마약의 이름으로 항생제 그룹 cephalosporins의 개요

항균 약물의 가장 일반적인 부류 중 하나는 세 팔로 스포린입니다. 그들의 작용 메카니즘에 의해, 세포벽 합성의 억제제이며 강력한 살균 효과를 갖는다. 페니실린과 함께, 카바 페넴과 모노 바탐은 베타 - 락탐 항생제 그룹을 형성합니다.

광범위한 활동, 높은 활성, 낮은 독성 및 좋은 환자 내성으로 인해, 이러한 약제는 입원 환자 처방의 빈도를 이끌어 내고 항균제의 총 부피의 약 85 %를 차지합니다.

세 팔로 스포린 항생제의 분류 및 명칭

편의를위한 의약품 목록은 5 세대의 세대에 의해 제공됩니다.

1 세대

비경 구 또는 근육 내 (in / m) :

• Cefazolin (Kefzol, Cefazolin 나트륨 소금, Cefamezin, Lysolin, Orizolin, Natsef, Totaf).

구두, 즉 경구 용, 정제 또는 서스펜션 형태 (추가로 트랜스) :

• Cefalexin (Cefalexin, Cefalexin-AKOS)
• Cefadroxil (Biodroxyl, Durocef)

두 번째

• Cefuroxime (Zinatsef, Axetin, Ketocef, Cefurus, Cefuroxime 나트륨).
• Cefoxitin (Cefoxitin 나트륨, Anaerotsef, Mefoxin).
• Cefotetan (Cefotetan).

셋째

• Cefotaxime.
• Ceftriaxone (Rofetsin, Ceftriaxon-AKOS, Lendatsin).
• Cefoperazone (Medocef, Cefobit).
• Ceftazidim (Fortum, Vice, Kefadim, Ceftazidim).
• Cefoperazone / sulbactam (Sulperazon, Sulperacef, Sulzonzef, Backperazon, Sultsef).

넷째

• Cefepim (Maxipim, Maxicef).
• Ceffirm (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).

다섯 번째. 안티 mrsa

• Ceftobiprol (Zeftera).
• Ceftaroline (Zinforo).

식물의 민감도

아래 표는 두 팔로 스파의 효과를 보여줍니다. 알려진 박테리아와 관련하여 - (미생물이 약물 효과에 미치는 저항성)에서 ++++ (최대 효과)까지.

* 세파로 스포린 그룹의 항생제, 이름 (혐기성 활동 포함) : Mefoxin, Anaerotsef, Cefotetan + 세 번째, 네 번째 및 다섯 번째 세대의 모든 대표.

오프닝 이력 및 영수증 매커니즘

1945 년 Giuseppe Brotsu 교수는 폐수 자체 세척 능력을 연구하면서 그람 양성균과 그람 음성균의 번식과 번식을 억제하는 물질을 생산할 수있는 곰팡이 균주를 분리했다. 추가 연구 동안, Cephalosporium acremonium의 배양 물에서 나온 약물은 심각한 형태의 장티푸스 환자에서 시험되었으며, 이로 인해 질병의 신속한 긍정적 역학 및 환자의 신속한 회복이 이루어졌습니다.

첫 번째 cephalosporin 항생제, cephalotin은 1964 년 Eli Lilly의 미국 제약 캠페인에 의해 만들어졌습니다.

곰팡이 진균류의 천연 생산자이자 7-aminocephalosporanic acid의 공급원 인 Cephalosporin C가 얻기위한 원천이되었다. 의학적으로는 7-ACC의 아미노기를 아 실화하여 반합성 항생제를 사용합니다.

1971 년 세파 졸린이 합성되어 전체 항균제가되었습니다.

2 세대의 첫 번째 약물 및 조상은 1977 년에 cefuroxime으로 획득되었습니다. 의료계에서 가장 흔히 사용되는 항생제 인 ceftriaxone은 1982 년에 만들어졌으며 적극적으로 사용되고 있으며 현재까지는 그 위치를 포기하지 않습니다.

세파로 스포린은 항균 작용과 교차 알레르기 반응의 유사한 메커니즘을 결정하는 페니실린과 구조가 유사 함에도 불구하고 병원성 식물상에 대한 광범위한 영향을 미치고 베타 - 락타 마제 (β- 락탐 사이클을 갖는 항균제의 구조를 파괴하는 박테리아 효소).

이 효소들의 합성은 페니실린과 세 팔로 스포린에 대한 미생물의 자연 저항을 야기한다.

세 팔로 스포린의 일반적인 특징 및 약동학

이 클래스의 모든 의약품은 다릅니다 :

• 병원균에 대한 살균 효과;
• 다른 항균제와 비교하여 부작용의 쉬운 내성과 상대적으로 낮은 발생률;
• 다른 베타 락탐과의 교차 알레르기 반응의 존재;
• 아미노 글리코 사이드와의 높은 상승 작용;
• 장내 미생물의 최소한의 파괴.

세 팔로 스포린의 장점은 또한 좋은 생물학적 이용 가능성 때문일 수 있습니다. 정제의 세 팔로 스포린 항생제는 소화관에서 높은 소화율을 나타냅니다. 약물 중 흡수는 식사 중 또는 식사 직후에 소비 될 때 증가합니다 (Cefaclor 제외). 비경 구적 인 세 팔로 스포린은 IV와 IM 모두에서 효과적입니다. 그들은 조직과 내부 장기에 높은 분포 지수를 가지고 있습니다. 최대 약물 농도는 폐, 신장 및 간 조직에 생성됩니다.

담즙에있는 높은 수준의 약물은 ceftriaxone과 cefoperazone을 제공합니다. 배설 경로 (간 및 신장)의 존재는 급성 또는 만성 신부전 환자에서 효과적으로 사용할 수있게합니다.

Cefotaxime, cefepime, ceftazidime 및 ceftriaxone은 뇌척수액에 임상 적으로 유의 한 수준을 만들어 혈액 뇌 장벽을 통과 할 수 있으며 뇌막 염증을 위해 처방됩니다.

항생제 요법에 대한 병원균의 내성

bactericidal 작용 메카니즘을 가진 약물은 성장 및 번식 단계에있는 유기체에 대해 최대로 활성이다. 미생물의 벽은 고분자 펩티도 글리 칸에 의해 형성되기 때문에, 단량체의 합성 수준에서 작용하여 횡단 폴리펩티드 다리의 합성을 방해합니다. 그러나 병원체의 생물학적 특이성으로 인해 다른 종과 계급간에 새로운 구조와 기능이 나타날 수 있습니다.

Mycoplasma와 원생 동물은 껍질을 포함하지 않으며 곰팡이의 일부 종은 키틴 벽을 포함합니다. 이 특정 구조로 인해, 나열된 병원균 그룹은 베타 - 락탐의 작용에 민감하지 않습니다.

진정한 바이러스의 항균제에 대한 내성은 그 작용을위한 분자 표적 (벽, 막)이 없기 때문에 발생합니다.

화학 요법 제에 대한 내성

자연뿐만 아니라 종의 형태 학적 생리 학적 특성으로 인해 저항성을 얻을 수 있습니다.

관용의 형성을위한 가장 중요한 이유는 비합리적인 항생제 치료입니다.

혼란스럽고 정당화되지 않은 약물의자가 양도, 다른 약물로의 전환에 따른 빈번한 취소, 단기간에 한 가지 약물 사용, 처방 된 약물 복용량의 중단 및 저감, 그리고 항생제의 조기 해소 - 돌연변이 및 고전적 패턴에 반응하지 않는 내성 균주의 출현 치료.

임상 연구에 따르면 항생제를 임명하는 데 걸리는 시간 간격이 박테리아의 감수성을 완전히 회복시키는 것으로 나타났습니다.

획득 된 내성의 특성

돌연변이 선택

• 빠른 저항성, 스트렙토 마이신 유형. macrolides, rifampicin, nalidixic acid에서 개발되었습니다.
• 천천히, 페니실린 타입. 세 팔로 스포린, 페니실린, 테트라 사이클린, 설폰 아미드, 아미노 글리코 사이드에 특이합니다.

전달 메커니즘

박테리아는 화학 요법 약물을 불 활성화하는 효소를 생산합니다. 미생물의 합성 베타 - 락타 마제는 약물의 구조를 파괴하여 페니실린 (더 자주)과 세 팔로 스포린 (덜 자주)에 대한 내성을 일으킨다.

저항과 미생물

가장 흔히 저항은 다음과 같은 특징이 있습니다.

• 포도상 구균 (staphylo) 및 장구균 (enterococci);
• 대장균;
• 클렙시 엘라;
• Mycobacterium tuberculosis;
• 이종.
• 슈도모나스.

응용 기능

1 세대

현재 수술 및 합병증 예방을위한 외과 수술에 사용됩니다. 그것은 피부 및 연조직의 염증 과정에 사용됩니다.

비뇨기 및 상부 호흡기의 병변에는 효과적이지 않습니다. 연쇄상 구균 인두 비 인두염 치료에 사용됩니다. 그들은 좋은 생체 이용률을 가지고 있지만, 혈액과 내부 장기에 임상 적으로 의미있는 농도를 생성하지는 않습니다.

두 번째

비 병원 폐렴 환자에서 효과적으로, macrolides와 잘 결합됩니다. 그들은 억제 성 페니실린에 대한 좋은 대안입니다.

