항히스타민 제

독감

의료 통계에 따르면, 알레르기 반응의 수는 꾸준히 증가하고 있습니다 - 이것은 생태 상황의 지속적인 악화와 문명의 면역 저하로 인한 것입니다.

알레르기는 이물질 (알레르기 항원)에 대한 신체의 증가 된 민감도에 대한 반응입니다. 그러한 알레르겐은 음식, 동물의 머리카락, 바이러스, 먼지, 백신, 꽃가루, 태양, 박테리아, 마약 등의 외부 및 내부 자극 물질 일 수 있습니다. 그것에 들어간 알레르겐에 대한 신체의 반응은 히스타민의 강력한 생산 일 것입니다. 이것은 알레르기 반응을 일으키는 특수 물질입니다.

참고 사항 : 사람의 삶에서 알레르기 항원을 제거하면 알레르기 반응의 모든 증상이 사라집니다. 그러나 문제는 면역력이이 알레르겐을 "기억"하고 신체로의 2 차 침투가 강력하고 때로는 치명적인 반응을 일으킬 수 있다는 것입니다.

항히스타민 제의 작용 원리

이 약제는 히스타민 수용체를 차단하여 알레르기 발현의 침강을 일으키며 발진이 사라지고 사라지며 비강 호흡이 회복되고 가려움증과 구울이 거의 나타나지 않아 결막염이 사라집니다.

첫 번째 항히스타민 제 (항 알레르기 약)는 지난 세기 30 년대에 나타났습니다. 과학과 의학은 끊임없이 진화하고 있습니다. 그래서 제 2 세대와 제 3 세대의 동일한 도구가 시간이 지남에 따라 나타납니다. 오늘날 의사들은 3 세대의 모든 항 알레르기 약을 사용하지만, 가장 널리 사용되는 모든 제품도 있습니다.

첫 번째 세대의 항히스타민 제 - 진정제

이러한 약물은 진정 작용, 최면 작용 및 정신 - 우울 효과를 일으키지 만,이 그룹의 각 약물은 신체에 대한 유사한 영향의 다른 심각성을 갖습니다. 제 1 세대 항히스타민 제는 너무 짧아서 4-8 시간 만 지나면 안심할 수 있습니다. 또한, 이러한 약물의 단점은 몸이 너무 빨리 익숙해진다는 것입니다.

1 세대 항히스타민 제의 명백한 결점에도 불구하고, 항히스타민 제는 시간이 촉박 한 것으로 간주되고 비용이 많이 들기 때문에 여전히 인기가 있습니다. 의사들은 백신 접종 후 합병증의 위험을 방지하기 위해 알레르기 발현을 완화시킬뿐만 아니라 피부 감염성 병변의 배경에 강렬한 가려움증을 호소하기 위해 종종 처방되는 방법을 고려합니다.

1 세대 항히스타민 제는 여러 가지 부작용을 일으킬 수 있습니다.

  • 심한 건조 점막;
  • 갈증이 증가했다.
  • 혈압 강하;
  • 식욕 증가;
  • 증가 된 심박수;
  • 소화 불량 - 메스꺼움, 구토 및 위장에 불편 함.

참고 사항 : 문제의 첫 번째 세대 약물은 부작용이 근육의 색조 감소와 집중력의 저하가 될 수 있으므로 주의력이 강화 된 (조종사, 운전자) 작업 활동을하는 사람들에게 절대로 처방되지 않습니다.

수프라 스틴

이 약은 알약 형태로 생산되며 앰풀에서 계절 / 만성 비염, 두드러기, 습진, 알러지 성 피부염 및 혈관 부종을 치료하는 데 사용되는 가장 널리 사용되는 항히스타민 제로 간주됩니다.

스 프라 스틴은 가려움증을 완전히 완화시키고 피부 발진을 제거하는 과정을 가속화시킵니다. 이 약제는 신생아 치료를 위해 승인 되었으나 (30 일), 복용량은 엄격하게 개별적으로 선택해야합니다. 의사는 아기의 나이와 체중을 고려해야합니다.

고려되는 항히스타민 제제는 수두에 대한 복합 요법 (가려움증 완화)의 구성 요소로 사용되며 체온을 낮추는 데 사용되는 물질 인 "삼중 체"의 일부입니다.

참고 사항 : 수프 스테인은 수유기에있는 임산부와 여성이 사용하는 것을 금기시합니다.

테베 길

그것은 suprastin과 같은 경우에 사용됩니다. 그것은 항히스타민 효과가 길며 효과는 12 시간 지속됩니다. 테 블길 (Tavegil)은 혈압을 떨어 뜨리지 않으며, 수프 스틴틴 (Suprastin)보다 최면 효과가 적습니다.

