는 부작용의 발병, 효율성 감소 및 약물 내성 발달로 이어질 수 있습니다.

그래서 현재, 대부분의 Staphylococcus spp. 천연 페니실린에 내성이다. 최근 몇 년 사이, Neisseria gonorrhoeae의 내성 균주 검출 빈도가 증가했다.

페니실린에 대한 획득 된 내성의 주요 메카니즘은 베타 - 락타 마제의 생산과 관련된다. 미생물들 사이에서 공통적으로 획득 된 저항성을 극복하기 위해, 소위 이러한 효소의 활성을 비가 역적으로 억제 할 수있는 화합물이 개발되었다. 베타 - 락타 마제 억제제 - 클라 불란 산 (클라 불라 네이트), 술 박탐 및 타조 박탐. 그들은 결합 된 (억제제로 보호 된) 페니실린을 만드는데 사용됩니다.

다음을 포함하여 항균 약물의 선택이 기억되어야합니다. 페니실린은 질병의 원인이되는 병원균의 민감성과 그 목적에 대한 금기 사항의 부재에 의해 유발되어야한다.

페니실린은 임상 실습에 사용 된 최초의 항생제입니다. 현대 항균제의 다양성에도 불구하고 세균성 세균, 세레 포스 포린, 세라마이드, 마크로 라이드, 플루오로 퀴놀론, 페니실린이 전염병 치료에 사용되는 주요 항균제 중 하나이다.

페니실린 - 사용법, 적응증, 조성, 방출 형태, 용량 및 가격에 대한 지침

정의에 따르면 페니실린은 약물 성분이며 페니실린이라고 불리는 대규모 항생제의 활성 물질입니다. 오늘날, 천연, 반합성, 아미노 페니실린 및 광범위한 항균 효과를 갖는 약물이 구별됩니다. 모든 기금은 많은 회사에서 생산되는 알약과 주사로 나누어집니다.

작성 및 릴리스 양식

페니실린 (페니실린)은 정제와 주사의 형태로 제공됩니다. 그들의 구성 :

용액 준비 분말

흰색 둥근 약

맛과 냄새가없는 무정형 백색 분말

페니실린 함량, IU

1 인당 5,000, 50,000, 10,000

준비된 용액 1ml 당 5000

블리스 터 또는 블리스 터 팩의 10, 20, 30 정

1, 2, 3ml의 앰플은 용매 또는 완충액으로 완결한다.

약리 작용

페니실린은 미생물의 중요한 활동을 통해 얻은 최초의 항생제입니다. 1928 년에 그는 균류 Penicillium notatum의 균주에서 플레밍 (Fleming)에 의해 선택되었다. 항균제는 1941 년에 처음 사용되었습니다. 구소련에서는 페니실린에 기초한 준비가 1942 년에 얻어졌고 1950 년대 후반에 대량 생산이 시작되었습니다. 지금까지 광범위한 페니실린을 사용하십시오.

활성 성분은 염을 얻는 산입니다. 항생제의 조성물은 페녹시 메틸 페니실린, 벤질 페니실린을 포함 할 수있다. Biosynthetic penicillins은 neisseria, staphylococcus, sticks, rickettsiae 균주에 효과적이다. 이 도구의 효과는 이질, 장티푸스, 야만인, 브루셀라, 콜레라, 전염병, 결핵, 곰팡이, 바이러스 및 원생 동물의 병원균에 대해서는 입증되지 않았습니다.

페니실린 항생제를 사용하는 가장 효과적인 방법은 근육 주사입니다. 30 분 후 최대 농도가 혈액에서 검출됩니다. 활성 성분은 근육, 관절, 상처 삼출물을 관통합니다. 페니실린은 뇌척수액, 흉막액 및 복강에서 소량으로 발견됩니다. 그 대리인은 신장에서 배설되는 태반을 소변과 담즙으로 침투합니다. 복용량의 일부가 장내 미생물에 의해 방출 된 위액 및 베타 - 락타 마제에 의해 파괴되기 때문에 정제는 잘 흡수되지 않습니다.