세푸 록심

1. 중이염 및 급성 부비동염의 치료에 권장됩니다.
2. 신경계 및 뇌수막염의 병변에는 사용되지 않습니다.
3. 수술 전 항생제 예방 및 외과 적 치료를위한 약물 표지에 사용됩니다.
4. 피부 및 연조직의 경증 염증성 질환에 배정됩니다.
5. 요로 감염의 복잡한 치료에 포함됩니다.

종종 비경 구적으로 처방 된 cefuroxime 나트륨과 함께 cefuroxime axetil의 경구 투여에 의해 단계적 치료가 사용됩니다.

세 팔러

유체 환경에서 저농도로 인해 급성 중이염에 할당되지 않음. 귀. 뼈와 관절의 감염성 및 염증성 과정의 치료에 효과적입니다.

3 세대 세 팔로 스포린 항생제

박테리아 수막염, 임질, 하부 호흡기 감염증, 장 감염 및 담도의 염증과 함께 사용됩니다.

혈뇌 장벽을 극복하고 신경계의 세균성 염증성 병변에 사용될 수 있습니다.

세프 트리 악손 및 세프 페라 존

그들은 신장 기능 부전 환자의 치료를 위해 선택되는 약물입니다. 신장과 간을 통해 배설됩니다. 용량을 변경하고 조정하는 것은 신장과 간부전을 합친 경우에만 필요합니다.

Cefoperazone은 실제로 뇌 혈관 장벽을 극복하지 못하므로 수막염 중에는 사용되지 않습니다.

Cefoperazone / 술 박탐

유일한 억제제 인 cephalosporin이 있습니다.

세 포 페라 존과 베타 - 락타 메타 제 억제제 인 술바 탐탐 (sulbactam)의 조합으로 구성됩니다.

혐기성 과정에 효과적이며, 골반과 복강의 염증성 질환의 단일 성분 치료로 처방 될 수 있습니다. 또한, 국소화에 관계없이 심한 정도의 병원 감염에 적극적으로 사용됩니다.

Cephalosporins 항생제는 복부 및 골반 감염의 치료를 위해 metronidazole과 잘 결합됩니다. 무거운, 복잡한 inf에 대한 선택의 마약입니다. 요로. 패혈증, 뼈 조직, 피부 및 피하 지방의 감염성 병변에 사용됩니다.

호중구 감소 발열로 지명 됨.

5 세대 약물

네 번째 활동의 전체 스펙트럼을 다루며 페니실린 내성 식물과 MRSA에 작용합니다.

• 18 세 미만;
• 경련, 간질 및 신부전증에 시달리는 경련 환자.

Ceftobiprol (Zeftera)은 당뇨병 발 감염에 가장 효과적인 치료법입니다.

그룹의 주요 대표자의 복용량과 사용 빈도

비경 구 투여

in / in 및 in / m 소개에 사용됩니다.

경구 용 세파로 스포린은 어떤 항생제입니까?

바람직하지 않은 영향 및 약물 조합

1. 제산제의 임명은 항생제 치료의 효과를 현저히 감소시킵니다.
2. 세 팔로 스포린은 항응고제 및 항 혈소판 제, 혈전 용해제와 함께 복용하는 것이 권장되지 않습니다. 이로 인해 장 출혈의 위험이 증가합니다.
3. 신 독성 효과의 위험 때문에 루프 이뇨제와 함께 사용하지 마십시오.
4. Cefoperazone은 술을 마실 때 disulfiram과 같은 효과가있을 위험이 높습니다. 마약을 완전히 폐지 한 후 며칠까지 보관했습니다. hypoprothrombinememia가 발생할 수 있습니다.

원칙적으로, 그들은 환자들에게 잘 견디지 만, 페니실린과의 교차 - 알레르기 반응의 높은 빈도를 고려해야합니다.

가장 흔한 소화 불량 질환으로 드물게 - 위 막성 대장염.

가능 : 장 dysbiosis, 구강 및 질의 칸디다증, 간 transaminases의 일시적인 증가, 혈액 반응 (hypoprothrombinemia, 호산구 증가증, 백혈구 및 호중구 감소증).

도입으로 정맥염, 취향 변이, 알레르기 반응의 발생 : 혈관 부종, 아나필락시스 쇼크, 기관지 경성 반응, 혈청 질환의 발병, 다형성 홍반의 출현 등이있다.

덜 일반적으로 용혈성 빈혈이 발생할 수 있습니다.

세프 트리 악손 (ceftriaxone)은 신생아에게 투여되지 않고 핵 황달이 발생할 위험이 높기 때문에 (혈장 알부민과의 연관성에 따른 빌리루빈의 치환으로 인한) 담도 감염 환자에게는 표시되지 않습니다.

다른 연령대

Cephalosporins 1-4 세대는 임신 기간 동안 제한없이 여성의 치료에 사용되며 기형 발생의 위험이 없습니다.

어머니에게 긍정적 인 영향이 태어나지 않은 자녀에 대한 가능한 위험보다 높은 경우 다섯 번째가 할당됩니다. 약간은 모유에 침투하지만, 수유 중 임명은 어린이의 구강 점막 및 내장의 이상 증을 유발할 수 있습니다. 또한 5 세대 Cefixime, Ceftibuten을 사용하지 않는 것이 좋습니다.
신생아에서는 신장 배설 지연으로 인해 더 많은 용량을 권장합니다. 세피핌은 생후 두 달 동안 만 허용되며, 세피 픽은 6 개월부터 허용됨을 기억하는 것이 중요합니다.
노인 환자는 신장 기능 및 혈액의 생화학 적 분석 연구 결과를 토대로 조정 된 용량을 사용해야합니다. 이것은 cephalosporins의 배설에서 나이가 지연되기 때문입니다.

간 병리학의 경우 사용 된 용량을 줄이고 간 검사 (ALAT, ASAT, thymol 검사, 총 수준, 직접 및 간접 빌리루빈)를 모니터링 할 필요가 있습니다.

전염병 의사가 준비한 기사
Chernenko A.L.

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약리학 그룹 - 세 팔로 스포린

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설명

세 팔로 스포린 (cephalosporins) - 7-aminocephalosporic acid의 화학 구조에 기반한 항생제. 세 팔로 스포린의 주된 특징은 넓은 범위의 작용, 높은 살균 활성, 페니실린에 비해 베타 - 락타 마제에 대한 비교적 큰 내성이다.

I, II, III 및 IV 세대의 세 팔로 스포린은 항균 활성의 스펙트럼 및 베타 - 락타 마제에 대한 민감성으로 구별된다. 1 세대 세 팔로 스포린 (좁은 스펙트럼)에는 세파 졸린, 세 팔로틴, 세 팔렉 신 등이 포함됩니다. 2 세대 세 팔로 스포린 (그람 양성균 및 그램 음성 박테리아에 작용한다) - 세푸 록심, 세 포티 암, 세파 크롤 등. 3 세대 cephalosporins (넓은 범위) - cefixime, cefotaxime, ceftriaxone, ceftazidime, cefoperazone, ceftibuten 등. 4 세대 - cefepime, cefpirim.

모든 세 팔로 스포린은 높은 화학 요법 활동을합니다. 1 세대 세 팔로 스포린의 주된 특징은 모든 종류의 연쇄상 구균 (장구균을 제외하고), 임균 구균에 대한 페니실린 형성 (베타 - 락타 마제 - 형성) 벤질 페니실린 내성 균주에 대한 저항성을 포함하는 높은 안티 스틴 필로 코커스 활성이다. 세대 II 세 팔로 스포린은 또한 페니실린 내성 균주와 관련하여 높은 안티 스틴 필로 코커스 활성을 갖는다. 그들은 Escherichia, Klebsiella, Proteus에 대해 매우 활동적입니다. III 세대 세 팔로 스포린은 I 및 II 세대의 세 팔로 스포린보다 광범위한 작용 스펙트럼을 가지며 그람 음성 박테리아에 대한 더 큰 활성을 갖는다. IV 세대 세 팔로 스포린은 특별한 차이가 있습니다. II 세대 및 III 세대의 세 팔로 스포린과 같이 그람 음성 박테리아의 플라스미드 베타 - 락타 마제에도 내성을 지니고 있지만 염색체 베타 - 락타 마제에 저항성이 있으며 다른 세 팔로 스포린과는 달리 모든 혐기성 박테리아 및 박테리오프와 관련하여 매우 활성이있다. 그람 양성균은 1 세대 세 팔로 스포린보다 덜 활동적이며 3 세대 세 팔로 스포린의 그람 음성균 작용을 뛰어 넘지 만 베타 - 락타 마제에 내성을 지니고 혐기 세균에 대해 매우 효과적이다.

세 팔로 스포린은 살균 성을 가지며 세포 용해를 일으 킵니다. 이 효과의 메커니즘은 효소의 특이적인 억제로 인해 세균의 세포막이 손상되는 것과 관련이 있습니다.

베타 - 락타 마제 억제제 (clavulanic acid, sulbactam, tazobactam)와 함께 페니실린과 세 팔로 스포린을 함유 한 복합 약물이 만들어졌습니다.