어린 시절에는 문제의 약물을 1 년 이상 사용합니다. 시럽은 아기에게 처방되고, 6 세 이상의 어린이는 약을 복용 할 수 있습니다. 복용량은 환자의 나이와 체중을 고려하여 주치의에 의해 선택됩니다.

주의를 기울이십시오.: Tavegil은 임신 기간 동안 엄격히 금지되어 있습니다.

판 카롤

이 약에서 히스타민 수용체를 차단할뿐만 아니라 히스타민을 사용할 수있는 특정 효소를 발사하기 때문에 항 히스타민 효과가 더 길어집니다. Fencarol은 진정제 또는 진정 작용을 일으키지 않으므로 항 부정맥제로 사용할 수 있습니다.

고려해야 할 항 알레르기 약은 모든 종류의 알레르기 치료에 사용되며 특히 계절성 알레르기 치료에 유용합니다. 펜 카롤은 파킨슨 병 치료를위한 복합 요법의 일부이며, 수술에도 사용됩니다. 마취를위한 의약품 준비가되어 있습니다.

어린 시절이 약은 12 개월부터 처방되었으므로 아기에게 오렌지색 향이 나는 현탁액을 제공하는 것이 바람직합니다. 약물의 투여 량과 지속 기간은 주치의가 결정합니다.

참고 사항 : Fencarol은 임신 첫 번째 삼 분기에 엄격히 금기이며, 두 번째 및 세 번째 삼 분기에는 전문가의 감독하에 만 알레르기를 치료할 수 있습니다.

Phenystyle

이 약은 다음과 같은 치료에 사용됩니다.

Fenistil은 치료 시작 초기에만 졸음을 일으키며, 말 그대로 며칠 안에 진정 작용이 사라집니다. Fenistil은 여러 가지 부작용이 있습니다.

  • 구강 점막의 심한 건조;
  • 현기증;
  • 근육 경련.

이 도구는 정제, 어린이 젤 및 크림 용으로 사용할 수 있습니다. 벌레 물림, 접촉 성 피부염 및 햇볕에 사용되는 phenystyl의 최신 약리학 적 형태가 사용됩니다.

Fenistil은 방울 형태로 1 세부터 어린이에게 처방되며, 환자가 12 세 이상이면 약을 처방합니다.

참고 사항 : 임신 중에는 Fenistil을 젤 형태로 사용할 수 있으며 두 번째 삼 분기부터는 여성의 삶을 위협하는 조건 인 혈관 부종, 급성 음식 알레르기가있는 경우에만 그러한 약속을 할 수 있습니다.

디아 조린

낮은 항히스타민 제 활성을 보였으 나 많은 부작용이 있습니다.

  • 현기증;
  • 심장 심계항진;
  • 메스꺼움, 구토;
  • 잦은 배뇨.

디아 졸린은 특정 이점이 있습니다. 졸음을 일으키지 않으므로 조종사와 운전자에게 알레르기 반응을 치료하기 위해 처방 될 수 있습니다. 고려 대상 약물의 항 알레르기 작용 기간은 최대 8 시간입니다.

디아 조린은 2 세부터 5 세까지의 어린이에게 투여 할 수 있으며, 5 세까지는 약물을 투여하지 않는 것이 좋습니다. 나이가 많은 약물은 약을 제공 할 수도 있습니다.

참고 사항 : 디아 조린 (Diazolin)은 임신 초기에 사용하기에 절대적으로 금기입니다.

1 세대 항히스타민 제는 많은 결점이 있지만 의학적 치료에 적극적으로 사용되고 있습니다. 각 도구는 잘 연구되어졌으며 대부분의 경우 어린이가 사용할 수 있습니다.

2 세대 항히스타민 제

이 약들은 비 진정제 (non-sedative) 라 불리우며 항히스타민 제 효과를 나타내며 그 지속 기간은 종종 24 시간에 이릅니다. 이러한 약물은 하루에 1 회 복용하며 졸음과 주의력 장애를 일으키지 않습니다.

대부분이 도구는 습진, 두드러기, 혈관 부종 및 건초열을 치료하는 데 사용됩니다. 흔히 2 세대 항히스타민 제는 수두 치료에 사용되며 가려움증을 완화시키는 데 탁월합니다. 이 약물 그룹의 뚜렷한 장점은 중독성이 없다는 것입니다. 2 세대의 항 알레르기 약의 사용에는 뉘앙스가 있습니다. 노인이나 심장병 병력이있는 환자에게는 권장하지 않습니다.