사용에 대한 표시

페니실린 계 항생제는 감염되기 쉬운 세균에 의한 질병에 처방됩니다. 지시문은 다음과 같이 참조합니다.

  • croupous, focal pneumonia;
  • 흉막 농흉;
  • 급성 및 아 급성 패혈증 성 심내막염;
  • 패혈증;
  • 패혈증;
  • 열병;
  • 수막염;
  • 급성 및 만성 골수염;
  • 담즙 성 질환, 요로, 피부, 연조직, 화농성 증상이있는 점막;
  • 성홍열;
  • 인후염;
  • 탄저병;
  • 과오;
  • 디프테리아;
  • 방선균증;
  • 화농성 염증성 부인과 질환;
  • 안 질환, 이비인후과 장기;
  • 매독, 임질, blenorrhea.

투약 및 관리

사용 지침 페니실린은 자금의 방출 형태에 따라 다릅니다. 그래서, 정제는 구두로 복용하고, 주사는 근육 내 주사합니다. 약물 과다 복용으로 구역질, 설사, 구토가 발생할 수 있습니다. 신부전 및 페니실린 칼륨 염 정맥 투여의 경우 고 칼륨 혈증이 발생할 수 있습니다. 5 천만 단위 이상의 기금을 받으면 간질이 발생합니다. Barbiturates, benzodiazepines이 제거에 도움이 될 것입니다.

페니실린 정제

질병과 페니실린 약 처방의 심각도에 따라 다르다. 표준 용량은 8 시간마다 250-500mg입니다. 필요할 경우 용량을 750mg으로 한 번 늘리는 것이 좋습니다. 정제는 식전 30 분 또는 식후 2 시간에 복용합니다. 치료 과정은 합병증의 존재 여부에 달려 있습니다.

앰풀 내 페니실린

페니실린 용액은 정맥 내, 근육 내 또는 피하로 투여 될 수있다. 또한, 약물은 척수관으로의 직접 주사에 사용됩니다. 효과적인 치료를 위해 1-0 ml의 혈액에 0.1-0.3 단위의 약물이 포함되도록 용량을 계산합니다. 3 ~ 4 시간 간격으로 수단을 투여합니다. 치료법은 폐렴, 뇌척수막 수막염, 매독에 따라 다릅니다. 그들은 의사에 의해 결정됩니다.

특별 지시 사항

페니실린을 사용하기 전에 항생제에 대한 민감도를 결정하기위한 검사를 수행해야합니다. 기타 지시 사항 :

  1. 기금은 신장 기능, 급성 심부전, 알레르기에 대한 감수성, 세 팔로 스포린에 대한 민감성을 위반하여 신중하게 처방됩니다.
  2. 치료 3-5 일 후 환자가 나아지지 않으면 다른 항생제의 조합 또는 처방을 위해 치료의 개정을 위해 의사와 상담하는 것이 중요합니다.
  3. 곰팡이 superinfection은 치료하는 동안 개발할 수 있습니다. 항진균제가 이에 대처하는 데 도움이 될 것입니다. 치료 약제 또는 불완전 약제를 복용하는 경우, 병원체는 저항 (저항)을 얻을 수 있습니다.
  4. 정제는 다량의 액체로 씻어 낸다. 치료법은 복용량의 누락과 복용량의 독립적 인 변화를 동반해야한다. 환약을 건너 뛸 때 가능한 한 빨리 다음 약을 복용해야합니다.
  5. 약물의 유효 기간이 만료되면 독성이 있음을 의미합니다.
  6. 페니실린 치료시 알코올은 엄격히 금지됩니다.
  7. 임신 중 항생제 사용은 어머니에게주는 이익이 자녀의 위험을 초과 할 때 허용됩니다. 수유 중에 페니실린은 금지됩니다.

어린이를위한 페니실린

페니실린 계 항생제는 엄격한 의학적 적응증에 따라 어린이에게 아주주의 깊게 사용됩니다. 치료하는 동안 혈액 사진, 간 및 신장 작용을 지속적으로 모니터링해야합니다. 투약의 위험은 어린 아이들과 청소년의 환자에서의 작업의 효과와 안전성에 대한 연구 부족과 관련이 있습니다.