항생제 그룹 세 팔로 스포린 표제

세 팔로 스포린은 박테리아 세포벽 형성 장애와 관련된 살균 효과가 있습니다 ( "페니실린 그룹"참조).

활동 스펙트럼

1 세대부터 3 세대까지의 시리즈에서 세 팔로 스포린은 그램 양성균에 대한 활성이 어느 정도 감소하면서 그램 음성 박테리아에 대한 작용 스펙트럼을 넓히고 항균 활성 수준을 증가시키는 경향이 있다는 특징이있다.

모든 세 팔로 스포린에 공통적 인 것은 장구균 인 MRSA와 L.monocytogenes에 대한 유의적인 활성이 없다는 것입니다. CNS는 S.aureus보다 세 팔로 스포린에 덜 민감합니다.

1 세대 세 팔로 스포린

그러나 유사한 항균성 스펙트럼으로 특징 지어지는 경구 투여제 (cefalexin, cefadroxil)는 비경 구 (cefazolin)보다 다소 열등합니다.

항생제는 Streptococcus spp. (S. pyogenes, S. pneumoniae) 및 메티 실린 감수성 포도상 구균 (Methicillin-sensitive Staphylococcus spp. 항 - 폐렴 구균 활성 수준에 의해, 제 1 세대의 세 팔로 스포린은 아미노 페니실린 및 대부분의 후속 세 팔로 스포린보다 열등하다. 임상 적으로 중요한 특징은 장구균 및 리스테리아에 대한 활성이 없다는 점입니다.

1 세대 세 팔로 스포린은 포도상 구균 베타 - 락타 마제의 작용에 내성이 있음에도 불구하고, 이들 효소의 과잉 생산자 인 일부 균주는 중등도의 저항성을 나타낼 수 있습니다. 폐렴 구균 (Pneumococci)은 1 세대 세 팔로 스포린과 페니실린에 대한 완전한 PR을 보여줍니다.

나는 세대 세 팔로 스포린은 그램 음성 박테리아에 대한 활성이 낮고 활동도가 낮다. 그들은 Neisseria spp.에 효과적이지만,이 사실의 임상 적 중요성은 제한적입니다. H.influenzae 및 M.ataralhalis에 대한 활동은 임상 적으로 중요하지 않습니다. M. сatarrhalis에 대한 자연 활성은 상당히 높지만 β-lactamase에 의한 가수 분해에 민감하여 거의 100 %의 균주를 생성합니다. Enterobacteriaceae 과민성 대장균, Shigella spp., Salmonella spp. Salmonella 및 Shigella에 대한 활성은 임상적인 의의가 없다. 지역 사회 획득 및 특히 병원 감염을 일으키는 E.coli 및 P.mirabilis 균주 중에서 β-lactamase의 광범위하고 광범위한 작용 스펙트럼으로 인해 획득 된 저항성이 널리 퍼져있다.

기타 장내 세균 인 Pseudomonas spp. 및 발효되지 않는 박테리아 내성.

다수의 혐기성 균은 민감하며, B.fragilis 및 관련 미생물은 저항성이 있습니다.

2 세대 세 팔로 스포린

이 세대의 두 대표 인 cefuroxime과 cefaclor 간에는 몇 가지 차이점이 있습니다. 비슷한 항균성 스펙트럼을 가진 cefuroxime은 Streptococcus spp. 및 포도상 구균 (Staphylococcus spp. 두 약제는 장구균, MRSA 및 리스테리아에 대해 비활성이다.

Pneumococci는 2 세대 세 팔로 스포린 및 페니실린으로 PR을 보입니다.

그램 음성 미생물에 대한 세 팔로 스포린 II 생성의 작용 범위는 1 세대의 대표자들보다 더 넓다. 두 약제 모두 Neisseria 종에 대해 활동적이지만, gonococci에 대한 cefuroxime 활성 만이 임상 적으로 중요합니다. Cefuroxime은 M. catarrhalis 및 Haemophilus spp.에 대해 더 활동적입니다. 왜냐하면 cefaclor가 β-lactamase에 의한 가수 분해에 내성이기 때문이며 cefaclor는 부분적으로 이들 효소에 의해 파괴되기 때문입니다.

Enterobacteriaceae 계통 중 E. coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis뿐만 아니라 Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus도 민감합니다. 이러한 미생물의 생성물이 광범위한 β- 락타 마제를 생산할 때, 이들은 cefuroxime에 민감합니다. Cefuroxime과 cefaclor는 BLRS에 의해 파괴됩니다.

Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri의 일부 균주는 체외에서 cefuroxime에 중간 정도의 감수성을 나타낼 수 있으나 나열된 미생물에 의한 감염에서이 AMP의 임상 적 사용은 바람직하지 않다.

슈도모나스, 다른 비 발효 미생물, B.fragilis 그룹의 혐기성 균은 2 세대 세 팔로 스포린에 내성이다.

III 세대 세 팔로 스포린

III 세대 세 팔로 스포린은 일반적인 특징과 함께 특정 특징을 특징으로합니다.

이 그룹의 기본 AMP는 cefotaxime과 ceftriaxone으로 항균성이 거의 동일합니다. 둘 다 Streptococcus spp.에 대한 높은 수준의 활성을 특징으로하며, 페니실린 내성 폐렴 구균의 상당 부분이 cefotaxime과 ceftriaxone에 대한 민감성을 유지합니다. 동일한 패턴이 녹색 연쇄 구균에 특징적입니다. Cefotaxime과 ceftriaxone은 중추 신경계에 비해 MRSA를 제외하고는 S.aureus에 비해 다소 적다. 코리 네 박테리아 (C.jeikeium 제외)는 일반적으로 감염되기 쉽습니다.

Enterococci, MRSA, L. monocytogenes, B.antracis 및 B. cereus는 내성균이다.

Cefotaxime과 ceftriaxone은 meningococci, gonococci, H.influenzae 및 M.catarrhalis에 대해 매우 강력합니다. 저항성의 메커니즘에 관계없이 페니실린에 대한 감수성이 낮은 균주를 포함합니다.

Cefotaxime과 ceftriaxone은 넓은 범위의 β-lactamase를 생산하는 미생물을 포함하여 Enterobacteriaceae 계통의 거의 모든 구성원에 대해 높은 자연 활성을 가지고 있습니다. E.coli 및 Klebsiella spp. 대부분 BLS의 생산으로 인해 발생합니다. Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri의 저항성은 대개 염색체 β- 락타 마제 클래스 C의과 생산과 관련이있다.

Cefotaxime과 ceftriaxone은 때로 P. aeruginosa, 다른 비 발효 미생물 및 B. fragilis의 일부 균주에 대해 시험 관내에서 활성화되지만 적절한 감염에 사용해서는 안됩니다.

Ceftazidime과 cefoperazone의 주요 항균 특성면에서 cefotaxime과 ceftriaxone과 유사합니다. 그들의 특징은 다음과 같습니다 :

P. aeruginosa 및 기타 비 발효 미생물에 대한 (특히 ceftazidime에서) 활성;

연쇄 구균 (streptococci), 특히 S. 뉴 모니 아 (S.pneumoniae);

BLRS 가수 분해에 대한 높은 민감도.

Cefixime과 ceftibuten은 cefotaxime과 ceftriaxone과 다음과 같은 점에서 다릅니다.

포도상 구균 (Staphylococcus spp.)에 대한 유의적인 활성의 결여;

ceftibuten은 폐렴 구균 및 녹색 연쇄상 구균에 대해 비활성이다;

두 약제는 Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri와 관련하여 비활성 또는 비활성이다.

IV 세대 세 팔로 스포린

많은면에서 세 페핌은 III 세대 세 팔로 스포린에 가깝습니다. 그러나 화학 구조의 일부 특징으로 인해 그람 음성 박테리아의 외막을 투과하는 능력이 증가하고 염색체 베타 - 락타 마제 클래스 C 가수 분해에 대한 상대적인 내성이 있기 때문에 cefotaxime, ceftriaxone과 같은 basic III 세대 cephalosporin의 특성과 함께 cefepime은 다음과 같은 특징을 나타냅니다.

P.aeruginosa 및 비 발효 미생물에 대한 높은 활성;

미생물에 대한 활성 - Enterobacter spp., C. freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri와 같은 C 군 염색체 β- 락타 마제의 과다 생산자;

BLRS의 가수 분해에 대한 내성이 더 크지 만 (임상 적 의의는 아직 명확하지 않다).

억제제 세 팔로 스포린

베타 락탐의 유일한 대표는 cefoperazone / sulbactam입니다. 세 포 페라 존과 비교하여, 결합 된 약물의 작용 스펙트럼은 혐기성 미생물에 의해 확장되며, 약물은 또한 β- 락탐의 광범위한 스펙트럼을 생성하는 대부분의 장내 세균에 대해 활성이다. 이 AMP는 Acinetobacter spp. sulbactam의 항균 활성으로 인해

약동학

경구 용 세 팔로 스포린은 위장관에 잘 흡수됩니다. 생체 이용률은 특정 약물에 따라 다르며 40-50 % (cefixime)에서 95 % (cefalexin, cefadroxil, cefaclor)까지 다양합니다. Cefaclor, cefixime, ceftibuten은 음식이 있으면 약간 느려질 수 있습니다. 수화 도중 Cefuroxime axetil은 가수 분해되어 활성 cefuroxime을 방출하고 음식물이이 과정에 기여합니다. 비경 구적 세 팔로 스포린은 i / m 투여 후에 잘 흡수된다.

