2017 년 2 월 18 일 설명
- 라틴어 이름 : Oseltamyvirum
- ATC 코드 : J05AH02
- 화학식 : C16H28N2O4
- CAS 코드 : 196618-13-0
화학 이름
(3R, 4R, 5S) -4- (아세틸 아미노) -5- 아미노 -3- (1- 에틸 프로 폭시) -1- 시클로 헥센 -1- 카르 복실 산 에틸 에스테르
화학적 성질
오셀 타미 비르 (Oseltamivir)는 항 바이러스제로서 아미노 사이클로 헥 센카 르 복실 산 유도체 인 뉴로 미나 제의 억제제입니다. 이 도구는 1999 년에 사용 승인되었습니다. 물리적 인 성질은 백색 결정질 물질입니다. 분자량 = 1 몰당 312.4 그램. 현탁액 제조용 분말 및 캡슐 형태로 제공됩니다.
약리 작용
약력학 및 약물 동태 학
경구 투여 후, 오셀 타미 비르는 활성 형태의 오셀 타미 비르 카르 복실 레이트로 가수 분해된다. 이 물질은 뉴 라미니다 아제 (Neuraminidase) 인플루엔자 바이러스 A 형과 B 형을 억제하여 건강한 세포로 침투하는 정상적인 복제를 예방합니다. A 형 인플루엔자 바이러스의 뉴 라미니다 제 9 종과 헤 마글 루티 닌의 16 종의 아형이 있으며 그 조합은 동일한 바이러스의 다른 종을 결정합니다. 가장 흔하고 위협적인 인간의 건강 긴장은 H3N2와 H1N1입니다.
그러나 일부 유형 및 신종 인플루엔자는 오셀 타미 비르 치료에 민감하지 않습니다. zanamivir에 내성이있는 균주와이 물질에 내성이있는 균주간에 교차 저항성이있다. 이 약물은 발암 성, 돌연변이 성질이 없으며 다산 및 초기 태아 발생에 영향을 미치지 않습니다.
약물 섭취가 소화관에 빨리 흡수되면 간장 에스테라아제의 작용으로 활성 대사 산물로 전환됩니다. 대사 산물의 약 75 %와 변하지 않은 물질의 5 %가 혈액에서 발견됩니다. 혈장 농도는 복용량에 직접 비례한다. 음식물 섭취는 약물 동태 변수에 영향을 미치지 않습니다. 혈액 단백질과의 결합 정도는 약 42 %입니다 (대사 산물의 경우이 값은 3 %에도 미치지 못합니다).
혈장에서 약물의 반감기는 1 시간에서 3 시간이며 대사 물질은 최대 10 시간입니다. 물질은 신장 (사구체 여과)과 대변으로 배출됩니다. 12 세의 나이에 그리고 노인 환자에게 약의 복용량의 개정은 요구되지 않는다.
사용에 대한 표시
- 성인과 어린이의 인플루엔자 치료 1 년;
- 감염의 위험이 높은 성인과 청소년을위한 예방약;
- 1 년 동안의 어린이 독감 예방.
금기 사항
이 약물은 다음과 같은 금기 사항이 있습니다.
- 만성 신부전증, 크레아티닌 클리어런스가 분당 10ml 미만인 경우;
- 간 질환;
- 활성 물질에 알레르기가있는 환자.
부작용
Oseltamivir로 치료하는 동안 나타날 수있는 가장 흔한 증상은 다음과 같습니다.
- 구토, 복부 통증, 메스꺼움, 설사;
- 두통, 수면 장애, 현기증, 코 막힘;
- 피곤함, 약점, 기침 및 인후통;
- 부종, 아나필락시 성 반응, 두드러기, 피부염을 포함한 알레르기 성 질환;
- 간염, 간 효소의 활동 증가, 불안, 악몽, 경련.
소아에서는 복통, 청력 장애, 코피, 결막염이 더 자주 나타났습니다.
사용 지침 (방법 및 용량)
마약에 관계없이 입안에서 처방됩니다.
Oseltamivir 치료는 병의 첫 증상 발병 후 2 일 이내에 시작하는 것이 좋습니다. 평균 복용량은 1 일 2 회 75mg입니다. 치료 과정은 5 일입니다. 1 일 복용량을 늘리는 것은 비현실적입니다.
예방을 위해서는 6 주 동안 하루 75 ~ 150mg을 사용하십시오.
신장 부족의 경우, 용량 조절이 수행됩니다. 1 일 75mg 이하가 표시됩니다.
과다 복용
과다 복용 사례는보고되지 않았다. 매우 많은 복용량을 한 번 섭취하면 메스꺼움과 구토가 나타납니다. 치료는 증상이 있습니다.
상호 작용
관상 분비를 차단하는 약물은 오셀 타미 비르와 활성 대사 산물의 혈장 농도를 3 배로 증가시킵니다. 그러나 용량 조절은 필요하지 않습니다.
특별 지시 사항
극도의주의를 기울여 마약은 소아과 진료에 사용됩니다.
크레아티닌 클리어런스가 분당 10 ml 미만인 경우 물질 안전에 관한 데이터는 없습니다.
이 치료법은 다른 바이러스 성 질병이나 세균 감염을 치료하는 데 효과적이지 않습니다.
면역 저하 환자에서 처음으로 인플루엔자 증상이 나타난 지 40 시간이 지난 후 호흡기 및 심혈관 질환의 질병에서 오셀 타미 비르 (oseltamivir)를 사용했을 때의 효능 및 안전성은 입증되지 않았습니다.
시판 후 연구에서는 심한 피부 반응, Stevens-Johnson 증후군, 독성 표피 괴사, 다형성 홍반이보고되었다. 비정상적인 행동, 정신 착란, 환각. 아주 드물게 위의 반응은 치명적이었습니다.
어린이를위한
약물 치료는 1 년 미만의 어린이에게서 실시됩니다. 필요한 경우 일일 복용량을 조정할 때주의해야합니다.
임신과 수유 중
임산부와 수유중인 여성을 치료할 때는주의를 기울여야합니다.
(아날로그)
Oseltamivir의 동의어 : Nomides, Oseltamivir Canon, Tamiflu, Oseltamivir phosphate.
리뷰
Oseltamivir에 대한 리뷰 :
- "... 독감 계절에는 가족 모두가 아플 수 있습니다. 음, 그 때이 도구를 사용하기 시작했습니다. 이 병은 합병증없이 진행되었으므로 부작용으로는 전혀 눈치 채지 못했습니다. "
- "... 약 1 년 전, 그녀는이 약을 복용했습니다. 그녀는 열이 올랐을 때 몇 시간 후에 약을 마시기 시작했습니다. 치료 5 일 후 - 질병의 증상 없음. 부작용은 없었습니다. 그러나 약은 보통 ARVI로 나를 돕지 않았다. ";
- "나는 의사에게 퇴원했다. 그녀는 아이를 낳았으며, 거의 즉시 구역질을 느꼈다. 구토가 있었다. 우리는이 약없이 치료를 받기로 결정했습니다. "
구매 가격
약 타미 플루 (Tamiflu) 비용은 75mg의 10 정에 약 1000 루블입니다.
교육 : Rivne State Basic Medical College에서 약학 학위를 받았습니다. 그녀는 Vinnitsa State Medical University를 졸업했습니다. M.I.Pirogov와 인턴쉽을 그 기지에서합니다.
업무 경험 : 2003 년부터 2013 년까지 약사이자 약국 키오스크의 책임자로 일했습니다. 그녀는 수년간의 노력 끝에 학위와 점수를 받았습니다. 의료 기사는 현지 간행물 (신문) 및 다양한 인터넷 포털에 게시되었습니다.
Oseltamivir - 마약 설명, 사용 지침, 리뷰
캡슐 오셀 타미 비르 (Oseltamyvir)
약의 의학적 사용을위한 지침
약리 작용 설명
사용에 대한 표시
릴리스 양식
약력학
뉴 라미 인플루엔자 바이러스 A 형 및 B의 뉴 라미니다 제의 억제와 관련된 오셀 카르 복실 산의 작용 기전 - 인플루엔자 바이러스의 표면 당 단백질은 인플루엔자 바이러스 뉴 라미 A 형 항원 아형 알려진 인플루엔자 바이러스 (A)의 복제 및 B (9)에 관여하는 주요 효소 중 하나 인 - N1, N2 헤 마글 루티 닌 -H1, H2 등의 16 가지 항원 성 아형과 함께 동일한 유형의 바이러스의 다른 균주를 정의합니다. 인간 개체군에서 A 형 인플루엔자 바이러스는 혈구 응집소 1-5와 뉴 라미니다 아제 1과 2를 동시에 순환하며, 주요한 것들은 H3N2와 H1N1입니다.
노이 라미니다 제의 억제는 바이러스 입자가 세포 내로 침투 할 수있는 능력을 손상시키고, 감염된 세포로부터 비리 온을 방출함으로써 체내 감염의 확산을 제한합니다.