로라 타딘

약물은 선택적으로 히스타민 수용체에 작용하여 우리는 빠른 효과를 얻을 수 있습니다. 정제 및 시럽 형태로 판매되며 "클라리 틴 (Claritin)"또는 "로밀 란 (Lomilan)"으로 판매 될 수 있습니다. 시럽은 복용하기가 매우 쉽고 아이들에게 줄 수 있으며 사용 후 1 시간 이내에 약물의 효과가 나타나기 시작합니다.

어린이 연령 인 로라 타딘 (Loratadin)은 2 년 동안 임명되며, 복용량과 기간은 주치의에 의해서만 선택되어야합니다.

참고 사항 : 이 항히스타민 제제는 임신 초기 단계 (최대 12 주)의 임산부에게는 권장되지 않습니다. 극단적 인 경우, Loratadine의 사용은 반드시 전문가의 감독하에 수행되어야합니다.

Kestin

이 약은 많은 장점을 가지고 있습니다 :

  • 선택적으로 히스타민 수용체를 차단한다;
  • 졸음을 일으키지 않는다;
  • 효과는 사용 후 1 시간 후에 눈에 띄게됩니다.
  • 항 알레르기 효과는 48 시간 지속됩니다.

소아과 진료에서 Kestin은 12 세부터 사용되지만 간에 독성 영향을 미치고 심장 박동을 감소시킬 수 있습니다.

Kestin은 임신 기간 동안 절대 금기입니다.

루파 휜

이 약물은 주로 두드러기를 치료하는 데 사용되며, 섭취 후 빠르게 흡수되며 음식물을 동시에 섭취하면 루파핀의 효과가 크게 향상됩니다.

문제의 약물은 12 세 미만의 어린이와 임산부에게는 사용되지 않습니다. 모유 수유중인 어린이에게 약물 사용이 필요한 경우 엄격한 의료 감독하에 만 가능합니다.

2 세대의 항히스타민 제는 의약품에 대한 현대의 요구 사항을 완전히 충족시킵니다.이 의약품은 매우 효과적이며 오래 지속되는 효과가 있으며 사용하기 쉽습니다. 이 약물은 졸음과 부작용 증가로 인해 엄격하게 처방 된 용량으로 사용해야한다는 점을 기억해야합니다.

3 세대 항히스타민 제

즉각적으로 3 세대 및 4 세대에서 항히스타민 제제를 찾을 수 있다고 말하면됩니다. 매우 조건 적이기 때문에 아름답고 효과적인 마케팅 슬로건을 전달하지는 않습니다.

3 세대 항히스타민 제는 가장 현대적이고 진정 효과가 없으며 심장 기능에 영향을주지 않습니다. 이러한 기금은 아이들과 심지어 심장 질환이있는 사람들에게도 모든 유형의 알레르기, 피부염 치료에 적극적으로 사용됩니다.

Allegra, Cetirizine, Xizal 및 Desloratadine -이 약제는 3 세대 항 알레르기 약에 속합니다. 임산부는 이러한 모든 도구를 신중하게 사용해야합니다. 대부분이 금기입니다. 또한 초과하면 두통, 현기증, 너무 많은 심장 박동이 발생할 수 있으므로 처방 된 복용량을 엄격히 준수해야합니다.

항히스타민 제는 의사가 처방해야하고, 복용량을 선택할 것이며, 치료 기간에 대한 권고를 줄 것입니다. 환자가 치료 요법을 위반하면 부작용뿐만 아니라 알레르기 반응의 증가를 유발할 수 있습니다.

Tsygankova Yana Alexandrovna, 의료 평론가, 최고 자격 카테고리의 치료사

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제 19 장. 항결핵제 약

히스타민과 H의 병리학1-히스타민 수용체

H를 통해 매개되는 히스타민 및 그것의 효력1-수용체

자극 H1-인간의 수용체는 평활근 증강, 혈관 투과성, 가려움증, 방실 전도성 둔화, 빈맥, 호흡 기관을 자극하는 미주 신경의 분지 활성화, cGMP 수준 증가, 프로스타글란딘 생성을 증가시킨다. 탭. 19-1은 H1-수용체 및 히스타민 효과를 매개한다.

표 19-1. 현지화 H1-히스타민 수용체 및 이들을 매개로하는 효과

알레르기의 발병 기전에서 히스타민의 역할

히스타민은 아토피 증후군의 발달에 선도적 인 역할을합니다. IgE를 통해 매개되는 알레르기 반응에서는 많은 양의 히스타민이 지방 세포에서 조직으로 유입되어 H에 노출되면 다음과 같은 효과가 나타납니다1-수용체.