세 팔로 스포린은 많은 조직, 기관 (전립선을 제외하고)과 비밀에 분포되어 있습니다. 폐, 신장, 간, 근육, 피부, 연조직, 뼈, 활액막, 심낭, 늑막 및 복강 액에서 높은 농도가 발견됩니다. 담즙에서는 ceftriaxone과 cefoperazone이 가장 높은 수치를 보입니다. 세 팔로 스포린, 특히 cefuroxime과 ceftazidime은 안구 내 유체에 잘 침투하지만 안구의 후방에서 치료 수준을 만들지 않습니다.

CSF에서 BBB를 극복하고 치료 농도를 만드는 능력은 3 세대 세 팔로 스포린 (cefotaxime, ceftriaxone and ceftazidime)과 4 세대에 속하는 cefepime (cefepime)에서 가장 두드러진다. Cefuroxime은 적당히 뇌 안의 염증과 함께 BBB를 통과합니다.

대부분의 세 팔로 스포린은 실제로 대사되지 않습니다. 예외는 cefotaxime으로 biotransform되어 활성 대사 산물을 형성합니다. 약물은 주로 신장에 의해 배설되며, 매우 높은 농도가 소변에 생성됩니다. 세프 트리 악손 (ceftriaxone)과 세푸 페라 존 (cefoperazone)은 신장과 간에서 이중 배설 경로를 가지고 있습니다. 대부분의 세 팔로 스포린의 반감기는 1 ~ 2 시간이며 Cefixime, ceftibuten (3-4 시간) 및 ceftriaxone (8.5 시간)은 반감기가 길기 때문에 하루에 한 번 투여 할 수 있습니다. 신부전증에서 cephalosporin (ceftriaxone과 cefoperazone 제외)의 투약 요법은 교정이 필요합니다.

원치 않는 반응

알레르기 반응 : 두드러기, 발진, 다발 홍반, 발열, 호산구 증, 혈청병, 기관지 경련, 혈관 부종, 아나필락시 성 쇼크. 아나필락시스 쇼크 발생에 도움이되는 조치 :기도 확보 (필요한 경우 삽관), 산소 요법, 아드레날린, 글루코 코르티코이드.

혈액 학적 반응 : 드물게 호산구 증, 백혈구 감소증, 호중구 감소증, 용혈성 빈혈이있는 양성 늑막 검사. Cefoperazone은 피는 경향이있는 hypoprothrombinemia를 유발할 수 있습니다.

중추 신경계 : 경련 (신장 기능이 손상된 환자에서 고용량을 사용할 때).

간 : 증가 된 트랜스 아미나 제 활성 (더 자주 cefoperazone 사용). 높은 용량의 세프 트리 악손은 담즙 정체와 의사 담석증을 유발할 수 있습니다.

위장관 : 복통, 메스꺼움, 구토, 설사, 위 막성 대장염. 위 막성 대장염 (혈액과 혼합 된 액체 대변의 출현)이 의심되는 경우, 약물을 취소하고 복강경 검사를 수행해야합니다. 보조 조치 : 필요한 경우 물 및 전해질 균형을 복원하여 C.difficile (metronidazole 또는 vancomycin)에 대해 활성 인 항생제를 처방합니다. 로 페라 미드를 사용하지 마십시오.

국부적 인 반응 : a / m 주입, 정맥염을 가진 고통 그리고 침투 - 소개에서 /에.

기타 : 구강 칸디다증 및 질.

적응증

1 세대 세 팔로 스포린

cefazolin의 사용에 대한 주된 지시는 현재 수술 중 수술 전 예방입니다. 또한 피부와 연조직의 감염을 치료하는데도 사용됩니다.

오늘날 호흡기 및 호흡기 감염의 감염 치료를위한 세파 졸린 사용에 대한 권고 사항은 활동 범위가 좁고 잠재적 인 병원균 사이에 광범위한 저항이 있기 때문에 충분하게 입증되지 않은 것으로 간주되어야한다.

경미한 정도의 중등도의 피부와 연조직의 지역 사회에서 획득 한 감염.

2 세대 세 팔로 스포린

감염 MWP (중등도 신우 신염 및 중증);

Cefuroxime axetil, cefaclor :

감염 VDP 및 NDP (CCA, 급성 부비동염, 만성 기관지염 악화, 지역 사회 폐렴);

IMP (경증 내지 중등도 신우 신염, 임신 및 수유중인 여성의 신우 신염, 어린이의 급성 방광염 및 신우 신염)의 감염;

경미한 정도의 중등도의 피부와 연조직의 지역 사회에서 획득 한 감염.

Cefuroxime과 cefuroxime axetil은 단계 치료제로 사용될 수 있습니다.

III 세대 세 팔로 스포린

심한 지역 사회 감염 및 병원 감염 :

P.aeruginosa 및 기타 비 발효 미생물의 확인 된 또는 가능한 병인학 적 역할을 가진 다양한 지역화의 심한 지역 취득 및 병원 내 감염.

호중구 감소증과 면역 결핍증 (호중구 감소 성 발열 포함)의 배경에 대한 감염.

제 3 세대의 비경 구 세 팔로 스포린의 사용은 단일 요법의 형태 및 AMP의 다른 군과의 조합 모두에서 가능하다.

감염 감염 : 경증에서 중등도 신우 신염, 임신 및 수유중인 여성의 신우 신염, 급성 방광염 및 신우 신염.

비경 구 약물 사용으로 지속적인 효과를 얻은 후 여러 가지 심한 지역 사회 획득 및 병원 내 그램 음성 감염의 단계별 치료 구강 단계.

VDP 및 NDP 감염 (ceftibuten은 가능한 폐렴 구균 병인에 권장되지 않음).

주로 내인성 인 다중 저항성 및 혼합 (호기성 - 혐기성) 미생물 군에 의한 심각한 감염 :

NDP 감염 (폐렴, 폐 농양, 흉막 농흉);

호중구 감소증과 다른 면역 결핍 상태의 배경에 감염.

IV 세대 세 팔로 스포린

다중 저항성 미생물에 의한 심한 대부분의 원내 감염 :

NDP 감염 (폐렴, 폐 농양, 흉막 농흉);

호중구 감소증과 다른 면역 결핍 상태의 배경에 감염.

금기 사항

세 팔로 스포린에 대한 알레르기 반응.

경고

알레르기. 모든 세 팔로 스포린으로 넘어갑니다. 1 세대 세 팔로 스포린에 대한 알레르기는 페니실린 알레르기 환자의 10 %에서 발생할 수 있습니다. 페니실린과 세 팔로 스포린에 대한 교차 알레르기는 발생 빈도가 훨씬 적습니다 (1-3 %). 페니실린에 대한 직접 형 알레르기 반응 (예 : 두드러기, 아나필락시 쇼크) 이력이있는 경우 1 세대 세 팔로 스포린을 조심해서 사용해야합니다. 다른 세대의 세 팔로 스포린이 더 안전합니다.

임신 임산부와 태아에 대한 안전성에 대한 적절한 통제 연구가 없었지만, 세 팔로 스포린은 제한없이 임신 기간 동안 사용되었습니다.

모유 수유. 저농도의 세 팔로 스포린은 모유에 침투합니다. 수유부가 사용할 경우, 장의 미생물 군이 바뀔 수 있으며, 어린이의 민감성, 피부 발진, 칸디다증이 발생할 수 있습니다. 모유 수유를 할 때는 조심하십시오. 적절한 임상 시험의 부족으로 cefixime과 ceftibuten을 사용하지 마십시오.

소아과 신생아에서는 신장 배설이 지연되어 cephalosporins의 반감기가 증가 할 수 있습니다. 혈장 단백질에 높은 결합력을 가진 세프 트리 악손 (ceftriaxone)은 빌리루빈을 단백질과의 결합에서 옮겨 놓을 수 있기 때문에 고 빌리루빈 혈증을 가진 신생아, 특히 조기에주의해서 사용해야한다.

노인 의학 노인의 신장 기능 변화로 인해 cephalosporins의 배설이 느려질 수 있으며, 이는 복용법을 수정해야 할 수도 있습니다.

신장 기능 장애. 대부분의 세 팔로 스포린이 주로 활성 상태 인 신장에 의해 체내에서 배설된다는 사실 때문에, 신장 파괴에 대한 이들 AMP (세프 트리 악손 및 세르 페라 존 제외)의 용량 요법은 시정 될 수있다. 고용량, 특히 아미노 글리코 사이드 또는 루프 이뇨제와 함께 사용하는 세 팔로 스포린을 사용할 때 신장 독성 효과가 가능합니다.

간 기능 장애. 세 포 페라 존 (cefoperazone)의 상당 부분이 담즙으로 배설되므로 심한 간 질환에서 그 용량을 줄여야합니다. 간 질환 환자의 경우 cefoperazone 사용시 저 프로트롬빈 혈증 및 출혈의 위험이 증가합니다. 예방을 위해서는 비타민 K를 복용하는 것이 좋습니다.

치과 세 팔로 스포린을 장기간 사용하면 구강 칸디다증이 발생할 수 있습니다.