시험 관내 균주 및 인플루엔자 바이러스의 임상 적 분리 물을 사용하여 시험 관내 오셀 타미 비르 카르 복실 레이트 항 바이러스 활성을 세포 배양에서 평가 하였다. 인플루엔자 바이러스를 억제하기 위해 필요한 오셀 타미 비르 카르 복실 레이트의 농도는 매우 다양하며 검사에 사용되는 방법과 검사되는 바이러스에 따라 달라지는 것으로 나타났습니다. IC_50 및 IC_90 값 (효소 활성을 50 및 90 % 억제하기 위해 필요한 농도)은 각각 0.0008에서> 35 μM 및 0.004에서> 100 μM 범위입니다 (1 μM = 0.284 μg / ml). 세포 배양에서의 시험관 내 항 바이러스 활성과 사람에서의 바이러스 복제 억제 사이의 관계는 확립되어 있지 않다.
약동학
임신 중 사용
금기 사항
과민증, 신부전.
사용에 대한 제한 : 간 기능 장애 (이 범주의 환자에서 유효성 및 안전성에 대한 결정이 내려지지 않음).
1 세까지의 어린이 연령 (효율성 및 안전 사용은 정의되지 않음). 오셀 타미 비르 인산염은 1 세 미만의 어린이에게 인플루엔자의 예방 또는 치료를 위해 표시되어 있지 않습니다. BBB가 인간에게 형성되는시기에 대해서는 불확실성이 있으며 유아를위한 동물 데이터의 임상 적 중요성은 알려져 있지 않다.
13 세 미만 어린이의 인플루엔자 예방을위한 oseltamivir 인산염의 효능 및 안전성은 아직 결정되지 않았습니다.
부작용
투여 량 및 투여
인사이드 치료 : 독감 증상 발병 후 2 일 이내에 약물을 투여해야합니다. 성인과 12 세 이상의 어린이 - 5 일 동안 75 mg 1 일 2 회 복용; 150 mg / day 이상의 용량을 증가 시키더라도 효과가 증가하지는 않습니다. 체중에 따라 1 년에서 12 세까지의 어린이.
예방 : 성인 및 12 세 이상 어린이 - 75 mg 1 일 6 시간 (독감 유행 중).
C1 크레아티닌이 30 ml / min보다 적은 환자에서는 용량 조절이 필요합니다 (1 일 1 회 75mg 5 일); Cl 크레아티닌이 10 ml / min보다 적 으면 적용 데이터가 없습니다.
과다 복용
입학을위한 특별 지시 사항
유통 기한
유사한 마약 사용 :
- Ergoferon () 빨판
- Groprinosin (Groprinosin) 경구 정제
- Groprinosin (Groprinosin) 구강 정제
- 티 트리 (티 트리 DN) 외부 용 연고
- Valtrex (Valtrex) 구두 정제
- Zanamivir (Zanamivir) 흡입 용 분말
- Valacyclovir (Valacyclovir) 구두 정제
- 아나 페론 어린이 (아나 페론 filios)
- Lipront (Larypront) 빠는 것을위한 정제
- Vayrova (구강) 경구
** Drug Directory는 정보 제공 용입니다. 자세한 내용은 제조업체의 주석에 문의하십시오. 자기 치료를하지 마십시오. oseltamivir를 사용하기 전에 의사를 만나야합니다. EUROLAB은 포털에 게시 된 정보의 사용으로 야기 된 결과에 대해 책임을지지 않습니다. 사이트의 모든 정보는 의사의 조언을 대체하지 않으며 약물의 긍정적 효과를 보장하는 역할을 할 수 없습니다.
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Oseltamivir - 사용법, 아날로그, 리뷰 사용법
사용 지침 오셀 타미 비르 (Oseltamivir)는 항 바이러스 활동을 달성하기 위해 약물을 마시는 방법을 알려줍니다. 검사실 확인 된 인플루엔자에 대해 처방됩니다. 이 도구는 복용량과 순응시기가 맞을 때만 효과적입니다. 사용 방법 Oseltamivir 가격 리뷰 및 유사품은 아래에 제시되어 있습니다.
액션 oseltamivir
Oseltamyvir는 비활성 상태로 출시됩니다. 그는 효소의 영향을 받아 인체에서 치유력을 얻습니다. 간에서는 카르 복실 레이트의 형태를 취합니다. 간 장벽을 통과 한 후 약물의 70 % 이상이 혈액에 들어갑니다. 기금의 약 5 %는 변경되지 않고 비활성 상태로 혈액 순환합니다. 약물은 소변으로 배설됩니다.
이 도구는 바이러스 성 신라 미나지를 차단합니다. 이는 바이러스 복제에 필수적입니다. 이 효소가 없으면 병원균은 이미 감염된 세포에서 빠져 나올뿐만 아니라 세포로 들어 가지 않습니다. 이로 인해 바이러스는 새로운 조직을 복제하고 포획 할 수 없습니다. Oseltamyvir는 가장 흔한 감염 유형 중 2 가지 - A, B에 영향을줍니다.
Oseltamivir 응용
Oseltamyvir는 다음 용도로 사용됩니다.
- 바이러스 병리학 치료 (H3N2 및 H1N1);
- 계절 발발시 및 환자와의 접촉 후 질병 예방.
증상이 발병 한 지 2 일 후에 치료를 시작하면 오셀 타미 비르는 효과가 없을 수 있습니다. 같은 치료법으로 두 번째 치료 과정을 반복 할 때도 동일한 조건이 발생합니다. 이 약은 2 종류의 인플루엔자에 대해서만 사용됩니다. 다른 호흡기 감염의 경우 효과적이지 않습니다.
이 도구는 인플루엔자 백신의 도입을 대체하지 않는다는 것을 기억해야합니다. 또한 항체의 수준에 영향을 미치지 않으며 예방 접종과 병행 할 수 있습니다.
Oseltamivir 정제 - 사용 지침
약물은 캡슐 형태로 섭취됩니다. 오셀 타미 비르 (Oseltamivir) 약의 사용에 대한 공식 지침은 50-100 ml의 물을 마실 수 있음을 나타냅니다.
입원 목적에 따라 다르지만 매일 복용량이 다릅니다. 캡슐은 40kg을 초과하는 환자에게 투여 할 수 있습니다.
하루에 취할 수있는 최대 용량은 75mg입니다. 복용량을 늘리더라도 약물의 효과는 증가하지 않습니다.
타미플루와 자 나미 비르의 사용법은 동일합니다. 둘 다 동일한 활성 성분을 함유하고 있기 때문입니다.
서스펜션 Oseltamivir - 사용 지침
서스펜션은 주로 어린이에게 사용되지만 성인 환자에게 처방 될 수 있습니다.
마약은 병에 담아 파우더로 구입할 수 있으며, 서스펜션은 독립적으로 준비됩니다. 병에 52 밀리리터의 금액에 일반적인 물을 추가합니다. 다음으로 병을 흔들어 균일 한 물질을 형성해야합니다. 올바른 사용을 위해 키트에는 측정 주사기와 병 어댑터가 포함되어 있습니다.
사용하기 전에 병을 흔들어 주사기를 부착하고 필요한 양의 현탁액을 모으십시오. 아이는 주사기에서 약물을 직접 마실 수 있습니다. 그 후에는 흐르는 물로 씻어야합니다.
정지의 복용량은 표에 나와 있습니다.
Oseltamivir - 어린이를위한 사용법
어린 시절에는 캡슐이나 현탁액을 처방 할 수 있습니다. 오셀 타미 비르 (Oseltamivir) 정제의 사용법 및 가격은 아래에 제시되어 있습니다.
이러한 복용량은 캡슐과 시럽 모두에 적합합니다.
Oseltamivir - 어린이를위한 사용법 및 가격
약의 비용은 패키지의 캡슐 수와 복용량에 따라 다릅니다 :
- 75 mg 캡슐 - 약 950 루블.
- 캡슐 45 mg - 400 루블.
- 서스펜션 - 600-900 루블.
Oseltamivir - 사용 및 아날로그 사용 지침
Oseltamyvir는 다음 상표 이름으로 구입할 수 있습니다.
그들은 다양한 용량으로 오셀 타미 비르를 함유하고 있습니다. 이 약물의 투여 빈도와 투여 량은 다르지 않습니다.
Oseltamivir - 사용 및 가격 지침
마약 비용은 제조업체, 패키지의 캡슐 수, 지역에 따라 다릅니다. Nomides라는 상품명의 제품 :
- 75 mg - 700 루블.
- 45 mg - 400 루블.
- 30 ~ 300 루블.
- 75 mg - 1100 루블.
- 서스펜션 - 900 루블.
가격 Influcein 75 mg은 600-700 루블 범위에서 다릅니다. Oseltamivir 및 Zanamivir의 사용 및 가격에 대한 지침은 유사합니다.
치료 후 어떤 부작용이 있습니까?
고용량의 사용은 일반적인 상태의 위반을 일으키지 않는 것으로 알려져 있습니다. 메스꺼움과 구토가 거의 발생하지 않을 수 있습니다. Prokinetics, antemetic, 진정제는 제거를 위해 처방됩니다.
오셀 타미 비르의 주요 부작용이 표에 나와 있습니다.
나열된 효과보다 빈번하게, 위 막성 대장염, 불안 정 협심증, 빈혈이 발생합니다. 소아에서는 청력 상실, 코피, 결막염이 발생할 수 있습니다. 이 징후는 약물 중단없이 사라집니다. 또한 어린 시절에 기관지 천식, 림프절 부종, 피부 병변의 악화가있을 수 있습니다.