큰 혈관, 기관지 및 내장의 평활근에서는 H 활성화1-수용체는 Gp 단백질의 구조 변화를 일으키고,이 효소는 이노시톨 다이 포스페이트의 이노시톨 트리 포스페이트 및 디아 실 글리세롤로의 가수 분해를 촉매하는 포스 포 리파아제 C의 활성화를 유도합니다. 이노시톨 트리 포스페이트의 농도가 증가하면 EPR (칼슘 저장소)에 칼슘 채널이 열리게되어 칼슘이 세포질에 들어가 세포 내부의 농도가 증가합니다. 이것은 미오신 경쇄의 칼슘 / 칼 모둘 린 - 의존성 키나아제의 활성화 및 그에 따른 평활근 세포의 수축을 유도한다. 실험에서, 히스타민은 기관의 평활근의 2 상 수축을 일으키고, 빠른 위상 수축과 느린 강장 성분으로 구성됩니다. 실험은 이러한 평활근의 수축이 빠른 단계는 세포 내 칼슘에 의존하고, 느린 칼슘 길항제는 차단되지 않은 칼슘 길항제를 통해 세포 외 칼슘이 유입되어 칼슘 채널을 느리게한다는 것을 보여주었습니다. H를 통해 연기1-히스타민 수용체는 기관지를 포함하여 호흡 기관의 평활근을 감소시킵니다. 상부 호흡 기관에서 N1-히스타민 수용체는 하부 수용체보다 크며, 이는 히스타민이 이들 수용체와 상호 작용할 때 세기관지의 기관지 경련의 중증도에 필수적이다. 히스타민은 호흡 기관의 평활근에 대한 직접적인 영향으로 기관지 폐색을 일으키고 H와 반응한다1-히스타민 수용체. 또한 H를 통해1-히스타민 수용체는기도 내 유체 및 전해질의 분비를 증가시키고 점액 생성을 증가시키고기도의 부종을 유발합니다. 기관지 천식 환자는 히스타민 자극 검사를 시행 할 때 건강한 사람들보다 히스타민에 대해 100 배 더 민감합니다.

H를 통한 작은 혈관 (모세 혈관 아래)의 내피에서1-수용체는 리신 유형의 알레르기 반응에서 히스타민의 혈관 확장 효과에 의해 매개된다 (H2-정맥 평활근 수용체, 아데 닐 레이트 사이 클라 제 경로에 의해). H 활성화1-수용체는 (포스 포 리파아제 경로를 통해) 칼슘의 세포 내 수준의 증가를 유도하며, 이는 디아 실 글리세롤과 함께 포스 포 리파제 A를 활성화시킨다2, 다음과 같은 영향을 미친다.

• 내피 - 이완 인자의 국소 방출. 그것은 인접한 평활근 세포를 관통하고 guanylate cyclase를 활성화시킵니다. 결과적으로, cGMP 활성화 cGMP 의존성 단백질 키나아제의 농도가 증가하여 세포 내 칼슘이 감소하게된다. 동시에 칼슘의 수준을 감소시키고 cGMP의 수준을 증가시키면서, 모세 혈관의 평활근 세포가 이완되어 부종 및 홍반이 발생합니다.

포스 포 리파아제 A2가 활성화되면 프로스타글란딘 (프로스타글린 혈관 확장제를 중심으로 함)의 합성이 증가하여 부종과 홍반의 형성에 기여합니다.

항히스타민 제의 분류

항히스타민 제제에는 몇 가지 분류가 있습니다 (H 차단제1-히스타민 수용체), 일반적으로 받아 들여지지는 않는다. 가장 인기있는 분류 중 하나에 따르면 항히스타민 제는 생성 시간에 따라 I 및 II 세대 약으로 분류됩니다. 1 세대의 준비는 2 세대의 비 진정제와 달리 진정 효과가있는 진정제라고도합니다. 1 세대 항히스타민 제제에는 diphenhydramine (diphenhydrol *), promethazine (diprazin *, pipolfen *), clematine, chloropyramine (suprastin *), hifenadine (phencarol *), sevifenadine (bicardine *)이 포함됩니다. 제 2 세대 항히스타민 제 : 테르페나딘 *, 아스테 미졸 *, 세티 리진, 로라 타딘, 에바 스틴, 시프로 헵 타딘, 옥사 토미 데 아제 * 9, 아젤라 스틴, 아크 리바 스틴, 메베 하이드린, 디 메틴 인.