약물 상호 작용

제산제는 위장관에서 경구 용 세 팔로 스포린의 흡수를 감소시킵니다. 이 약을 복용하는 사이에는 적어도 2 시간 간격이 있어야합니다.

세 포 페라 존 항응고제 및 항 혈소판제와 병용하면 출혈의 위험이 증가합니다. 특히 위장 장애. 세 포 페라 존과 혈전 용해제를 함께 복용하는 것은 권장하지 않습니다.

세 포 페라 존으로 치료하는 동안 알코올 섭취의 경우, 디스필 라민 유사 반응이 발생할 수 있습니다.

아미노 글리코 시드 및 / 또는 루프 이뇨제와 세 팔로 스포린의 조합은 특히 신장 기능이 손상된 환자에서 신 독성의 위험을 증가시킬 수 있습니다.

환자 정보

세 팔로 스포린 안에는 물을 많이 마시는 것이 바람직합니다. Cefuroxime axetil은 식사와 관계없이 음식, 기타 모든 약물과 함께 섭취해야합니다 (소화 불량 현상이 나타나 식사 중 또는 식사 후에 복용 할 수 있음).

섭취를위한 액체 투약 형태는 첨부 된 지침에 따라 준비하고 채취해야합니다.

모든 치료 과정에서 처방 된 투여 방식을 엄격하게 준수하고 복용량을 건너 뛰고 규칙적인 간격으로 복용하십시오. 복용량을 놓친 경우 가능한 한 빨리 복용하십시오. 다음 복용량을 복용 할 시간이 거의 없다면 복용하지 마십시오. 복용량을 두 배로하지 마십시오. 치료 기간, 특히 연쇄상 구균 감염을 견디는 것.

며칠 내에 개선이 없거나 새로운 증상이 나타나면 의사의 진찰을 받으십시오. 발진, 두드러기 또는 다른 알레르기 반응의 징후가 나타나는 경우 약 복용을 중지하고 의사와 상담하십시오.

세파 로스 포린을 복용하기 전후 2 시간 이내에 제산제를 복용하지 마십시오.

세푸 페라 존으로 치료하는 동안과 완료 후 2 일 동안은 알코올을 피해야합니다.

세 팔로 스포린 항생제 제목

항균 약물의 가장 일반적인 부류 중 하나는 세 팔로 스포린입니다. 그들의 작용 메카니즘에 의해, 세포벽 합성의 억제제이며 강력한 살균 효과를 갖는다. 페니실린과 함께, 카바 페넴과 모노 바탐은 베타 - 락탐 항생제 그룹을 형성합니다.

광범위한 활동, 높은 활성, 낮은 독성 및 좋은 환자 내성으로 인해, 이러한 약제는 입원 환자 처방의 빈도를 이끌어 내고 항균제의 총 부피의 약 85 %를 차지합니다.

편의를위한 의약품 목록은 5 세대의 세대에 의해 제공됩니다.

비경 구 또는 근육 내 (in / m) :

• Cefazolin (Kefzol, Cefazolin 나트륨 소금, Cefamezin, Lysolin, Orizolin, Natsef, Totaf).

구두, 즉 경구 용, 정제 또는 서스펜션 형태 (추가로 트랜스) :

• 세 팔러 (Tseklor, Vertsef, Cefaclor Stud).
• Cefuroxime axetil (Zinnat).

• Cefotaxime.
• Ceftriaxone (Rofetsin, Ceftriaxon-AKOS, Lendatsin).
• Cefoperazone (Medocef, Cefobit).
• Ceftazidim (Fortum, Vice, Kefadim, Ceftazidim).
• Cefoperazone / sulbactam (Sulperazon, Sulperacef, Sulzonzef, Backperazon, Sultsef).

• Cefditoren (스펙트럼).
• Cefixime (Supraks, Sorcef).
• Ceftibuten (Cedex).
• Cefpodoxime (Cefpodoxime Proxetil).

• Cefepim (Maxipim, Maxicef).
• Ceffirm (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).

• Ceftobiprol (Zeftera).
• Ceftaroline (Zinforo).

아래 표는 두 팔로 스파의 효과를 보여줍니다. 알려진 박테리아와 관련하여 - (미생물이 약물 효과에 미치는 저항성)에서 ++++ (최대 효과)까지.

* 세파로 스포린 그룹의 항생제, 이름 (혐기성 활동 포함) : Mefoxin, Anaerotsef, Cefotetan + 세 번째, 네 번째 및 다섯 번째 세대의 모든 대표.

더 읽으십시오 : 몸을위한 항생제의 이득 그리고 harms

1945 년 Giuseppe Brotsu 교수는 폐수 자체 세척 능력을 연구하면서 그람 양성균과 그람 음성균의 번식과 번식을 억제하는 물질을 생산할 수있는 곰팡이 균주를 분리했다. 추가 연구 동안, Cephalosporium acremonium의 배양 물에서 나온 약물은 심각한 형태의 장티푸스 환자에서 시험되었으며, 이로 인해 질병의 신속한 긍정적 역학 및 환자의 신속한 회복이 이루어졌습니다.

첫 번째 cephalosporin 항생제, cephalotin은 1964 년 Eli Lilly의 미국 제약 캠페인에 의해 만들어졌습니다.

곰팡이 진균류의 천연 생산자이자 7-aminocephalosporanic acid의 공급원 인 Cephalosporin C가 얻기위한 원천이되었다. 의학적으로는 7-ACC의 아미노기를 아 실화하여 반합성 항생제를 사용합니다.

1971 년 cefazolin이 합성되어 10 년 간 주요 항균제가되었습니다.

2 세대의 첫 번째 약물 및 조상은 1977 년에 cefuroxime으로 획득되었습니다. 의료계에서 가장 흔히 사용되는 항생제 인 ceftriaxone은 1982 년에 만들어졌으며 적극적으로 사용되고 있으며 현재까지는 그 위치를 포기하지 않습니다.

Pseudomuscular 감염의 치료에서 돌파구는 1983 Ceftazidime에 들어가기로 불릴 수 있습니다.

세파로 스포린은 항균 작용과 교차 알레르기 반응의 유사한 메커니즘을 결정하는 페니실린과 구조가 유사 함에도 불구하고 병원성 식물상에 대한 광범위한 영향을 미치고 베타 - 락타 마제 (β- 락탐 사이클을 갖는 항균제의 구조를 파괴하는 박테리아 효소).

이 효소들의 합성은 페니실린과 세 팔로 스포린에 대한 미생물의 자연 저항을 야기한다.

이 클래스의 모든 의약품은 다릅니다 :

• 병원균에 대한 살균 효과;
• 다른 항균제와 비교하여 부작용의 쉬운 내성과 상대적으로 낮은 발생률;
• 다른 베타 락탐과의 교차 알레르기 반응의 존재;
• 아미노 글리코 사이드와의 높은 상승 작용;
• 장내 미생물의 최소한의 파괴.

세 팔로 스포린의 장점은 또한 좋은 생물학적 이용 가능성 때문일 수 있습니다. 정제의 세 팔로 스포린 항생제는 소화관에서 높은 소화율을 나타냅니다. 약물 중 흡수는 식사 중 또는 식사 직후에 소비 될 때 증가합니다 (Cefaclor 제외). 비경 구적 인 세 팔로 스포린은 IV와 IM 모두에서 효과적입니다. 그들은 조직과 내부 장기에 높은 분포 지수를 가지고 있습니다. 최대 약물 농도는 폐, 신장 및 간 조직에 생성됩니다.

담즙에있는 높은 수준의 약물은 ceftriaxone과 cefoperazone을 제공합니다. 배설 경로 (간 및 신장)의 존재는 급성 또는 만성 신부전 환자에서 효과적으로 사용할 수있게합니다.

Cefotaxime, cefepime, ceftazidime 및 ceftriaxone은 뇌척수액에 임상 적으로 유의 한 수준을 만들어 혈액 뇌 장벽을 통과 할 수 있으며 뇌막 염증을 위해 처방됩니다.

bactericidal 작용 메카니즘을 가진 약물은 성장 및 번식 단계에있는 유기체에 대해 최대로 활성이다. 미생물의 벽은 고분자 펩티도 글리 칸에 의해 형성되기 때문에, 단량체의 합성 수준에서 작용하여 횡단 폴리펩티드 다리의 합성을 방해합니다. 그러나 병원체의 생물학적 특이성으로 인해 다른 종과 계급간에 새로운 구조와 기능이 나타날 수 있습니다.

Mycoplasma와 원생 동물은 껍질을 포함하지 않으며 곰팡이의 일부 종은 키틴 벽을 포함합니다. 이 특정 구조로 인해, 나열된 병원균 그룹은 베타 - 락탐의 작용에 민감하지 않습니다.

진정한 바이러스의 항균제에 대한 내성은 그 작용을위한 분자 표적 (벽, 막)이 없기 때문에 발생합니다.

자연뿐만 아니라 종의 형태 학적 생리 학적 특성으로 인해 저항성을 얻을 수 있습니다.

관용의 형성을위한 가장 중요한 이유는 비합리적인 항생제 치료입니다.