추가 부작용은 다음과 같습니다.
- 당뇨병 환자에서 중요한 혈당치의 변화;
- 노인 환자와 심부전 환자의 퇴행을 초래하는 리듬의 변화;
- 경련 (소분);
- 정신 질환 - 흥분, 정신 착란, 정신 착란, 의식 변화 (혼란), 악몽;
- 피부 반응 : 얼굴의 붓기, 혀, 알레르기 성 발진, 두드러기;
- 소화 기계의 병변 : 출혈성 대장염, 간염, 출혈.
어떤 경우에는 대리인이주의를 기울여 처방됩니까?
이러한 경우 사람들은 특별한 관찰이 필요합니다.
- 만성 심장병.
- 만성 폐 질환.
- 내부 장기의 기능이 상실된 상태.
- 간 기능 부전.
- 신부전 (보상 단계, 부 보정).
약을 처방하기 전에 혈액 크레아틴 수치를 알아야합니다. 30ml / min보다 높으면 용량은 표에 따라 선택됩니다. 10-30 ml / 분의 범위에있는 경우, 약물의 투여 량이 두 배 감소합니다.
바이러스 감염의 경우 박테리아가 다시 참여할 수 있습니다. 박테리아 합병증 (예 : 독감)을 예방하기 위해 약물을 처방하지 않았습니다. 간부전 환자에서 오셀 타미 비르 (Oseltamyvir) 사용은 연구되지 않았으므로 의사의 감독이 필요합니다.
연구에 따르면, 치명적인 고립성 환각, 정신 착란 및 기타 정신 질환 사례가 지적되었습니다. 뇌 질환이나 뇌의 염증에 의해 발생합니다. 아주 드물게 심한 피부 병변 - 다발 홍반, 독성 표피 괴사, 스티븐스 - 존슨 증후군.
약물 복용 중에는 운전의 메커니즘을 사용하지 않는 것이 좋습니다.
금기 사항은?
이 약은 다음과 같은 질병에는 처방되지 않습니다.
- 말기 신부전증.
- 임신 기간
- 수유 기간.
이 도구는 또한 구성 요소에 과민 반응을 일으키지 않습니다. Oseltamyvir는 12 개월 미만의 환자에게 처방 될 수 없습니다. 이것은 혈액 뇌 장벽을 통한 침투 때문이며,이 마감 기한 전에 아직 완전히 형성되지는 않았습니다.
임산부에 대한 자금 사용은 연구가 수행되지 않았기 때문에 안전하다고 할 수 없습니다. 오셀 타미 비르 (Oseltamivir)가 모유에 들어갈 지 여부는 알려지지 않았다. 이 자료를 토대로,이 약은 건강상의 이유로 (모유에 대한 인플루엔자 위험이 높은) 처방됩니다.
오셀 타미 비르는 다른 약물과 어떻게 상호 작용합니까?
이 약물은 다음과 함께 안전하게 사용할 수 있습니다.
- 파라세타몰.
- 수산화 알루미늄 또는 수산화 마그네슘.
- 아목시실린.
프로 베네 시드 (probenecid)와 함께 사용하면 혈액 내 오셀 타미 비르 (Oseltamyvir)의 농도가 증가합니다 (2-2.5 배). 그것은 신장 분비의 감소와 관련이 있습니다. 시메티딘과 병용하면 두 가지 약물이 같은 간 효소와 관련되기 때문에간에 제어가 필요합니다.
저장
닫힌 파우더 병은 2 년간 보관할 수 있으며 완성 된 시럽은 17 일 이상 지속될 수 없습니다. 개봉하지 않은 제제는 실온 (15 ~ 25 ℃) 일 수 있으며, 완성 된 현탁액은 냉장고 (온도 2 ~ 8 ℃)에 저장됩니다.
캡슐은 현탁액이 든 밀폐 된 약병과 동일한 온도로 보관하고 5 년 이상 보관하지 않습니다.
오셀 타미 비르 (Oseltamyvir)는 가능한 한 빨리 복용하는 경우 예방 및 치료에 높은 효능을 보였다. 이 도구를 사용하기 전에 검사실에서 바이러스 감염 (인플루엔자 A, B)을 확인해야합니다.
오셀 타미 비르 (Oseltamyvir)
내용
구조식
러시아어 이름
라틴어 물질 이름 Oseltamivir
화학 이름
(3R, 4R, 5S) -4- (아세틸 아미노) -5- 아미노 -3- (1- 에틸 프로 폭시) -1- 시클로 헥센 -1- 카르 복실 산 에틸 에스테르 (및 인산염의 형태로)
총 공식
물질의 약리학적인 그룹 Oseltamivir
조직 학적 분류 (ICD-10)
CAS 코드
특성 물질 Oseltamivir
아미노 시클로 헥센 카르 복실 산의 유도체.
Oseltamivir 인산염은 백색 결정 성 물질입니다. 분자량 410.40.
약리학
오셀 타미 비르 (Oseltamivir)는 프로 드럭이며 경구 복용하면 가수 분해되어 활성 형태 (oseltamivir carboxylate)로 변환됩니다. 뉴 라미 인플루엔자 바이러스 A 형 및 B의 뉴 라미니다 제의 억제와 관련된 오셀 카르 복실 산의 작용 기전 - 인플루엔자 바이러스의 표면 당 단백질은 인플루엔자 바이러스 뉴 라미 A 형 항원 아형 알려진 인플루엔자 바이러스 (A)의 복제 및 B (9)에 관여하는 주요 효소 중 하나 인 - N1, N2 헤 마글 루티 닌 -H1, H2 등의 16 가지 항원 성 아형과 함께 동일한 유형의 바이러스의 다른 균주를 정의합니다. hemagglutinin 1-5와 neuraminidase 1과 2를 가진 A 형 인플루엔자 바이러스의 몇 가지 변이주가 H3N2와 H1N1 인 인간 개체군에서 동시에 순환합니다.
노이 라미니다 제의 억제는 바이러스 입자가 세포 내로 침투 할 수있는 능력을 손상시키고, 감염된 세포로부터 비리 온을 방출함으로써 체내 감염의 확산을 제한합니다.
oseltamivir carboxylate의 시험 관내 항 바이러스 활성은 인플루엔자 바이러스의 실험실 균주 및 임상 분리 물을 사용하여 세포 배양에서 평가되었습니다. 인플루엔자 바이러스를 억제하기 위해 필요한 오셀 타미 비르 카르 복실 레이트의 농도는 매우 다양하며 검사에 사용되는 방법과 검사되는 바이러스에 따라 달라지는 것으로 나타났습니다. IC 값50 및 IC90 (효소 활성을 50 및 90 % 저해하는 데 필요한 농도)는 각각 0.0008 μM 이상 35 μM 이하 및 0.004 μM 초과 100 μM 미만 (1 μM = 0.284 μg / mL)이다. 세포 배양에서의 시험관 내 항 바이러스 활성과 사람에서의 바이러스 복제 억제 사이의 관계는 확립되어 있지 않다.
저항 오셀 타미 비르 카르 복실 레이트에 대한 감수성이 감소 된 인플루엔자 A 형 바이러스의 분리 물을 오셀 타미 비르 카르 복실 레이트의 농도를 증가시키면서 시험관 내 통과시켰다. 이 균주의 유전 적 분석은 오셀 타미 비르 카르 복실 레이트에 대한 감수성 감소가 바이러스 뉴 라미니다 제와 혈구 응집소 모두의 아미노산 변화를 유도하는 돌연변이와 관련이 있음을 보여주었습니다. 체외에서 저항으로 이어질 돌연변이 및 H274Y 전형적인 E119V 돌연변이, R292K 및 R305Q했다 I222T N1의 뉴 라미니다 아제 인플루엔자 바이러스 A 형과 I222T 및 조류 N9의 뉴 라미니다 아제 인플루엔자 바이러스 A 형 인플루엔자 바이러스 A 형의 R292K N2의 뉴 라미니다 아제했다; 인플루엔자 H3N2의 헤 마글 루티 닌에 대한 - A28T 인간 된 재조합 바이러스에 대한 헤 마글 루티 닌의 R124M 돌연변이 / 조류 H1N9 - (-이 경우 조류 독감 바이러스와 사람 인플루엔자 바이러스의 서로 다른 부모로부터 바이러스 게놈의 게놈의 건설 자회사, 유전자 재) N154Q 돌연변이.
인플루엔자 바이러스에 감염된 환자의 임상 연구 (자연적 수단에 의한 감염)에서의 저항성 연구는 성인과 청소년에서 치료 한 후 임상 적 분리 균의 1.3 % (4/301) 및 치료 후 8.6 % (9/105) - 1-12 세 아동에게서 체외에서 오슬 타미 비르 카르 복실 레이트에 대한 바이러스의 뉴 라민 분해 효소 감수성이 감소한 품종이 확인되었다. 감수성을 감소시키는 인플루엔자 A 바이러스의 돌연변이는 노이 라미니다 아제 N1의 H274Y와 노이 라미니다 아제 N2의 E119V와 R292K였다. 정보의 임상 적 사용에서 오셀 타밀 비르 인산염에 대한 저항의 위험성을 완전히 특성화하기에는 충분하지 않습니다.