약물 상호 작용

페니실린 항생제는 제한된 양의 약물과 병용 할 수 있습니다. 이것은 지침에 명시되어 있습니다.

  1. Probenecid는 혈장 내 농도를 증가시키고 반감기를 증가시키는 벤질 페니실린의 관상 분비를 낮춘다.
  2. 테트라 사이클린, 설폰 아미드는 벤질 페니실린의 살균 효과를 감소 시키므로 콜레스테라 민은 생체 이용률을 감소시킵니다.
  3. 이 도구는 aminoglycosides, thrombolytics와 호환되지 않습니다.
  4. 벤질 페니실린의 칼륨 염과 칼륨 제제, 안지오텐신 전환 효소 억제제 또는 칼륨 보존 이뇨제의 조합은 고칼륨 혈증의 발병을 위협합니다.
  5. Pseudomonas aeruginosa에 대한 페니실린을 항응고제 및 항 혈소판제와 병용하면 출혈이 생기기 때문에주의해야합니다.
  6. 에스트로겐 순환이 간 내부에서 방해되기 때문에 약물은 경구 피임 피임약의 효과를 감소시킵니다.
  7. 항생제는 몸에서 메토트렉세이트 제거를 늦추고 관상 분비를 억제합니다.

부작용

치료 과정에서 여러 가지 부작용이 나타납니다. 대부분의 약물은 조기 복용이나 장기간의 사용으로 인하여 신체의 과민증과 관련이 있습니다. 이 지침은 가능한 부작용을 강조합니다 :

  • 알레르기, 피부 발진, 두드러기, 점막의 부종, 호산구 증가증;
  • 아나필락시스 쇼크 (아드레날린의 정맥 내 주입에 의해 제거됨);
  • 발열;
  • 메스꺼움, 구토, 설사;
  • 입 또는 질 칸디다증;
  • 뇌수막염, 신경 독성, 경련, 혼수.

금기 사항

정제 및 사료는 약물 구성 성분 인 젖 분비에 대해 높은 감도로 금기입니다. 임신과 유년기의 경우, 그들은 신중하게 사용됩니다. 금기는 두드러기, 기관지 천식, 꽃가루 증, 설폰 아미드, 세 팔로 스포린 및 기타 항생제에 대한 고감도 또는 불내증입니다.

판매 및 보관 조건

페니실린 항생제는 25도 이하의 온도에서 5 년 이상 어린이에게서 멀리 보관되는 처방약입니다.

페니실린은 세계를 변화시킨 항생제입니다.

페니실린은 수백만 명의 사람들에게 진정한 구제가 된 세계 최초의 항생제입니다. 그의 도움으로 의사들은 당시 폐렴, 결핵, 패혈증과 같은 치명적인 질병에 대한 전쟁을 선언 할 수있었습니다. 그러나 항생제 사용에 의한 병리학 적 치료는 정확한 진단이 확립되고 의사의 지시에 따라야합니다.

발견 내역

페니실린의 항균성의 발견은 1928 년에 일어났습니다. 포도상 구균 성 콜로니에 의한 통상적 인 실험을 한 결과 잘 알려진 과학자 알렉산더 플레밍 (Alexander Fleming)은 어떤 문화 요리에서 보통 곰팡이의 반점을 발견했다.

추가 연구에서 밝혀진 바와 같이 곰팡이가있는 컵에 유해한 박테리아가 존재하지 않았습니다. 그 후, 일반 녹색 곰팡이에서 박테리아를 죽일 수있는 분자가 제거되었다. 이것이 첫 번째 항생제 인 페니실린이 출현 한 방법입니다.

페니실린 그룹

오늘날 페니실린은 특정 유형의 곰팡이 (페니실린 속)에 의해 생산 된 항생제의 전체 그룹입니다.

그들은 그람 양성균뿐만 아니라 일부 그람 음성균 (gonococci, streptococci, staphylococci, spirochetes, meningococci)에 대해서도 활동적 일 수 있습니다.