혼란스럽고 정당화되지 않은 약물의자가 양도, 다른 약물로의 전환에 따른 빈번한 취소, 단기간에 한 가지 약물 사용, 처방 된 약물 복용량의 중단 및 저감, 그리고 항생제의 조기 해소 - 돌연변이 및 고전적 패턴에 반응하지 않는 내성 균주의 출현 치료.

임상 연구에 따르면 항생제를 임명하는 데 걸리는 시간 간격이 박테리아의 감수성을 완전히 회복시키는 것으로 나타났습니다.

돌연변이 선택

• 빠른 저항성, 스트렙토 마이신 유형. macrolides, rifampicin, nalidixic acid에서 개발되었습니다.
• 천천히, 페니실린 타입. 세 팔로 스포린, 페니실린, 테트라 사이클린, 술폰 아미드, 아미노 글리코 사이드에 특화된 물질.

전달 메커니즘

박테리아는 화학 요법 약물을 불 활성화하는 효소를 생산합니다. 미생물의 합성 베타 - 락타 마제는 약물의 구조를 파괴하여 페니실린 (더 자주)과 세 팔로 스포린 (덜 자주)에 대한 내성을 일으킨다.

가장 흔히 저항은 다음과 같은 특징이 있습니다.

• 포도상 구균 (staphylo-and enterococci);
• 대장균;
• 클렙시 엘라;
• Mycobacterium tuberculosis;
• 이종.
• 슈도모나스.

• 스트렙토 및 폐구균;
• 수막 구균 감염;
• 살모넬라 균.

1 세대

현재 수술 및 합병증 예방을위한 외과 수술에 사용됩니다. 그것은 피부 및 연조직의 염증 과정에 사용됩니다.

비뇨기 및 상부 호흡기의 병변에는 효과적이지 않습니다. 연쇄상 구균 인두 비 인두염 치료에 사용됩니다. 그들은 좋은 생체 이용률을 가지고 있지만, 혈액과 내부 장기에 임상 적으로 의미있는 농도를 생성하지는 않습니다.

비 병원 penevmonias 환자에서 효과적으로, macrolides와 잘 호환됩니다. 그들은 억제 성 페니실린에 대한 좋은 대안입니다.

1. 중이염 및 급성 부비동염의 치료에 권장됩니다.
2. 신경계 및 뇌수막염의 병변에는 사용되지 않습니다.
3. 수술 전 항생제 예방 및 외과 적 치료를위한 약물 표지에 사용됩니다.
4. 피부 및 연조직의 경증 염증성 질환에 배정됩니다.
5. 요로 감염의 복잡한 치료에 포함됩니다.

종종 비경 구적으로 처방 된 cefuroxime 나트륨과 함께 cefuroxime axetil의 경구 투여에 의해 단계적 치료가 사용됩니다.

유체 환경에서 저농도로 인해 급성 중이염에 할당되지 않음. 귀. 뼈와 관절의 감염성 및 염증성 과정의 치료에 효과적입니다.

박테리아 수막염, 임질, 하부 호흡기 감염증, 장 감염 및 담도의 염증과 함께 사용됩니다.

혈뇌 장벽을 극복하고 신경계의 세균성 염증성 병변에 사용될 수 있습니다.

그들은 신장 기능 부전 환자의 치료를 위해 선택되는 약물입니다. 신장과 간을 통해 배설됩니다. 용량을 변경하고 조정하는 것은 신장과 간부전을 합친 경우에만 필요합니다.

Cefoperazone은 실제로 뇌 혈관 장벽을 극복하지 못하므로 수막염 중에는 사용되지 않습니다.

읽기 : Ceftriaxone 유사체의 다양한 형태의 선택

유일한 억제제 인 cephalosporin이 있습니다.

세 포 페라 존과 베타 - 락타 메타 제 억제제 인 술바 탐탐 (sulbactam)의 조합으로 구성됩니다.

혐기성 과정에 효과적이며, 골반과 복강의 염증성 질환의 단일 성분 치료로 처방 될 수 있습니다. 또한, 국소화에 관계없이 심한 정도의 병원 감염에 적극적으로 사용됩니다.

Cephalosporins 항생제는 복부 및 골반 감염의 치료를 위해 metronidazole과 잘 결합됩니다. 무거운, 복잡한 inf에 대한 선택의 마약입니다. 요로. 패혈증, 뼈 조직, 피부 및 피하 지방의 감염성 병변에 사용됩니다.

호중구 감소 발열로 지명 됨.

네 번째 활동의 전체 스펙트럼을 다루며 페니실린 내성 식물과 MRSA에 작용합니다.

• 18 세 미만;
• 경련, 간질 및 신부전증에 시달리는 경련 환자.

Ceftobiprol (Zeftera)은 당뇨병 발 감염에 가장 효과적인 치료법입니다.

비경 구 투여

in / in 및 in / m 소개에 사용됩니다.

수막염의 경우 6 회 주사 중 16 g까지, 임질의 경우 0.5 g은 1 회 근육 주사로 투여합니다.

뇌막염 - 2 시간 100 회. 하루에 4.0g 이하.

수막염 - 12 시간마다 2 g 고 노랑 - 0.25 g 1 회.

바람직하지 않은 영향 및 약물 조합

1. 제산제의 임명은 항생제 치료의 효과를 현저히 감소시킵니다.
2. 세 팔로 스포린은 항응고제 및 항 혈소판 제, 혈전 용해제와 함께 복용하는 것이 권장되지 않습니다. 이로 인해 장 출혈의 위험이 증가합니다.
3. 신 독성 효과의 위험 때문에 루프 이뇨제와 함께 사용하지 마십시오.
4. Cefoperazone은 술을 마실 때 disulfiram과 같은 효과가있을 위험이 높습니다. 마약을 완전히 폐지 한 후 며칠까지 보관했습니다. hypoprothrombinememia가 발생할 수 있습니다.

원칙적으로, 그들은 환자들에게 잘 견디지 만, 페니실린과의 교차 - 알레르기 반응의 높은 빈도를 고려해야합니다.

가장 흔한 소화 불량 질환으로 드물게 - 위 막성 대장염.

가능한 : 장 dysbiosis, 입과 질의 칸디다 증, 간 transaminases의 일시적인 증가, 혈액 반응 (hypoprothrombinemia, 호산구 증가, leuco 및 neutropenia).

도입으로 정맥염, 취향 변이, 알레르기 반응의 발생 : 혈관 부종, 아나필락시스 쇼크, 기관지 경성 반응, 혈청 질환의 발병, 다형성 홍반의 출현 등이있다.

덜 일반적으로 용혈성 빈혈이 발생할 수 있습니다.

세프 트리 악손 (ceftriaxone)은 신생아에게 투여되지 않고 핵 황달이 발생할 위험이 높기 때문에 (혈장 알부민과의 연관성에 따른 빌리루빈의 치환으로 인한) 담도 감염 환자에게는 표시되지 않습니다.

Cephalosporins 1-4 세대는 임신 기간 동안 제한없이 여성의 치료에 사용되며 기형 발생의 위험이 없습니다.

어머니에게 긍정적 인 영향이 태어나지 않은 자녀에 대한 가능한 위험보다 높은 경우 다섯 번째가 할당됩니다. 약간은 모유에 침투하지만, 수유 중 임명은 어린이의 구강 점막 및 내장의 이상 증을 유발할 수 있습니다. 또한 5 세대 Cefixime, Ceftibuten을 사용하지 않는 것이 좋습니다.
신생아에서는 신장 배설 지연으로 인해 더 많은 용량을 권장합니다. 세피핌은 생후 두 달 동안 만 허용되며, 세피 픽은 6 개월부터 허용됨을 기억하는 것이 중요합니다.
노인 환자는 신장 기능 및 혈액의 생화학 적 분석 연구 결과를 토대로 조정 된 용량을 사용해야합니다. 이것은 cephalosporins의 배설에서 나이가 지연되기 때문입니다.

간 병리학의 경우 사용 된 용량을 줄이고 간 검사 (ALAT, ASAT, thymol 검사, 총 수준, 직접 및 간접 빌리루빈)를 모니터링 할 필요가 있습니다.

전염병 의사가 준비한 기사
Chernenko A.L.

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Cephalosporin 항생제는 매우 효과적인 약물입니다. 그들은 지난 세기 중반에 그들을 열었지 만, 근년에 새로운 도구가 개발되었습니다. 이미 5 세대의 항생제가 있습니다. 가장 흔한 것은 다양한 감염으로 탁월한 치료를하고 작은 어린이들조차 잘 견딜 수있는 정제 형태의 세 팔로 스포린입니다. 그들은 사용하기 쉽고 의사들은 종종 전염병 치료를 위해 처방합니다.

세 팔로 스포린의 출현의 역사

지난 세기 40 대에서 장티푸스 병원체를 연구 한 이탈리아 과학자 Brodzu는 항균 작용을 가진 곰팡이를 발견했습니다. 그람 양성 및 그람 음성 박테리아에 대해 매우 효과적인 것으로 밝혀졌습니다. 나중에,이 과학자들은 세파 로스 포린 (cephalosporin)이라고 불리는 물질을이 균류에서 분리하여 항균제가 만들어지고 세 팔로 스포린 그룹으로 결합되었습니다. 페니실린 분해 효소에 대한 내성 때문에 페니실린이 효과가없는 경우에 사용되었습니다. Cephaloridin은 cephalosporin 항생제의 첫 번째 약물이었다.