Oseltamivir 인산염의 사후 노출과 계절 예방 적 사용으로 바이러스 감염의 전체 발병률이 낮았 기 때문에 내성의 결정이 제한적이었다.
교차 저항. zanamivir 내성 돌연변이 균주와 oseltamivir 내성 돌연변이 인플루엔자 균주간에 교차 저항이 관찰되었으며, 그 빈도는 확립 될 수 없었다.
면역 반응. 인플루엔자 백신과의 연구 상호 작용은 수행되지 않았습니다. 자연적이고 실험적인 인플루엔자 감염에 대한 연구에서, 인산 오셀 타미 비르 치료는 감염에 대한 반응으로 정상적인 항체 생산 과정에 영향을 미치지 않았습니다.
발암 성, 돌연변이 유발 성, 생식력에 미치는 영향
oseltamivir의 발암 효과를 평가하는 장기간의 연구는 아직 완료되지 않았다. 그러나 FVB / Tg.AC 형질 전환 마우스에서의 oseltamivir carboxylate의 피부 발암성에 관한 26 주 연구는 부정적인 결과를 보였다. 동물들은 두 배로 나누어 40, 140, 400 또는 780 mg / kg / day를 투여 받았다. 가장 높은 용량은 적절한 용매에서 물질의 용해도를 기준으로 가능한 최대 용량을 반영했습니다. 대조군 (tetradecanoylforbol-13 acetate, 2.5 mg / 1 주 3 회)은 양성 결과를 나타냈다 (발암 유발).
에임스 시험에서 오셀 타미 비르의 돌연변이 유발 성질, 대사 활성화가 있거나없는 인간 림프구의 염색체 이상 검사는 마우스의 소핵 시험에서 발견되지 않았다. SHE (Syrian Hamster Embryo) 세포의 세포 형질 검사에서 양성 결과가 얻어졌다. Oseltamivir carboxylate는 대사 작용이 있거나없는 L5178Y 마우스의 림프종 세포에 대한 테스트 인 Ames 테스트에서 돌연변이 유발 성을 나타내지 않았다. SHE 세포 검사에서 음성 결과는 없었다.
쥐의 생식기 연구에서 암컷 래트에 교미 전 2 주간, 임신 중 및 임신 6 일째까지 오셀 타미 비르 인산염을 50, 250 및 1500 mg / kg / day의 양으로 주입했다. 수컷 쥐들은 교배 전과 교배시 및 교배 후 2 주 동안 오셀 타미 비르 (oseltamivir)를 투여 받았다. 생식력, 교미 및 초기 태아 발육에 대해 조사 된 투여 량의 영향에 대한 어떠한 징후도 없었다. 가장 높은 용량은 인간의 전신 노출 (AUC 0-24 시간) Oseltamivir carboxylate.
동물 독물학
2 주간의 연구에서 1000mg / kg의 단일 용량으로 7 일된 oseltamivir 인산염 쥐를 투여 한 결과 비정상적으로 높은 프로 드러그 노출로 사망했습니다. 그러나, 2,000 mg / kg 용량의 14 일된 쥐에서는 사망이나 기타 심각한 부작용이 없었다. 후속 연구에서, 7 일된 쥐에서 뇌 프로 드러그 농도는 1000 mg / kg을 경구 투여하고 활성 대사 물의 수준이 약 3 배인 성체 래트의 뇌 프로 드러그 농도가 약 1,500 배인 것으로 나타났다 위. 혈장 전구 약물 수준은 7 일된 쥐에서 성인 동물에 비해 10 배 더 높았다. 이러한 관찰은 쥐의 뇌에서 오셀 타미 비르 농도가 나이가 들면서 감소하고, BBB 형성의 단계를 반영한다고 생각합니다. 500 mg / kg / day의 용량에서는 7 일 및 21 일된 쥐에서 부작용이 관찰되지 않았다. 이 용량에서 프로 드러그 노출은 1 세 아동에 대해 계산 된 것보다 약 800 배 더 높았다.
Oseltamivir는 oseltamivir 인산염의 경구 섭취 후 위장관에서 빠르게 흡수되고 주로 hepatic esterases의 작용에 의해 oseltamivir carboxylate로 광범위하게 전환된다. 수용된 용량의 75 % 이상이 오셀 타미 비르 카르 복실 레이트 (5 % 미만) 형태로 전신 순환계로 유입된다. 캡슐 형태의 오셀 타미 비르 인산염 75mg을 반복적으로 섭취 한 후 하루 2 회 (n = 20) 평균 C최대 오셀 타미 비르 및 오셀 타미 비르 카르 복실 레이트는 65.2 및 348 ng / ml, AUC 0-12 시간 - 112 및 2719 ng · h / ml. 오셀 타미 비르 카르 복실 레이트의 혈장 농도는 하루에 두 번 500mg을 사용할 경우 용량에 비례합니다. 동시 먹는 것이 C에 큰 영향을 미치지 않습니다.최대 오셀 타미 비르 카르 복실 레이트 (551 ng / ml - 공복시 441 ng / ml - 식사 후 복용) 및 AUC (각각 6218 및 6069 ng · h / ml).
24 명의 자원자의 정맥 주사 투여 후 oseltamivir carboxylate의 분포 양은 23-26 리터 범위에서 다양했다. 혈장 단백질에 결합 오셀 평균 (42 %), 오셀 카복실 - 37,8 ° C, 적어도 하나 개의 호흡기 증상 (기침, 비염, 인두염) 및 하나 개의 신체적 증상을 갖는 (근육통, 오한 / 땀, 권태감 (매우 낮은 인구 중 순환 인플루엔자 바이러스의 기간에, 약점, 두통). 1355 명 환자 849 (63 %)의 인플루엔자의 확인 진단을했다. 95 %가 인플루엔자 A, 3 % 인플루엔자 B 형 및 2 % 인플루엔자 알 수없는 유형을 가지고이 849 명에서. 환자의 나이는 18 세에서 65 세로 평균 연령은 3 세입니다. 4 세, 남성 52 %, 백인 90 %, 흡연자 31 %). 연구 기간 동안 환자들은 인플루엔자의 주요 증상의 심각성을 "증상 없음", "경미한", "온건 한"또는 "뚜렷한"것으로 평가했습니다. 주요 엔드 포인트는 모든 독감 증상 (코 막힘, 인후통, 기침, 무딘, 제대로 지역화 통증, 약점, 두통, 오한 / 땀), t을 완화하는 치료 시작까지의 시간으로 계산됩니다 인플루엔자의 증상의 해결에 시간이었다. e. 모든 증상이 경미하거나 결석으로 평가되었을 때.
두 연구 모두 인플루엔자 바이러스 환자에게 오셀 타미 비르 인산염을 권장 용량 (1 일 2 회 5 일간)으로 복용했을 때, 증상의 해소까지의 중간 시간은 위약보다 1.3 일 크게 감소했다. 치료의 효과는 환자 (남성, 여성)의 성별에 의존하지 않고 증가하는 용량 (하루 150mg 2 일 5 일)으로 증가하지 않았습니다.
고등학생의 연구
65 세 이상의 환자에서 세 번의 이중 맹검, 위약 대조 연구가 3 년 연속 실시되었습니다. 741 명의 환자 중 476 명 (65 %)이 인플루엔자 바이러스에 감염 됐고 95 %는 A 형 인플루엔자 바이러스에 감염되었으며 5 %는 B 형 인플루엔자 바이러스에 감염되었다고 합병 된 분석 결과, 권장 용량 (일주일에 2 번 75mg)으로 오셀 타미 비르 5 일 이내), 증상의 해소까지의 평균 시간은 1 일 단축되었다 (통계적으로 유의하지 않음).
오셀 타미 비르 인산염의 효능은 발열 (체온> 37.8 ℃)을 앓고있는 1 ~ 12 세 (평균 연령 5 세)의 어린이에게 이중 맹검, 위약 대조 시험에서 나타 났으며 그 다음 호흡기 증상 중 하나가 나타났다. 기침 또는 급성 비염). 이 연구는 인구 중 인플루엔자 바이러스가 순환하는 동안 실시되었습니다. 이 연구에서 698 명의 환자 중 452 명 (65 %)이 인플루엔자 바이러스에 감염되었다 (남성은 50 %, 백인은 68 %). 이 452 명의 환자 중 67 %가 A 형 인플루엔자에 감염되었고 33 %가 B 형 인플루엔자에 감염되었습니다.
이 연구의 효과의 주요 기준은 질병의 지속 기간으로, 기침, 콧물, 발열의 해소, 정상적인 웰빙 및 정상적인 활동으로의 복귀 등 4 가지 조건이 충족되는 기간으로 정의되었습니다. 오셀 타미 비르 인산염을 매일 2mg / kg의 용량으로 투여하고, 증상 발증 후 처음 48 시간부터 시작하여 위약과 비교하여 1.5 일까지 병의 기간을 유의하게 감소시켰다. 치료 효과는 환자의 성별에 달려 있지 않습니다.