페니실린은 베타 - 락탐 항생제의 큰 그룹에 속하며 베타 - 락탐 (beta-lactam) 고리의 특정 분자로 구성됩니다.

적응증

페니실린 항생제는 많은 수의 전염병 치료에 사용됩니다. 이들은 다음 병리의 치료를 위해 약물에 대한 병원성 미생물의 민감성을 위해 처방됩니다 :

  • 많은 종류의 폐렴;
  • 패혈증;
  • 패혈증 성 심내막염;
  • 골수염;
  • 인후염;
  • 세균성 인후염;
  • 수막염;
  • 비뇨 생식기 계통의 감염, 대부분의 소화관;
  • 성홍열;
  • 디프테리아;
  • 탄저병;
  • 부인과 질환;
  • 이비인후과 장기의 질병;
  • 매독, 임질 및 많은 다른 사람.

또한, 항생제 의이 유형은 박테리아에 감염된 상처의 치료에 사용됩니다. 화농성 합병증을 예방하기 위해 술후 약물을 처방합니다.

이 약물은 제대혈, 폐렴, 신생아 및 유아의 중이염, 어린 아이에게 사용 가능합니다. 페니실린은 화농성 흉막염과 수막염에도 효과적입니다.

의학에서의 페니실린 사용 :

금기 사항

감염 치료를위한 페니실린의 사용이 항상 가능한 것은 아닙니다. 마약에 민감한 사람들에게 마약을 복용하는 것은 엄격히 금지되어 있습니다.

릴리스 양식

현대의 약리학 회사는 주사 나 정제 형태의 페니실린 제제를 생산합니다. 근육 주사를위한 수단은 병 (유리로 만든 것)에서 생산되며 고무 마개로 봉인되고 금속 캡이 위에 있습니다. 기질의 도입 전에 염화나트륨 또는 주사 용수로 희석한다.

정제는 50에서 100,000 IU의 세포 포장량으로 이용할 수 있습니다. 빨기를위한 ecmoline 정제를 생산하는 것도 가능합니다. 이 경우 복용량은 5 천 단위를 초과하지 않습니다.

행동 메커니즘

페니실린의 작용 메커니즘은 미생물의 세포벽 형성에 관여하는 효소의 억제이다. 세포벽은 박테리아를 환경 노출로부터 보호하며, 합성의 방해는 병원성 물질의 죽음을 초래합니다.

이것은 약물의 살균 효과입니다. 그것은 그람 양성균 (streptococci 및 포도상 구균)의 특정 품종뿐만 아니라 여러 종류의 그람 음성 박테리아에 작용합니다.

페니실린이 번식하는 박테리아에만 영향을 줄 수 있다는 점은 주목할 가치가 있습니다. 쉘은 비활성 세포에 축적되지 않으므로 효소 억제 때문에 죽지 않습니다.

사용 지침

페니실린의 항균 효과는 근육 주사, 섭취, 국지적 작용에 의해 달성됩니다. 치료를 위해 종종 주사 형태를 사용하십시오. 근육 내 투여시, 약물은 신속하게 혈액으로 흡수됩니다.

그러나 3-4 시간이 지나면 혈액에서 완전히 사라집니다. 따라서 1 일 4 회 간격으로 약물을 규칙적으로 투여하는 것이 좋습니다.

약물은 척수관뿐만 아니라 정맥 내, 피하 투여 될 수있다. 복잡한 폐렴, 수막염 또는 매독의 치료를 위해 의사가 처방 할 수있는 특별한 계획이 마련되어 있습니다.

태블릿 형태로 페니실린을 복용하는 경우 의사는 복용량을 결정해야합니다. 일반적으로 6-5 시간마다 250-500 mg의 세균 감염이 처방됩니다. 필요한 경우 단일 용량을 750mg까지 증가시킬 수 있습니다. 먹는 피임약을 식사 전에 30 분 또는 2 시간 후에 가져 가야합니다. 코스 기간에 따라 의사에게 알려줍니다.