현재까지 5 세대의 세 팔로 스포린이 있는데, 50 가지가 넘는 약물이 혼합되어있다. 또한보다 안정적이고 광범위한 작용 스펙트럼을 가진 반 합성 약물이 만들어졌습니다.

세 팔로 스포린 항생제의 작용

세 팔로 스포린의 항균 효과는 박테리아 세포막의 기초를 형성하는 효소를 파괴 할 수있는 능력에 의해 설명됩니다. 그들은 성장하고 번식하는 미생물에 대해서만 활동적입니다.

1 세대 및 2 세대 약물은 연쇄상 구균 및 포도상 구균 감염에 대한 효과가 입증되었지만 그람 음성균에 의해 생성되는 베타 - 락타 마제의 작용에 의해 파괴되었습니다. 최신 세대의 세 팔로 스포린 항생제는보다 탄력성이 있으며 다양한 감염에 사용되지만 연쇄 구균 및 포도상 구균에 대해서는 효과가 없다고 밝혀졌습니다.

세 팔로 스포린은 다양한 기준에 따라 그룹으로 분류됩니다 : 효과, 행동의 스펙트럼, 투여 방법. 그러나 가장 일반적인 분류는 세대별로 고려됩니다. 우리는 세 팔로 스포린 계열 약물의 목록과 그 목적을보다 자세히 고려해 보겠습니다.

1 세대 약물

가장 많이 사용되는 약물은 포도상 구균 (staphylococci), 연쇄상 구균 (streptococci) 및 생식 세포 박테리아 (gonococci)에 사용되는 세 파 졸린 (Cefazolin)입니다. 그는 비경 구 투여를 통해 영향을받는 장소에 도착하며, 약물을 하루에 세 번 씩 넣으면 활성 물질의 농도가 가장 높아집니다. Cefazolin의 사용에 대한 징후는 관절, 연조직, 피부, 뼈에 대한 포도상 구균 및 연쇄상 구균의 부정적인 영향입니다.

비교적 최근에이 약물이 많은 수의 전염병을 치료하는 데 널리 사용되었다는 사실에주의 할 필요가 있습니다. 그러나 3 ~ 4 세대의보다 현대적인 의약품의 출현으로 더 이상 복강 내 감염의 치료를 위해 처방되지 않았습니다.

2 세대 준비물

제 2 세대의 세 팔로 스포린 항생제는 그람 음성 박테리아에 대한 활성이 증가하는 특징이 있습니다. Zinatsef, Kimacef와 같은 의약품은 다음과 같은 활동에 적극적입니다.

• 포도상 구균 및 연쇄상 구균에 의한 감염;
• 그램 음성 박테리아.

Cefuroxime은 모나 넬라 (morganella), 녹농균 (Pseudomonas aeruginosa), 대부분의 혐기성 미생물 및 섭취에 대해 활성화되지 않는 약물입니다. 비경 구 투여의 결과로서, 대부분의 조직 및 장기에 침투하여, 항생제가 경질 막의 염증성 질환의 치료에 사용된다.

Tseklor 정학은 아이들을 위해서조차 지명되고, 즐거운 맛이 다릅니다. 약물은 정제, 건조 시럽 및 캡슐 형태로 생산 될 수 있습니다.

2 세대 세 팔로 스포린 제제는 다음과 같은 경우에 처방됩니다 :

• 중이염 및 부비동염의 악화;
• 수술 후 상태의 치료;
• 악화의 형태로 만성 기관지염, 지역 사회 획득 폐렴의 출현;
• 뼈, 관절, 피부의 감염.

3 세대 약물

처음에는 3 세대 세 팔로 스포린이 중증 감염증 치료를위한 입원 환자에서 사용되었습니다. 현재이 약제는 병원균의 항생제 내성 증가로 인해 외래 진료소에서 사용됩니다. 3 세대의 준비는 다음과 같은 경우에 규정되어 있습니다 :

• 비경 구종은 심각한 감염성 병변 및 확인 된 혼합 감염에 사용됩니다.
• 내부 사용을위한 기금은 온건 한 병원 감염을 제거하는 데 사용됩니다.

Cefixime과 Ceftibuten은 내부 사용을 목적으로하며, 임질, 세균성 경화증, 만성 기관지염의 악화를 치료하는 데 사용됩니다.

비경 구적으로 사용되는 Cefatoxime은 다음과 같은 경우에 도움이됩니다.

• 급성 및 만성 부비동염;
• 장 감염;
• 세균성 수막염;
• 패혈증;
• 골반 내 및 복강 내 감염;
• 피부, 관절, 연조직, 뼈에 심각한 손상;
• 임질의 복잡한 치료법.

약물은 혈액 - 뇌 장벽을 포함하여 기관 및 조직에 고도의 침투가 특징입니다. Cefatoxime은 수막염이 발생하면 신생아 치료에 사용할 수 있으며 암피실린과 병합됩니다.

제 4 세대 의약품

이 그룹의 항생제가 최근에 나타났습니다. 이러한 의약품은 주사의 형태로만 만들어 지므로이 경우 신체에 더 좋은 영향을 미칩니다. 활성 성분이 장 점막의 세포 구조에 침투 할 수 없기 때문에 이러한 의약품에는 특별한 분자 구조가 있기 때문에 정제에서 4 세대 세 팔로 스포린은 방출되지 않습니다.

제 4 세대의 제제는 저항성이 증가하고 장구균, 그람 양성 구균, 녹농균, 장구균과 같은 병원성 감염에 대해 더 큰 효능을 나타낸다.

비경 구 항생제는 다음과 같은 치료를 위해 처방됩니다 :

• 원내 폐렴;
• 연조직, 피부, 뼈, 관절의 감염;
• 골반 내 및 복강 내 감염;
• 호중구 감소 성 발열;
• 패혈증.

제 4 세대 약물 중 하나는 이미 펨입니다. 그러나 피오 니아 틱 스틱이이 물질에 대한 내성을 빠르게 개발할 수 있다는 것을 알고 있어야합니다. 이 항생제는 근육 내 및 정맥 내 투여에 사용됩니다.

다음 약물은 Meronem이며, 그 특성은 Imipenem과 유사하며 그와 같은 성질을 가지고 있습니다 :

• 그람 음성 박테리아에 대한 높은 활성;
• 연쇄상 구균 감염 및 포도상 구균에 대한 낮은 활성;
• 항 경련 작용 없음;
• 정맥 제트 또는 점적 주입에 사용되지만 근육 내 투여를 삼가할만한 가치가있다.

약제 Azaktam에는 살균 효과가 있지만, 그 사용은 다음과 같은 부작용을 유발합니다.

• 혈전 정맥염 (thrombophlebitis)과 단순 정맥염의 형성;
• 황달, 간염;
• 소화 장애;
• 신경 독성 반응.

제 5 세대 의약품

5 세대 세 팔로 스포린은 살균 효과가있어 병원체 벽 파괴에 기여합니다. 이러한 항생제는 제 3 세대 세 팔로 스포린 및 아미노 글리코 사이드 군으로부터의 약물에 내성을 갖는 미생물에 대해 활성이다.

진포 (Zinforo) -이 약은 연부 조직과 피부의 감염으로 인해 발생하는 지역 사회에서 유행하는 폐렴 치료에 사용됩니다. 그의 부작용은 두통, 설사, 가려움증, 메스꺼움입니다. 경련 증후군 환자는 Zinforo 환자에게주의를 기울여야합니다.

Zefter -이 약제는 분말 형태로 생산되며, 용액은 주입을 위해 준비됩니다. 그것은 당뇨병 발의 감염뿐 아니라 피부의 부속기와 복잡한 감염의 치료를 위해 처방됩니다. 사용 전에 분말을 포도당 용액, 생리 식염수 또는 주사 용수에 녹여야합니다.

5 세대의 제제는 Staphylococcus aureus에 대해 활성이 있으며 이전 세대의 세 팔로 스포린 항생제보다 훨씬 더 광범위한 약리학 적 활성을 입증합니다.

따라서 세 팔로 스포린은 성인과 어린이의 질병을 치료하는 데 사용되는 항균 약물의 다소 큰 그룹입니다. 이 그룹의 약물은 낮은 독성, 효능 및 편리한 형태의 적용 때문에 매우 인기가 있습니다. 5 세대의 세 팔로 스포린이 있으며 각각의 작용 스펙트럼이 다릅니다.

세 팔로 스포린은 β- 락탐 항생제에 속합니다. 그들은 페니실린과 구조적으로 유사하며 비슷한 작용 기전을 가지고 있으며, 일부 환자는 교차 알레르기가 있습니다.

이 집단에는 4 세대의 약물이 있습니다. 항생제 I, II 및 III 세대는 비경 구 및 구두로 사용할 수 있습니다.

1 세대 항생제는 다음과 같습니다 :

• 비경 구 투여에 사용되는 약물 - 세 파 졸린;
• 경구 용 의약품 - Cefalexin, Cefadroxil.

2 세대 항생제는 다음과 같습니다 :

• cefuroxime에 기반한 주사에 사용되는 약물;
• cefaclor, cefuroxime axetil에 근거한 경구 투여 용 약물.

3 세대는 다음과 같이 표현됩니다.