성인 환자를 대상으로 한 연구
인플루엔자 예방을위한 oseltamivir 인산염의 효과는 계절성 독감 예방 및 가족 내 노출 후 예방 연구에 대한 세 가지 연구에서 입증되었습니다. 모든 연구에서 가장 중요한 효능 변수는 실험실에서 확인 된 임상 증상이 37.2 ° C 이상의 구강 내 인플루엔자 온도, 빈번한 호흡기 증상 (기침, 인후통, 코 막힘) 및 적어도 하나의 신체 증상 24 시간 동안 등록되었고, 바이러스 양성 반응이나 바이러스 항체의 역가가 4 배 증가한 것으로 나타났습니다.
건강한 예방 접종을받지 않은 성인 (13-65 세)의 계절 독감 예방 접종에 대한 두 가지 연구를 종합적으로 분석 한 결과, 인플루엔자 전염병 기간 동안 하루에 한 번 75mg의 인산염을 42 일 동안 사용하면 실험실에서 확인 된 인플루엔자 위약군에서 4.8 % (25/519), 인산염 오셀 타미 비빌 투여군에서 1.2 % (6/520)로 나타났다.
노인 환자 (요양원에 거주)의 계절성 인플루엔자 예방을 위해 일일 1 회 75mg의 인산 오셀 타미 비르를 인플루엔자로 사용하면 인플루엔자의 임상 사례의 발생률이 위약군의 4.4 % (12/272)에서 오셀 타미 비르 인산염 치료군에서 0.4 % (1/276). 이 연구에서 환자의 약 80 %는 예방 접종을 받았고, 14 %는 만성 폐쇄성 호흡기 질환이 있었고, 43 %는 심장병을 앓고있었습니다.
가족 (노출 연령 13 세 이상)에서 노출 후 예방 연구를 실시한 결과 1 일 1 회 75mg의 인산염을 복용하고 증상이 시작된 후 48 시간 동안 시작하여 7 일 동안 지속되면 인플루엔자에 대한 임상 검사가 확정 된 임상 사례의 빈도가 줄어들었다 위약 그룹에서 12 % (24/200)에서 오셀 타미 비르 인산염 치료 그룹에서 1 % (2/205)로 감소했다.
인플루엔자 예방을위한 oseltamivir 인산염의 효능은 1 세에서 12 세 사이의 가족 중 노출 후 예방에 대한 무작위 공개 목록 연구에서 입증되었습니다. 이 연구의 주요 유효성 변수는 바이러스 성 검사 또는 48 시간 이내에 기침 및 / 또는 급성 비염과 함께 구강 온도가 37.8 ° C 이상인 가족에서 인플루엔자의 임상 검사가 확인 된 임상 사례의 빈도입니다. 바이러스 항체가의 4 배 증가. 오셀 타미 비르 인산염을 30 일에서 60 일간 1 일 1 회 10 일간 투여 한 결과 실험실에서 확인 된 인플루엔자 환자의 빈도는 위약군에서 17 % (18/106)에서 3 % (3/95)로 감소했다. 오셀 타미 비르 인산염 치료군
물질 Oseltamivir의 사용
성인과 1 세 이상 어린이의 인플루엔자 치료. 12 세 이상의 성인과 청소년의 인플루엔자 예방으로 바이러스 감염 위험이 증가합니다. 1 세 이상의 어린이 인플루엔자 예방.
금기 사항
과민증, 신부전.
사용 제한
심한 비정상적인 간 기능 (이 범주의 환자에서 사용 및 약물 동태 안전성은 평가되지 않음).
1 세까지의 어린이 연령 (효율성 및 안전 사용은 정의되지 않음). 오셀 타미 비르 인산염은 1 세 미만의 어린이에게 인플루엔자의 예방 또는 치료를 위해 표시되어 있지 않습니다. 사람의 BBB 형성에 관한 명확성이 부족하고 유아를위한 동물 데이터의 임상 적 중요성은 알려져 있지 않습니다 (동물의 약리학 참조).
임신과 수유 중 사용
예상되는 치료 효과가 태아에 대한 잠재적 위험을 초과한다면 가능하다 (임산부의 안전성에 대한 적절하고 엄격하게 통제 된 연구는 수행되지 않았다).
FDA에 의한 태아에 대한 행동 범주 - C.
50, 250 및 1500 mg / kg / day의 투여 량으로 래트에 경구 투여했을 때 및 50, 150 및 500 mg / kg / 일 투여 량의 토끼에게 동물에 대한 배아 / 태아 발생에 미치는 영향을 평가 하였다. 이 투여 량에서의 상대 노출은 사람 (쥐)에서 각각 2, 13, 100 배, 토끼에서 4, 8, 50 배 높았다. 쥐를 대상으로 한 연구에서 모체에 대한 독성은 1500 mg / kg / day이었고 50 mg / kg / day / 250 mg / kg / day에서는 관찰되지 않았다. 토끼 연구에서 모체에 대한 독성은 500 mg / kg / day의 용량에서 현저히 나타나고 150 mg / kg / day의 용량에서는 유의하지 않았으며 50 mg / kg / day의 용량에서는 존재하지 않았다. 쥐와 토끼에서는 약물에 노출 된 자손의 작은 골격 장애의 빈도가 용량 의존적으로 증가했다.
오셀 타미 비르 (oseltamivir)와 오셀 타미 비르 카르 복실 레이트 (oseltamivir carboxylate)가 여성의 모유에 배설되는지는 알려지지 않았다. Oseltamivir와 oseltamivir carboxylate는 수유중인 쥐의 우유 속으로 배설됩니다.
오셀 타미 비르의 부작용
인플루엔자 치료를 위해 제 3 상 임상 시험에 참여하고 오셀 타미 비르 인산염 치료를받은 환자의 총수는 1,171 명입니다. 이 연구에서 가장 흔하게보고 된 부작용은 메스꺼움과 구토였다. 대부분의 경우 이러한 효과는 경미하거나 보통이며 일반적으로 투여 첫 2 일 동안 발생합니다. 메스꺼움과 구토로 인해 1 % 미만의 환자가 임상 시험에서 조기에 중단되었습니다.
인플루엔자 (자연적 수단에 의한 감염) 치료를 위해 성인에서 임상 3 상 동안 위약 또는 인산 오셀 타미 비르 인산염 75mg 1 일 2 회 1440 명의 환자에서 빈도가 1 % 이상인 부작용을 표 1에 나타내었다. 1440 환자는 합병증이없는 945 명의 젊은 성인과 495 명의 위험한 환자 (노인 환자, 만성 심장 또는 호흡기 질환이있는 환자)였다. oseltamivir 인산염으로 치료받은 환자 중 가장 흔한 환자는 메스꺼움, 구토, 기관지염, 불면증, 현기증이었다 (표 1 참조).
성인에서 바이러스 인플루엔자의 치료 및 예방에서 위약 대조 임상 시험에서 관찰 된 가장 빈번한 부작용
타미 플루 (Oseltamivir, Oseltamivir)
금기 사항이 있습니다. 의사와 상담하십시오.
독감 시즌 (2 ~ 3 월)이 절정에 이르렀을 때 수년간 모스크바는 타미플루없이 떠났습니다. Arbidol의 제조업체가 (갑자기 참여하고 있기 때문에) 놀라운 일은 아닙니다. 러시아에서의 약물 배포 (큰 박수). 과거의 경험에 따르면, 독감이 거의 없을 때 약이 약국에서 다시 나타납니다. 미리 예약하십시오!
Oseltamivir 또는 Oseltamivir를 함유 한 제제 (Oseltamivir, ATX) J05AH02) :
외국 (해외)의 상업적 명칭 - Agucort, Antiflu, Fluvir, Fluhalt, GPO-A-Flu, Omiflu, Rimivat, Virobin.
Nomides : 의사의 리뷰
러시아 최초의 타미플루. 우리는 "pharmamasintez reviews"에 대한 검색을 입력합니다.
Antijob 사이트 (http://antijob.net/black_list/oao_lauo_farmasintezrauo_/) :
"생산은 포장 뿐이며 장비는 인도식이며 안정적으로 작동하지 않고 끊임없이 실패하고 고장 나서 화가 나서 육체 노동으로 대체됩니다. 노동자에 대한 태도는 역겹고 제품의 품질에 대해서만 추측 할 수 있습니다 감독은 인디안이며 직원은 부드럽습니다. 말하기, 매우 적절하지 않음 (알코올 중독자, 정신적으로 부적당 한 사람들 등). "
관심사에서 나는 내가 일하는 회사 (수백 명의 직원이있는 클리닉의 연방 네트워크)에 대한 Antijob 리뷰와 동일한 사이트를 살펴 보았습니다. 부정적인 피드백은 하나입니다. 그리고 작은 이르쿠츠크 회사 - 수십 가지 나쁜 리뷰.
일반적으로 알약은 이르쿠츠크의 인도 물질 (물질)에서 힌두교의 잘못된 장비에 대한 현명한지도하에 만들어 졌다고 믿습니다. 나의 겸허 한 의견에서, 마약은 보통의 러시아 난장판 때문에 "힌두교", 더 나쁘다.