현재 III 세대 항히스타민 제재를 할당하는 것이 일반적입니다. 이것은 근본적으로 새로운 수단을 포함합니다 - 활성 항 대사제, 높은 항히스타민 제 활성, 진정 효과가없고, 2 세대 약물의 심장 독성 효과가 특징입니다. 제 3 세대 항히스타민 제로는 fexofenadine (telfast *), desloratadine이 있습니다.

또한 항히스타민 제의 화학 구조는 에탄올 아민, 에틸렌 디아민, 알킬 아민, 알파 카보린, 퀴누 클리 딘, 페 노티 아진 *, 피페 라진 및 피 페리 딘 유도체로 분류됩니다.

항히스타민 제제의 작용 기작과 약물 역학 효과

사용 된 항히스타민 제는 대부분 특정 약리학 적 특성을 지니 며, 이는 개별적인 그룹으로 특징 지어줍니다. 항히스타민에 의한 기관지 경련의 예방뿐만 아니라 항염증제, 항균제, 항 경련제, 항콜린 성 항 혈소판제, 진정제 및 국소 마취제와 같은 효과가 있습니다.

항히스타민 제 - H 길항제1-히스타민 수용체 및이 수용체에 대한 그들의 친화력은 히스타민 수용체보다 유의하게 낮다 (표 19-2). 이것이이 약물들이 수용체와 관련된 히스타민을 대체 할 수 없으며, 비어 있거나 수용체를 차단할뿐입니다.

표 19-2. 봉쇄 정도에 따른 항히스타민 제제의 비교 효과.1-히스타민 수용체

따라서, H 차단제1-히스타민 수용체는 즉각적인 알레르기 반응을 예방하는 데 가장 효과적이며, 반응이 진행되는 경우 히스타민의 새로운 부분을 방출합니다. 수용체에 대한 항히스타민 제의 결합은 가역적이며, 차단 된 수용체의 수는 수용체의 위치에서 약물의 농도에 직접적으로 비례한다.

항히스타민 제의 분자 작용 기전은 다음과 같은 계획으로 표현 될 수있다 : 봉쇄 H1-수용체 (receptor) - 세포 내의 포스 포이 노시 티드 (phosphoinositide) 경로의 차단 - 히스타민의 영향 차단. H와 약물 연결1-히스타민 수용체는 수용체의 "차단"을 유도한다. 수용체에 대한 히스타민의 결합 및 포스 포이 노시 티드 경로를 따라 세포에서 캐스케이드의 개시와 간섭한다. 따라서, 수용체에 항히스타민 제제의 결합은 포스 포 리파아제 C의 활성화를 지연시켜 포스파티딜 이노시톨로부터 이노시톨 트리 포스페이트 및 디아 실 글리세롤의 형성을 감소 시키며, 결과적으로 세포 내 저장소로부터의 칼슘 방출이 느려지 게된다. 다양한 세포 유형에서 세포 내 소기관에서 세포질로의 칼슘 생산량 감소는 히스타민의 영향을 매개하는 활성 효소의 비율을 감소시킨다. 기관지의 평활근 (위장관과 큰 혈관뿐만 아니라)에서 미오신 경쇄의 칼슘 - 칼 모둘 린 - 의존성 키나아제의 활성화가 느려집니다. 이것은 특히 기관지 천식 환자에서 히스타민으로 인한 평활근의 감소를 예방합니다. 그러나, 기관지 천식에서 폐 조직의 히스타민 농도는 매우 높아 현대 H1-차단제는이 메커니즘을 통해 기관지에 히스타민의 영향을 차단할 수 없습니다. 모든 모세 혈관 폐포의 내피 세포에서 항히스타민 제 약물은 국소 및 일반 알레르기 반응에서 히스타민 (직접 및 프로스타글란딘을 통한)의 혈관 확장 효과를 방해합니다 (히스타민은 또한 H2-평활근 히스타민 수용체

아데 닐 레이트 사이 클라 제 경로를 따르는 정맥). 봉쇄 N1-이 세포의 히스타민 수용체는 세포 내 칼슘 농도의 증가를 막아 결국 포스 포 리파아제 A2의 활성화를 늦추어 다음과 같은 효과를 나타냅니다.