• 비경 구 치료제 - Cefotaxime, Ceftriaxone, Ceftazidime, Cefoperazone;
• 내부에서 사용되는 cefixime, ceftibuten에 근거한 약물.

4 세대는 Cefepime이라는 단 한 약물로 대표됩니다. 그것은 근육 내 및 정맥 내 투여를위한 주사 용액의 제조를 위해 분말 형태로 제조된다.

세 팔로 스포린은 미생물의 세포벽의 합성을 위반하여 사망에 이르게합니다. 즉,이 그룹의 항생제는 살균 효과가 있습니다.

항균 활성 및 사용 범위

모든 세 팔로 스포린은 다음과 같은 미생물에 대해 비활성입니다.

• 장구균;
• 메티 실린 내성 포도상 구균 (Meticillin-resistant Staphylococcus aureus);
• 리스테리아.

세 팔로 스포린 항생제에 대한 I 세대부터 III 세대의 라인에서는 그람 양성균에 대한 효율이 약간 감소하면서 작용 범위를 확대하고 그람 음성균에 대한 항균 활성을 증가시키는 경향이있다.

간은 인간이 복용 한 약물의 변형에 가장 적극적으로 참여하는 인체의 주요 기관입니다. 그렇기 때문에 항생제를 강제적으로 사용하거나 복용 한 후 간을 부작용으로부터 보호하는 것이 중요한 이유입니다...

1 세대의 항생제는 다음과 같은 미생물의 죽음을 초래합니다.

• 연쇄상 구균;
• 메티 실린 감수성 포도상 구균;
• 대장균;
• Protey Mirabilis;
• 일부 혐기성 균.

이 그룹의 모든 제품은 항균 활성 범위가 동일하지만 경구 투여 용 약제는 비경 구 투여 용 약제보다 약간 열등합니다.

II 세대 세 팔로 스포린은 그람 음성균 미생물 군과 관련하여 1 세대 약물에 비해 더 활동적이며, 다음과 같은 박테리아 균주의 사멸을 일으킨다 :

• streptococci 및 staphylococci (그리고 그들은 Cefuroxime에 비해 Cefuroxime에 더 민감하다);
• 임질균 (cefuroxime);
• 모락 셀라 카타리스 (Cefuroxime);
• 혈우병 균 (cefuroxime);
• 대장균;
• 이종.
• 살모넬라 균;
• Protey Mirabilis와 평범한;
• 클렙시 엘라;
• 시트로 박터.

제 3 세대의 주요 항균제는 Cefotaxime과 Ceftriaxone입니다. 그들은 유사한 치료 활동 범위를 가지고 있으며 다음과 같은 미생물의 죽음을 초래합니다 :

• 폐렴 구균;
• 연쇄상 구균 (용혈성 포함);
• 코리 네 박테리아;
• 포도상 구균 (Staphylococcus aureus);
• 수막 구균;
• 임질 구균;
• 인플루엔자 스틱;
• 모락 셀라 Cataris;
• 장내 세균.

Ceftazidime과 Cefoperazone은 streptococci와 관련하여 Cefotaxime과 Ceftriaxone에 비해 덜 활동적이라는 점에서 다르지만 pyo-purulent bacillus의 사망을 유발합니다.

세 번째 세대의 경구 용 세 팔로 스포린은 포도상 구균에 효과적이지 않으며, 세 ib 부텐 (Ceftibuten)은 폐렴 구균 및 용혈성 연쇄 구균에 관해서도 효과적이지 않다.

IV 세대 cephalosporins Cefepime의 유일한 대표자는 III 세대 항생제와 비슷한 항균 활성 스펙트럼을 가지고 있습니다.

우리 독자의 검토 - Maria Ostapova

최근에 나는 간장으로 어떤 질병을 치료하기 시작해야한다고 말한 기사를 읽었습니다. 간을 보호하고 깨끗하게 해주는 도구 "Leviron Duo"에 대해 이야기했습니다. 이 약을 사용하면 항생제 복용의 부정적인 영향으로부터 간을 보호 할 수있을뿐만 아니라 항생제를 복원 할 수 있습니다.

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1. 항생제 나 세대는 피부와 근골격계의 질병에 대해 처방을 받고 경미한 형태로 진행합니다.
2. 비뇨 생식기 질환, 상부 및 하부 호흡기 질환 (편도선염, 폐렴, 만성 기관지염, 인후염)으로 분류 된 2 세대 세대 기금.
3. III 세대 의약품은 II 세대의 항생제와 동일한 적응증을 나타냅니다. 그리고 그 외에도 이질균증, 임질, 딱지, 진드기가있는 보렐 리오스와 같은 질병에 성공적으로 대항합니다.
4. IV 생성 약물은 패혈증, 염증 및 폐 농양, 화농성 흉막염 및 관절 질환에 효과적입니다.

약속 및 부작용에 대한 금기 사항

다음 조건은 금기 사항입니다.

• 개인적인 편협;
• 수유 기간;
• 높은 혈청 빌리루빈을 가진 아기, 특히 미숙아 (Ceftriaxone의 경우);
• 간 병리 (cefoperazone의 경우).

페니실린 내성이 있으면 1 세대 세 팔로 스포린에 대한 교차 알레르기가 가능합니다.

치료 중, 다음과 같은 부작용이 발생할 수 있습니다.

• 알레르기;
• 경련;
• 용혈성 질환 (양성 항 글로불린 검사, 호산구 증, 백혈구 감소, 무과립구증, 빈혈, Cefoperazone - 혈소판 감소증의 임명);
• 증가 된 트랜스 아미나 제 활성 (특히 Cefoperazone으로 치료했을 때);
• cholestasis 및 psedocholestasis (ceftriaxone의 고용량을 처방 할 때);
• 복부 통증;
• 위장 화가;
• 메스꺼움;
• 구토;
• 위 막성 대장염;
• 아구창;
• 정맥염 (약물 정맥 내 도입);
• 주사 부위의 통증.

마약에 대한 간략한 설명

세 팔로 스포린 정제에는 다음과 같은 차이점이 있습니다.

MEDINFO : 의사가 침착합니다! 최신 WHO 데이터에 따르면, 그것은 인간에서 거의 모든 심각한 질병의 출현으로 이어지는 기생충에 의한 감염입니다. 자신을 보호하기 위해 물에 몇 방울 떨어 뜨리는 것만으로 충분합니다. 국가의 주요 기생충 학자와의 인터뷰를 읽으십시오.

Cephalexin은 1 세대 약물에 속합니다. 그것은 연쇄상 구균 및 포도상 구균에 대해 높은 활성을 갖는다. 그것이 처방 될 때, 교차 알레르기의 발달이 페니실린에 대한 편협의 경우에 가능하다는 것을 고려해야 할 필요가 있습니다.

Cefuroxime acetyl은 II 세대를 의미합니다. 항생제에는 Zinnat, Zinatsef, Aksetin이라는 서로 다른 상표명이 있습니다. 그것은 enterobacteria, moraxella 및 hemophilus에 대하여 높게 활동적입니다.

그것은 폐렴, furunculosis, 신우 신염과 같은 질병과 함께 하루에 여러 번 처방됩니다. 대부분이 항생제로 치료하는 동안 메스꺼움, 구토, 설사, 말초 혈액 사진의 변화와 같은 부작용이 발생합니다.

정제의 세 팔로 스포린에는 몇 가지 장점이 있습니다.

1. 베타 - 락타 마제 효소에 의해 파괴되지 않습니다.
2. 그들은 사용하기 쉽고 간단합니다. 환자는 혼자 힘으로 약을 먹을 수 있습니다.
3. 집에서 치료할 수 있습니다.
4. 환약 복용시 정맥염 및 주사의 다른 국소 염증 반응과 같은 합병증은 발생하지 않습니다.

의사는이 그룹의 항균 약물을 성인에게 알맞은 용량으로 처방합니다.이 용량은 질병의 중증도, 다른 약제 복용, 체세포 병리학에 따라 선택됩니다. 치료 기간은 7-10 일입니다.

소아과에서는 감염의 심각도, 연령 및 체중에 따라 처방됩니다.

이러한 약물을보다 완벽하게 흡수하려면 식후에 복용하는 것이 바람직합니다. 동시에, superimfection의 발병을 막기 위해 antimycotics와 probiotics가 권장됩니다.

의사와 상담하지 않고 항균 약물을 복용하는 것은 용납되지 않습니다. 환자의 상태를 평가 한 전문가 만 적절한 치료법을 처방 할 수 있습니다.

귀하의 가족은 영구적 인 질병으로부터 벗어날 수 없습니까?

당신과 당신의 가족은 매우 자주 아프고 항생제만으로 치료합니까? 많은 약을 많이 사용해 보았고 많은 돈과 노력과 시간을 보냈으며 그 결과는 제로? 대부분의 경우, 효과는 원인이 아니라 치료합니다.

약하고 약화 된 면역은 우리의 몸을 불확실하게 만듭니다. 감염뿐만 아니라 종양과 암을 유발하는 병리학 적 과정에도 저항 할 수 없습니다!

긴급히 조치를 취해야합니다! 그래서 우리는 면역 강화를위한 페니 (penny) 방법을 공유하는 Alexander Myasnikov와 독점 인터뷰를하기로 결정한 것입니다.