타미플루와 러시아 독감 약 - 의료 피드백
미국에는 FDA (식품의 약국 - 식품 의약품 안전청)라는 조직이 있습니다. 그것을 창조하기 위해서는 미국인에 대한 높은 수준의 법률 문해력이 필요했습니다. 제품 및 의약품 제조사 및 엄청난 벌금 및 보상금을 가진 소비자의 빈번한 법원은 미국의 제품 및 의약품 판매를 규제하는 단체를 창설하도록 국가의 리더십을 강요했습니다.
제조업체가 미국에서 FDA 승인을받은 경우 승인 유효 시점에 해당 제품과 관련된 소송에 대해 실질적으로 보험이 적용됩니다.
허가를 받으려면 오랜 시간 동안 실제 환자의 제품을 연구하는데 많은 돈을 투자해야합니다. 소위 무작위 이중 맹검, 위약 대조 연구입니다. 이러한 이유로 미국에서 신약 개발 및 등록 비용은 매우 높습니다. 약 10 억 달러입니다.
나는 FDA를 이상화시키지 않으며, 아무것도하지 않는 사람 만 착각하지 않으며,이 부서의 업무량은 매우 큽니다. 그러나이 조직은 예를 들어 상업화가 시작된 이후 미국에서 위험한 특성을 드러내는 12 개 이상의 의약품 판매를 중단했습니다.
불행히도 러시아에는 비슷한 시체가 존재하지 않습니다. 러시아의 마약 제조사들에게는 돈이 없습니다. 러시아의 진료소에서 마약에 관한 연구를하면서 많은 국제 제약 회사들은 높은 비용과 신뢰할 수없는 이유로 (즉, 부패와 연구 요구 사항을 충족시키고 결과를 조작해야 할 의무가 없기 때문에) 중단했습니다.
따라서 러시아에서는 위약으로 통제되는 무작위 연구없이 (즉, 유효성과 안전성에 대한 엄격한 증거없이) 약물을 등록 할 수 있습니다.
그리고이 약은 이미 약국 선반에 있습니다.
그리고 하루에 수 백 번 TV 화면에서 멋진 속성에 대해 방송합니다.
그리고 여기 당신은 이미 기적의 치료제를 구입 한 성숙한 사람입니다.
이것으로 호흡기 바이러스 감염 치료를위한 실제 준비 과정을 시작하고 결론을 맺습니다.
그들 중 대부분은 러시아 제이고 (표의 해당 칼럼에있는 제조업자를 참조하십시오), FDA는 등록하지 않았으므로 수천명의 환자에 대한 장기간의 연구는 실시하지 않았습니다. 그러나, 그들은 모두 한 팩에 수백 루블의 비용이 든다.
솔직히,이 마약으로 치료를 시작하면, 당신은 자신에 대한 모든 책임을지고 실제로 실험을합니다. 러시아 의약품의 심각한 부작용은 주목받지 못했지만 효과는 입증되지 않았으며 Arbidol의 TV 광고에서 "약물이 도움이 될 수있다"고 지적했다. 궁금해하고 아마도 도움이되지 않을 수도 있습니다.
그러한 것이 있습니다 - 위약 효과 (젖꼭지). 즉, 유익한 물질을 포함하고 있지 않은 알약을 섭취하면 일정 비율의 경우 상태가 개선 될 수 있습니다. 모든 러시아 가정이 감당할 수있는 수백 개의 루블을위한 위약입니다. 더 저렴한 위약을 선택하십시오.
나는 특히 동종 요법의 준비에 관해 말할 것이다. 아나 페론 (Anaferon)에 대한 주석에서 "인간 인터페론에 대한 항체의 함유량은 섭씨 영하 15도에서 10 이하이어야한다"고 명시했다. 미안하지만, 첫째, 분자 1 분자의 무게보다 훨씬 적습니다. 둘째, 인터페론은 보호 물질이며, 항체는 유해한 외부 분자에 대한 신체의 생성물입니다. 따라서 "인터페론에 대한 항체"는 신체가 자체 보호 분자를 죽이는 산물입니다. 면에서 국수를 흔들어 봅시다.
어린이를위한 아나 페론 성인과 아나 페론은 정확히 동일한 복용량을가집니다 (지침 참조). 그리고 "성인용"지시서에는 성인용 약물이 어린이에게 금기라는 내용이 적혀 있습니다. 이것은 하나의 머리에서 다원성이라고 불리우며 아이들의 사랑에 따라 반죽을 자르려는 명백한 욕망입니다.
그리고 아나 페론 (Anaferon)에 대한 안내에서 치료 과정의 기간은 6 개월까지 행복합니다. 즉, "독감 예방을위한"일반 시민은 평균 가격이 150 루블 인 멋진 제품 9 팩을 사야합니다. 타미 플루는 이미 저렴합니다.
여기에 멋진 마약 인 아나 페론이 있습니다.
러시아 약에 대한 작은 접촉. 당신이 Tamiflu에 대한 주석을 읽는다면, 지침서에서 수 천 명의 환자에 대한 연구, 모든 종류의 환자에 대한 상세한 복용법을 볼 수있을 것입니다.
러시아어 초록에서 수천 명의 환자에 대한 연구에 대한 설명을 찾지 못했습니다.
그리고 예를 들어, 러시아 리만타딘의 지시에 다음과 같이 쓰여 있습니다 :
증거, 환자의 나이 및 사용한 치료 요법에 따라 개인.
포인트. 모든 것, 도스에 관한 것. 즉, 의사 인 저는 위의 공식 지침에서이 기적 치료법을 사용하는 방법을 알 수 없습니다. 이것은 아마도 의사와 환자에게 러시아 회사에 대한 큰 존경의 표명이며 약물의 높은 효능에 대한 증거입니다.
따라서 나 또는 친척이 아플 때, 우리는 여전히 FDA의 "부르주아"조직에 등록 된 타미플루를 사십시오.
타미플루 (Oseltamivir) - 사용법. 약은 처방전이며, 정보는 보건 전문가만을위한 것입니다!
임상 약리학 그룹 :
약리 작용
항 바이러스 약물. Oseltamivir 인산염은 프로 드러그이며 활성 대사 산물 인 oseltamivir carboxylate (OC)는 뉴 라미니다 제 인플루엔자 A 및 B 바이러스 (감염된 세포에서 새로 형성된 바이러스 입자를 방출하는 과정, 호흡기의 상피 세포로 침투하는 과정 및 바이러스의 추가 확산을 촉매하는 효소)의 효과적이고 선택적 인 억제제입니다. 시체.
그것은 시험 관내에서 인플루엔자 바이러스의 성장을 억제하고 바이러스의 복제 및 생체 내 병원성을 억제하고, 인플루엔자 A 및 B 바이러스의 체내에서의 분비를 감소시킵니다. 인플루엔자 바이러스의 임상 적 분리 물에 대한 연구에 따르면 노이 라미니다 제를 50 % (IC50) 저해하는데 필요한 OK의 농도는 인플루엔자 A 바이러스의 경우 0.1-1.3nM이고 인플루엔자 B의 경우 2.6nM입니다. 발표 된 연구에 따르면 B 형 인플루엔자 바이러스의 IC50 값 약간 높고 8.5nM이다.
임상 효능
Tamiflu®의 임상 효능은 인체에서 발생한 인플루엔자 및 인플루엔자 감염의 3 상 연구에서 실험적 인플루엔자에 대한 연구에서 입증되었습니다. 실시한 연구에서, Tamiflu®는 인플루엔자 백신의 투여에 반응하여 항체를 생산하는 것을 포함하여 항 인플루엔자 항체의 형성에 영향을 미치지 않았습니다.
자연 인플루엔자 감염 연구
계절성 인플루엔자 감염시 1997-1998 년 북반구에서 실시 된 3 기 임상 시험에서 환자는 인플루엔자 감염의 첫 증상이 나타난 후 40 시간 이내에 Tamiflu®를 투여 받기 시작했습니다. 환자의 97 %가 A 형 인플루엔자 바이러스에 감염되었으며 B 형 인플루엔자 바이러스 B의 3 %가 인플루엔자 감염의 임상 증상 발현 기간을 유의하게 단축했다 (32 시간). 타미플루 (Tamiflu®)를 복용 한 인플루엔자 진단이 확정 된 환자의 누적 증상 지수 곡선의 면적으로 표현되는이 질환의 중증도는 위약을 투여받은 환자에 비해 38 % 적었다. 또한, 합병증이없는 젊은 환자에서, Tamiflu®는 항생제 (기관지염, 폐렴, 부비동염, 중이염)의 사용을 요하는 인플루엔자 합병증의 발생률을 약 50 % 감소 시켰습니다. 이 3 상 임상 연구에서 항 바이러스 활성과 관련된 2 차 효능 기준과 관련하여 약물의 효능에 대한 분명한 증거가 얻어졌다. Tamiflu®는 바이러스 배설 시간의 단축과 "바이러스 시간 - 역가"곡선 아래의 면적 감소를 초래했다.