부작용

페니실린은 천연 약물이기 때문에 인위적으로 파생 된 다른 항생제 그룹 중에서도 독성이 적습니다. 그러나 알레르기 반응의 발생은 여전히 ​​가능합니다.

발진, 피부 발진, 과민성 쇼크가 발생할 수 있습니다. 이러한 병리의 발생은 약물에 대한 개별 민감성 또는 지침 위반으로 인해 가능합니다.

페니실린 사용의 배경에 대해 다른 부작용이 발생할 수 있습니다 :

Komarovsky 박사는 항생제 알레르기가 나타나는 이유는 무엇입니까?

과다 복용

의사가 처방 한 것보다 훨씬 높은 페니실린을 복용하면 과다 복용이 발생할 수 있습니다. 첫 징후 : 메스꺼움, 구토, 설사. 이러한 조건은 환자의 삶에 위험하지 않습니다. 신장 기능이 불충분 한 환자는 고칼륨 혈증을 일으킬 수 있습니다.

정맥 주사 또는 심실 내 투여 된 약물의 과다 복용은 간질 발작을 유발할 수 있습니다. 이러한 증상은 단회 투여 량이 5 천만 개 이상인 경우에만 발생할 수 있습니다. 환자의 상태를 좋게하기 위해 벤조디아제핀과 바르비 투르 레이트가 처방됩니다.

특별 지시 사항

페니실린을 사용하기 전에 항균제에 대한 민감성을 결정하기위한 검사가 반드시 필요합니다. 심부전 환자뿐만 아니라 신장 기능 장애가있는 환자에게도이 약을 처방하는 것이 좋습니다.

페니실린의 정제 형태를 다량의 액체로 씻어야합니다. 페니실린 항생제로 치료하는 과정에서 약물의 효과가 약화 될 수 있으므로 권장 복용량을 놓치지 않는 것이 중요합니다. 이런 일이 발생하면 가능한 빨리 복용하지 않은 복용량을 복용해야합니다.

항생제 사용 규칙 :

약물 상호 작용

페니실린의 임명에서 사용되는 다른 수단과의 상호 작용에주의를 기울여야합니다. 이 항생제를 다음 약물과 함께 사용할 수 없습니다.

  1. 테트라시 클린은 페니실린 항생제의 효과를 감소시킵니다.
  2. 아미노 글리코 사이드는 화학적 측면에서 페니실린과 충돌 할 수 있습니다.
  3. 설폰 아미드는 또한 살균 효과를 감소시킨다.
  4. 혈전 용해제.

페니실린 가격

페니실린은 가장 저렴한 항균 약물 중 하나로 간주됩니다. 용액을 만들기위한 50 병의 파우더 가격은 280 ~ 300 루블로 다양합니다. 250mg 30 번 정제의 비용은 50 루블을 약간 넘습니다.

아날로그

기존의 페니실린을 대체하기 위해 의사는 Cefazolin, Bicillin-1, 3 또는 5, Ampicillin, Amoxicillin, Azithromycin, Amoxiclav와 같은 다음 약물을 추천 할 수 있습니다.

이 모든 약물은 광범위한 살균 작용을하며 매우 효과적입니다. 그러나 알레르기 반응을 피하기 위해서는 사용 전에 피부 검사를 실시해야합니다.

저렴한

Ampicillin과 Bicillin은 값싼 페니실린 유사체에 기인 할 수 있습니다. 태블릿 형태의 비용도 50 루블을 초과하지 않습니다.

약물의 동의어

Procain-benzylpenicillin, benzylpenicillin sodium, potassium, novokainovuyu salt라는 약의 동의어.

자연계 아날로그

자연 약용 페니실린은 다음과 같습니다 :

  • Phenkoxymethylpenicillin;
  • 벤 자틴 벤질 페니실린;
  • 벤질 페니실린 염 (나트륨, 칼륨, 노보 (novocainic)).

약국 판매 조건

저장 조건 및 유효 기간

25도 이상의 온도와 직사 광선이 내리 쬐는 환경에서는 약을 보관하지 않는 것이 좋습니다. 약의 유효 기간은 5 년입니다.