• 내피 - 이완 인자의 국소 방출을 늦추고, 인접한 평활근 세포로 침투하고, 구아닐산 시클 라제를 활성화시킨다. 구 아닐 레이트 시클 라제의 활성화를 억제하면 cGMP의 농도가 감소되고, 활성화 된 cGMP- 의존성 단백질 키나제의 분율이 감소되어 칼슘 수준의 감소를 방지한다. 동시에, 칼슘 및 cGMP 수준의 정상화는 모세 혈관 폐쇄 이후의 평활근 세포의 이완을 방지합니다. 즉, 히스타민에 의한 부종 및 홍반의 발병을 방지합니다.

• phospholipase A2의 활성화 분율의 감소와 프로스타글란딘 (주로 prostacyclin)의 합성 감소로 인해 혈관 확장이 차단되어이 세포에 대한 두 번째 작용 기전으로 히스타민에 의한 부종 및 홍반을 예방합니다.

항히스타민 제제의 작용 기전에 따라 레진 타입의 알레르기 반응을 예방하기 위해 이들 약물을 처방해야합니다. 알레르기 반응을 일으키는 데있어 이들 약제의 목적은 발병 한 알레르기 증상을 제거하지는 못하기 때문에 효과가 떨어집니다. 블로커 H1-히스타민 수용체는 기관지의 평활근과 히스타민의 반응을 막고, 가려움증을 줄이며, 작은 혈관의 확장과 히스타민에 의해 매개되는 침투성을 막아줍니다.

항히스타민 제제의 약물 동태 학

H 차단제의 약동학1-1 세대 히스타민 수용체는 근본적으로 2 세대 약물의 약물 동태학과 다릅니다 (표 19-3).

BBB를 통한 1 세대 항히스타민 제제의 침투는이 약제의 중대한 결점으로 간주되며 사용을 크게 제한하는 뚜렷한 진정 효과를 나타냅니다.

II 세대의 항히스타민 제는 상대적인 친수성으로 구별되기 때문에 BBB를 통과하지 못하므로 진정 작용을 일으키지 않습니다. Astemizole *의 80 %는 마지막 섭취 후 14 일에 방출되고, terfenadine *은 12 일 후에 방출되는 것으로 알려져 있습니다.

생리 학적 pH 값에서의 diphenhydramine의 이온화 및 활막과의 비특이적 상호 작용의 발음

회전 알부민은 H에 영향을 미친다.1-히스타민 수용체는 다양한 조직에 존재하며 이는이 약물의 현저한 부작용을 유발합니다. 혈장에서 최대 약물 농도는 복용 후 4 시간 후에 결정되며 75-90 ng / l (약물 50 mg의 복용량에서)입니다. 제거 반감기는 7 시간이다.

Clemastine의 최대 농도는 2 mg의 단일 섭취 후 3-5 시간 내에 도달합니다. 반감기는 4-6 시간입니다.

Terfenadine *은 구강 섭취시 빠르게 흡수됩니다. 간에서 대사된다. 조직의 최대 농도는 약물 복용 후 0.5-1-2 시간 후에 결정되며, 반감기는

변화가없는 천식의 최대 수치는 약물 복용 후 1-4 시간 이내에 나타납니다. 음식은 아스테 미 졸 *의 흡수를 60 % 감소시킵니다. 1 시간 섭취 후 혈중 약물 농도의 최고치는 약 1 시간이며, 반감기는 104 시간이며, Hydroxyastemizol과 erastamisisol은 활성 대사 산물입니다. Astemizol은 태반을 통해 약간의 양으로 모유에 침투합니다.

혈액 중 oxatomide *의 최대 농도는 투여 후 2-4 시간 내에 측정됩니다. 반감기는 32-48 시간입니다. 주요 신진 대사 경로는 방향족 하이드 록 실화와 질소에 대한 산화 적 탈 알킬화입니다. 흡수 된 약물의 76 %가 혈장 알부민에 첨가되고 5 ~ 15 %는 모유로 분비됩니다.

표 19-3. 일부 항히스타민 제제의 약물 동태 학 변수

혈중 세티 리진의 최대 농도 (0.3 μg / ml)는이 약을 10 mg 복용 후 30-60 분 후에 측정됩니다. 신장

세티 리진 제거율은 30 mg / min이며, 반감기는 약 9 시간이며, 약물은 꾸준히 혈액 단백질에 결합합니다.

혈장 내 acrivastine의 최고 농도는 투여 후 1.4-2 시간에 도달합니다. 반감기는 1.5-1.7 시간이며, 약물의 3 분의 2는 변하지 않은 상태로 신장에서 배설됩니다.

로라 타딘은 소화관에 잘 흡수되며 15 분 후에 혈장에서 결정됩니다. 음식은 약물의 흡수 정도에 영향을주지 않습니다. 약물의 반감기는 24 시간입니다.