노인 및 노인 환자에서 Tamiflu®의 치료에 관한 연구에서 얻은 결과에 따르면 Tamiflu®를 75mg 1 일 2 회 5 일 복용하면 성인 환자와 비슷한 인플루엔자 감염의 임상 증상 발현 기간의 중앙값이 임상 적으로 유의하게 감소했습니다 그러나 젊은 사람들은 통계적으로 유의미한 차이를 보이지 않았다. 또 다른 연구에서 13 세 이상의 인플루엔자 환자는 심장 혈관 및 / 또는 호흡기 계통의 만성 질환을 앓고 있으며 동일한 투약 요법 또는 위약에서 Tamiflu®를 투여 받았습니다. Tamiflu® 및 위약군에서 인플루엔자 감염의 임상 증상이 감소하기 전의 기간의 중앙값에는 차이가 없었지만, Tamiflu® 복용시 기온 상승 기간은 약 1 일 단축되었다. 2 일과 4 일째에 바이러스를 분비하는 환자의 비율은 현저히 낮아졌습니다. 위험에 처한 환자의 Tamiflu®의 안전성 프로파일은 성인 환자의 일반 인구와 차이가 없었습니다.
어린이 독감 치료
인구 중 인플루엔자 바이러스가 순환하는 동안 발열 (기침이나 비염)의 증상 중 하나 인 발열 (37.8 ° C 이상) 및 증상 중 하나 인 1-12 세 (평균 연령 5.3 세)의 어린이에게는 이중 맹검 위약 통제 연구. 환자의 67 %가 A 형 인플루엔자 바이러스에 감염되었고 B 형 인플루엔자 바이러스 환자의 33 %가 인플루엔자 감염의 첫 증상이 나타난 후 48 시간 이내에 복용 한 경우, 타미플루 (35.8 시간)가 위약과 비교하여 유의하게 감소했다. 질병의 지속 기간은 기침, 코 막힘, 열이 없어진 후 정상적인 활동으로 돌아갈 시간을 정의했습니다. 타미플루 (Tamiflu®)를 복용 한 어린이 그룹에서 급성 중이염의 발생률은 위약군에 비해 40 % 감소했습니다. Tamiflu®를 투여받은 어린이의 경우 거의 2 일 전부터 위약군에 비해 회복 및 정상적인 활동으로 돌아 왔습니다.
또 다른 연구는 기관지 천식으로 고통받는 6-12 세 어린이; 혈청 및 / 또는 배양 물에서 확인 된 인플루엔자 감염 환자는 53.6 %였다. 타미플루 (Tamiflu®)를 복용 한 환자 그룹의 질병 지속 기간의 중앙값은 크게 감소하지 않았습니다. 그러나 Tamiflu® 요법의 마지막 6 일까지 1 초간 강제 호기량 (FEV1)은 위약을 투여 한 환자 (4.9 %)에 비해 10.8 % 증가했습니다 (p = 0.0148).
성인 및 청소년의 인플루엔자 예방
천연 인플루엔자 감염 A 및 B에 대한 Tamiflu®의 예방 효능은 3 가지 별도의 3 상 임상 시험에서 입증되었습니다.
3 단계 연구에서 아픈 가족 구성원과 접촉 한 성인과 청소년은 가족 구성원의 독감 증상 발병 후 2 일 동안 타미 플루 (Tamiflu®) 복용을 시작하여 7 일 동안 계속해서 접촉에서 인플루엔자 발생률을 크게 감소 시켰습니다. 92 %.
18-65 세의 백신 접종을받지 않고 일반적으로 건강한 성인에게 이중 맹검, 위약 대조 연구를 실시한 결과 독감 유행 기간 동안 타미플루 (Tamiflu®)를 복용 한 결과 인플루엔자 발생률이 76 % 나 감소했습니다. 이 연구에 참여한 사람들은 약을 42 일 동안 복용했습니다.
간호 가정의 노인 및 노인 환자에 대한 이중 맹검, 위약 대조 연구에서, 그 중 80 %는 연구가 진행되기 전에 예방 접종을 받았고, Tamiflu®는 인플루엔자 발생률을 92 %까지 현저하게 감소시켰다. 동일한 연구에서 Tamiflu® (86 %)가 기관지염, 폐렴, 부비강염과 같은 독감 합병증의 빈도를 줄였습니다. 이 연구에 참여한 사람들은 약을 42 일 동안 복용했습니다.
Tamiflu®를 사용한 세 가지 임상 연구에서 약 1 %의 환자가 독감에 걸렸습니다.
이러한 임상 연구에서 Tamiflu®는 바이러스 방출 빈도를 현저히 줄이고 한 가족 구성원에게서 다른 가족 구성원으로 바이러스가 전염되는 것을 방지했습니다.
어린이 인플루엔자 예방
자연 인플루엔자 감염에 대한 Tamiflu®의 예방 효능은 아픈 가족 구성원이나 영구적 인 환경의 누군가와 접촉 한 후 1 년에서 12 년 사이의 어린이를 대상으로 한 연구에서 입증되었습니다. 이 연구의 주요 효능 변수는 실험실 확인 된 인플루엔자 감염의 빈도입니다. Tamiflu® (구강 투여 용 파우더)를 1 일 1 회 30-75 mg의 투여 량으로 10 일 동안 투여하고 초기에 바이러스를 방출하지 않은 아동에 대한 연구에서 실험실 확인 인플루엔자의 빈도는 4 % (2/47 ), 위약군은 21 % (15/70)로 나타났다.
노출 후 예방 (7 일), 가족 내 접촉 방지 (10 일) 및 계절 예방 (42 일)을 목적으로 타미플루를 복용했을 때 약물 내성이 발견되지 않았다.
인플루엔자 치료를 위해 사용될 때 약물 내성 위험이 광범위하게 연구되었습니다. Roche가 후원하는 모든 성인 환자 / 청소년에서의 인플루엔자 감염 치료에 대한 임상 연구에 따르면 phenotype (phenotyping)을 사용한 경우 0.32 % (4/1245), phenotyping을 사용한 경우 0.4 % (5/1245)에서 oseltamivir 내성이 나타났다 유전형 및 1 세에서 12 세 사이의 어린이에서 각각 4.1 % (19/464) 및 5.4 % (25/464)의 사례로 나타났다. 모든 환자는 OK 내성 바이러스를 일시적으로 운반했습니다. 이것은 바이러스의 제거에 영향을 미치지 않았고 임상 상태의 악화를 일으키지 않았습니다.
뉴 라미니다 제 바이러스의 여러 가지 아형 특이 적 돌연변이가 시험 관내 연구 또는 문헌에서 발견되었습니다. 탈감작 화의 정도는 돌연변이 유형에 따라 다르므로 N1에서 I222V의 돌연변이로 감도는 2 배, R292K는 N2에서 30,000 배 감소했습니다. 실험실에서 노이라 미니 다제 인플루엔자 B 바이러스의 감수성을 감소시키는 돌연변이는 발견되지 않았습니다.
Oseltamivir 치료를받은 환자에서 H274Y, N294S (1 례), E119V (1 례), R292K (1 례) 및 노이 라미니다 아제 변이가 TC2에 대한 내성 / 감수성을 유발하는 H5N1 바이러스를 포함한 등록 된 뉴 라미니다 제 N1 돌연변이 N2 - N294S (1 케이스) 및 SASG245-248 델 (1 케이스). 한 예로, 인플루엔자 B 바이러스의 G402S 돌연변이가 검출되어 감수성이 4 배 감소하였고, 한 경우에는 면역 결핍이있는 어린이에서 감수성이 10 배 감소한 D198N 돌연변이가 발생했습니다.
내성 노이 라미니다 아제 유전자형을 갖는 바이러스는 자연계와의 저항성이 다양합니다. 동물 (쥐와 흰 족제비)에서 N2의 R292K 돌연변이가있는 바이러스는 B의 N2와 D198N에서 E119V 돌연변이가있는 바이러스보다 훨씬 더 전염성이 높고 병원성이며 전염성이 있으며 야생형과 약간 다릅니다. N2에서 N1과 N294S에서 H274Y 돌연변이가있는 바이러스는 중간 위치를 차지합니다.
오셀 타미 비르 (oseltamivir)를 투여받지 않은 환자에서 자연 조건에서 발생하는 A / H1N1 인플루엔자 바이러스의 돌연변이가 발견되었으며 이는 시험관 내에서 약제에 대한 감수성을 감소시켰다. oseltamivir에 대한 민감도의 감소 정도와 그러한 바이러스의 발생 빈도는 계절과 지역에 따라 다를 수 있습니다.
전임상 연구 결과
약리학 적 안전성, 유전 독성 및 만성 독성 연구에 관한 표준 연구에 기초한 전임상 데이터는 인간에게 특별한 위험을 나타내지 않았다.
발암 성 : 발암 가능성 (세균성 쥐와 오셀 타미 비르에 대한 2 년 간의 연구 2 회, 활성 대사 물질에 대한 트랜스 제닉 Tg : AC 마우스에 대한 6 개월간의 연구)의 3 가지 연구 결과가 음성이었다.
변이원성 : oseltamivir과 활성 대사 산물에 대한 표준 유전 독성 검사는 음성이었습니다.
수정 능력에 미치는 영향 : oseltamivir는 1500 mg / kg / day의 용량으로 쥐의 암컷과 수컷에서 생식 기능에는 영향을 미치지 않았다.
최기형 성 : 오셀 타미 비르의 최장 기형에 대한 연구에서 (토끼에서) 최대 1500 mg / kg / day 및 500 mg / kg / day까지, 배아 태아 발달에 대한 영향은 발견되지 않았다. 1500 mg / kg / day의 용량으로 oseltamivir을 투여 한 산모와 산후 기간에 대한 연구에서, 인체 노출과 최대 무 영향 투여 량 (500 mg / kg / day) 사이의 안전 기간이 증가했다. 오셀 타미 비르 (Oseltamivir)는 480 배, 활성 대사 산물은 44 배나 높다. 태아에서의 노출은 어머니의 노출의 15-20 %였다.
기타 : 오셀 타미 비르 (oseltamivir) 및 활성 대사 물질은 수유중인 쥐의 젖을 관통합니다.
시험 한 기니아 피그의 약 50 %에서 활성 물질 oseltamivir를 최대 용량으로 투여했을 때 홍반 형태의 피부 민감성이 관찰되었다. 토끼의 가역성 눈 자극도 밝혀졌습니다.
매우 높은 단일 경구 투여 량 (657 mg / kg 이상)의 인산 오셀 타미 비르 (oseltamivir phosphate)는 성인 쥐에 영향을주지 않았지만, 이들 투여 량은 미성숙 한 7 일된 쥐에게 영향을 미쳤다. 동물의 죽음을 가져왔다. 만성 투여시 출생 후 7 일에서 21 일 사이에 500 mg / kg / day의 용량으로 부작용이 관찰되지 않았다.
약동학
인산 오셀 타미 비르 (Oseltamivir phosphate)는 위장관에서 쉽게 흡수되며 간 및 장내 에스 테라 제 (esteresterases) 작용에 의해 활성 대사 산물로 전환됩니다. 혈장 중의 활성 대사 물의 농도는 30 분 이내에 결정되고, Cmax에 도달하는 시간은 2 내지 3 시간이며, 프로 드럭 농도의 20 배 초과이다. 섭취 된 용량의 75 % 이상이 원래의 약물 형태로 5 % 미만인 활성 대사 물의 형태로 전신 순환계로 유입됩니다. 전구 약물과 활성 대사 물 모두의 혈장 농도는 투여 량에 비례하며 음식물 섭취량에 의존하지 않는다.
Vss 활성 대사 산물 - 23 l.
오셀 타미 비르 포스페이트 경구 투여 후 동물 실시한 연구에 의하면, 그 활성 대사 감염 (폐 기관지 세척액, 비강, 중이 및 기관지의 점막) 바이러스 효과를 제공하는 농도의 중요한 발병 모두에서 검출되었다.
혈장 단백질에 결합하는 대사 산물은 3 %입니다. 혈장 단백질에 프로 드럭의 결합은 중요한 약물 상호 작용을 일으키기에 충분하지 않은 42 %입니다.
인산 오셀 타미 비르 (Oseltamivir phosphate)는 주로 간장에있는 에스 테라 제 (esterases)의 작용에 의해 활성 대사 산물로 전환된다. oseltamivir 인산염이나 활성 대사 산물도 시토크롬 P450 동종 효소의 기질이나 억제제가 아닙니다.
신장에 의해 주로 활성 대사 물로서 배설됩니다 (> 90 %). 활성 대사 산물은 더 이상 변형되지 않으며 사구체 여과 및 관상 분비에 의해 신장 (> 99 %)으로 배설됩니다. 신장 제거율 (18.8 l / h)은 사구체 여과율 (7.5 l / h)을 초과하며 관상 동맥 분비를 통해 배설됩니다. 투여 된 약물의 20 % 미만이 내장을 통해 배설됩니다. T1 / 2 활성 대사 산물은 6-10 시간입니다.
특수한 임상 상황에서의 약물 동태 학
신장 손상 환자
다양한 신장 손상 정도를 가진 환자에서 Tamiflu® (1 일 2 회 100mg 5 일)를 사용할 때 AUC는 신장 기능의 감소에 반비례합니다.
치료. 30 ml / min 이상의 용량 조절을받는 QC 환자는 필요하지 않습니다. CK가 10 ~ 30 ml / min 인 환자의 경우, Tamiflu®의 용량을 1 일 1 회 75mg으로 5 일 동안 줄여야합니다. 말기 만성 신부전에 대한 영구 혈액 투석 또는 만성 복막 투석 환자에서의 투약 권고 및 10ml / min 미만의 CC 환자에 대한 권장 사항.
예방. 30 ml / min 이상의 용량 조절을받는 QC 환자는 필요하지 않습니다. CC가 10 ~ 30 ml / min 인 환자의 경우 Tamiflu®의 용량을 격일로 75 mg으로 줄이는 것이 좋습니다. 또는 캡슐 30 mg 1 일 또는 30 mg 하루 정학. 말기 만성 신부전에 대한 영구 혈액 투석 또는 만성 복막 투석 환자에서의 투약 권고 및 10ml / min 미만의 CC 환자에 대한 권장 사항.
간 손상 환자
경증 및 중등도의 간 기능 장애에서 오셀 타민 비르 인산염의 AUC가 유의하게 증가하지 않음을 시험 관내 및 동물 실험에서 얻은 데이터는 임상 연구에서 확인되었다. 간 기능이 심각하게 손상된 환자에서 oseltamivir phosphate의 안전성과 약물 동태 학은 연구되지 않았다.
노인 및 노인 환자
노인과 노년층 (65-78 세)의 환자에서 비슷한 용량의 타미플루 (Tamiflu®)를 처방 할 때 평형 상태의 활성 대사 산물의 노출은 젊은 환자보다 25-35 % 높습니다. 노인 및 노인 환자에서의 약물의 T1 / 2는 젊은 환자에서와 유의 한 차이가 없었다. 노인 및 노인 환자에서의 약물 노출 및 내약성에 대한 데이터를 감안할 때, 인플루엔자의 치료 및 예방을 위해 용량 조절이 필요하지 않습니다.
Tamiflu®의 약물 동력학은 3-12 세의 소수의 어린이에서 약물의 반복적 인 사용을 연구하기 위해 약제의 단회 투여와 약물 동태 연구에서 1 세에서 16 세 사이의 소아에서 연구되었습니다. 어린 소아에서는 프로 드럭과 활성 대사 산물의 제거가 성인보다 빨리 일어나므로 특정 용량에 비해 AUC가 낮아집니다. 2mg / kg의 용량으로 약물을 복용하는 것은 오셀 타미 비르 카르 복실 레이트의 동일한 AUC를 제공하는데, 이는 75mg의 약물 (약 1mg / kg과 동등 함)을 갖는 캡슐의 단일 투여 후에 성인에서 달성된다. 12 세 이상의 소아에서 오셀 타미 비르의 약물 동태는 성인과 동일합니다.
약의 사용을위한 징후 TAMIFLU®
- 성인과 1 세 이상 어린이의 인플루엔자 치료;
- 바이러스에 감염 될 위험이 높은 집단에있는 12 세 이상의 성인 및 청소년 (군대 및 대규모 생산 팀, 쇠약 환자)의 인플루엔자 예방.
- 1 세 이상 어린이 독감 예방
투약 요법
약물은 식사와 상관없이 구두로 복용합니다. 식사와 함께 섭취하면 약물의 내약성이 향상 될 수 있습니다.
성인, 청소년 또는 캡슐을 삼킬 수없는 어린이도 경구 투여 용 분말 형태로 Tamiflu® 치료를받을 수 있습니다.
경구 투여 용 현탁액을 제조하기위한 분말 형태의 타미플루 (Tamiflu®)가 없거나 캡슐의 "노화"징후가있는 경우, 캡슐을 열고 내용물을 소량 (최대 1 tsp)의 적절한 감미료 식품 (초콜릿 시럽과 설탕, 설탕, 설탕, 설탕, 설탕, 물에 녹아 든 설탕, 달콤한 디저트, 설탕이없는 농축 우유, 사과 소스 또는 요구르트). 혼합물은 철저히 혼합되어 환자 전체에게 주어져야합니다. 준비 직후에 혼합물을 삼킬 것.
표준 투약 요법
이 약은 독감 증상 발병 2 일 이내에 시작되어야합니다.
12 세 이상의 성인과 청소년은 5 일 동안 75mg (1 캡슐 75mg 또는 1 캡슐 30mg + 1 캡슐 45mg 또는 현탁액)으로 하루 2 번 처방됩니다. 1 일 150mg을 초과하는 용량을 증가시키지 않아도 효과는 증가하지 않습니다.
캡슐을 삼킬 수있는 8 세 이상 40kg 이상의 어린이에게는 타미플루 75mg 캡슐 (1 캡슐 75mg 또는 1 캡슐 30mg + 1 캡슐 45mg) 형태로 2 회 투약 할 수 있습니다 하루에.
1 세 이상의 어린이는 경구 투여 용 현탁액 또는 30mg 및 45mg (2 세 이상 어린이) 용 캡슐을 권장합니다.
타미플루 (Tamiflu®)가 권장되는 30mg과 35mg의 캡슐 형태 또는 외과 적으로 준비된 현탁액이 표에 나와 있습니다.