항히스타민 제 1 세대

H 차단제1-히스타민 수용체 생성은 몇 가지 특징이 특징입니다.

진정 효과. 대부분의 1 세대 항히스타민 제제는 지질에 쉽게 용해되며 BBB를 통해 잘 침투하여 H1-뇌 수용체. 명백하게, 진정 효과는 중심 세로토닌과 m-cholinergic 수용체의 봉쇄로 발생합니다. 진정제의 발달 정도는 중등도에서 중등도까지 다양하며 알코올 및 향정신성 약물과 함께 사용하면 향상됩니다. 이 그룹의 일부 약물은 최면제 (doxylamine)로 사용됩니다. 드물게 진정 작용 대신 정신 운동 촉진이 발생합니다 (소아에서는 중등도의 치료 용량으로, 성인에서는 높은 독성 용량으로 더 자주 나타남). 마약의 진정 효과 때문에주의가 필요한 작업 기간에는 약물을 사용할 수 없습니다. 모든 H 차단제1-히스타민 I 세대 수용체는 진정 및 최면 약물, 마약 및 비 마약 성 진통제, 모노 아민 산화 효소 억제제 및 알코올의 작용을 강화합니다.

hydroxyxine의 불안 완화 작용 특성. 이 효과는 아마도 뇌의 피질 하부 조직의 특정 부분의 활성을 히드 록시 진이 억제하기 때문일 것입니다.

Atropinopodobnoe 동작. 이 효과는 에탄올 아민과 에틸렌 디아민의 특징 인 m- 콜린성 수용체의 차단과 관련이 있습니다. 구강 건조, 요실금, 변비, 빈맥 및 시각 장애로 특징 지어집니다. 비 알레르기 성 비염의 경우 m- 콜린성 수용체의 차단으로 인해 이러한 약물의 효과가 증가합니다. 그러나, 기관지 천식에서 위험한 가래의 점도를 증가시킴으로써 기관지 폐색을 증가시키는 것이 가능하다. 블로커 H1-히스타민 I 수용체 생성은 녹내장을 악화시키고 전립선 선종에서 급성 비뇨 기계 유지를 일으킬 수 있습니다.

Antiemetic 및 안티 펌프 작업. 이러한 효과는 또한 이러한 약물의 중심적인 m- 항콜린 성 작용과 관련이있을 수 있습니다. Diphenhydramine, promethazine, cyclizin *, meclium

Zin *은 전정 수용체의 자극을 줄이고 미로의 기능을 억제하므로 멀미에 사용할 수 있습니다.

일부 H 차단제1-히스타민 수용체는 중심 m-cholinergic 수용체의 봉쇄로 인한 파킨슨증 증상을 감소시킵니다.

부작용. diphenhydramine의 대부분의 특징, 수질 중 기침 센터에 직접 행동을 통해 실현.

항 세로토닌 작용. 시프로 헵 타딘 (cyproheptadine)이 가장 많으므로 편두통에 사용됩니다.

봉쇄의 효과1-말초 혈관 확장을 가진 아드레날린 수용체는 특히 페 노티 아진 계열 약물의 특징이다. 이것은 일시적인 혈압 강하로 이어질 수 있습니다.

국소 마취 효과는이 그룹의 대부분의 약물에서 전형적입니다. diphenhydramine과 promethazine의 국소 마취 효과는 novocaine *의 효과보다 더 강력합니다.

타키 피 렉시 스 (Tachyphylaxis) - 장기간 사용시 항히스타민 제 효과가 감소하여 매 2-3 주마다 약물의 교체가 필요합니다.

H 차단제의 약력학1-세대 히스타민 수용체

모든 H 차단제1-히스타민 I 수용체 생성은 친 유성이며, H1-히스타민 수용체는 또한 m- 콜린성 수용체 및 세로토닌 수용체를 차단한다.

히스타민 수용체 차단제를 처방 할 때, 알레르기 반응의 단계 과정을 고려해야합니다. 블로커 H1-히스타민 수용체는 주로 알레르겐 환자의 예상되는 회의에서 병리학 적 변화를 예방하는 데 사용해야합니다.

블로커 H1-히스타민 I 세대 수용체는 히스타민 합성에 영향을 미치지 않습니다. 고농도에서, 이들 약물은 비만 세포 탈과립 및 그들로부터 히스타민의 방출을 유발할 수있다. 블로커 H1-히스타민 수용체는 효과의 영향을 제거하는 것보다 히스타민의 작용을 예방하는데 더 효과적입니다. 이 약물은 기관지의 평활근과 히스타민의 반응을 억제하고 가려움증을 줄이며 혈관 확장을 막아 히스타민에 의한 침투성을 증가 시키며 내분비샘의 분비를 감소시킵니다. 블로커 (H)1-히스타민 I 세대 수용체는 직접적인 기관지 확장제 효과가 있으며, 가장 중요하게는 비만 세포와 혈액 호염기구에서 히스타민이 방출되는 것을 방지합니다.

예방제로서. 치료 용량에서 심혈 관계에 큰 영향을 미치지 않습니다. 강제로 정맥 주사를하면 혈압이 떨어질 수 있습니다.

블로커 H1-히스타민 I 세대 수용체는 알레르기 비염 (약 80 % 효능), 결막염, 가려움증, 피부염 및 두드러기, 혈관 부종, 일부 유형의 습진, 아나필락시스 쇼크 및 저체온증에 의한 부종의 예방 및 치료에 효과적이다. 블로커 H1-1 세대 히스타민 수용체는 알레르기 성 궤양에 대한 sympathomimetics와 함께 사용됩니다. 피 페라 진 * 및 페 노티 아진 *의 유도체는 메니 에르 병의 갑작스런 움직임, 마취 후 구토, 방사선 병 및 임산부의 아침 구토로 인한 메스꺼움, 구토 및 현기증을 예방하는 데 사용됩니다.

이 약의 국부적으로 적용은 antipruritic, 마취 및 진통 작용을 고려한 ㄴ다는 것을. 많은 사람들이 과민증을 일으킬 수 있고 감광 효과가 있기 때문에 오랫동안 사용하지 않는 것이 좋습니다.

히스타민 H 수용체 차단제의 약물 동력학, I 세대

블로커 H1-히스타민 I 세대 수용체는 짧은 기간 동안 2 세대 약물과는 임상 효과가 비교적 빨리 발병한다. 이 약물의 효과는 약물 복용 30 분 후 평균 1-2 시간 이내에 나타나며, 1 세대 항히스타민 제의 작용 시간은 4-12 시간입니다. 첫 번째 항히스타민 제제의 임상 활동의 짧은 기간은 주로 신진 대사와 신장에 의한 배설.

대부분의 H 차단제1-1 세대 히스타민 수용체는 소화관에 잘 흡수됩니다. 이 약물들은 태반 인 BBB를 통과하여 모유로 전달됩니다. 이 약물의 가장 높은 농도는 폐, 간, 뇌, 신장, 비장 및 근육에서 발견됩니다.

대부분의 H 차단제1-히스타민 I 수용체 생성은 간에서 70-90 % 대사됩니다. 그들은 장기간 사용하면 다른 약물의 효과뿐만 아니라 치료 효과를 감소시킬 수있는 미세 소체 효소를 유도합니다. 많은 항히스타민 제의 대사 산물은 소변에서 24 시간 이내에 배설되며 소량 만 변하지 않게 섭취됩니다.

약속에 대한 부작용 및 금기 사항

H 차단제로 인한 부작용1-히스타민 수용체 생성 I를 표에 제시 하였다. 19-4.

표 19-4. 항히스타민 제제 I 세대의 바람직하지 않은 약물 반응

다량의 차단제 H1-히스타민 수용체는 특히 어린이에게서 각성과 경련을 일으킬 수 있습니다. 이러한 증상이 나타나면 바르비 튜 레이트를 사용할 수 없습니다. 이는 부가 효과와 호흡 기관의 유의 한 억제를 유발하기 때문입니다. Cyclisin *과 chlorocyclizine *은 기형 유발 효과가있어 임산부의 구토에 사용할 수 없습니다.

약물 상호 작용

블로커 H1-히스타민 I 세대 수용체는 마약 성 진통제, 에탄올, 최면제, 진정제의 효과를 강화시킵니다. 어린이에게 중추 신경계 자극제의 효과를 높일 수 있습니다. 장기간 사용하면 스테로이드, 항응고제, 페닐 부타존 (butadion *) 및 간에서 대사되는 다른 약물의 효과를 감소시킵니다. 항콜린 성 약제와 병용하면 효과가 과도하게 증폭 될 수 있습니다. MAO 억제제는 항히스타민 제의 효과를 향상시킵니다. 일부 1 세대 약물은 아드레날린과 노르 아드레날린이 심혈 관계에 미치는 영향을 강화시킵니다. 블로커 H1-히스타민 I 세대 수용체는 알레르기의 임상 증상, 특히 아토피 성 천식을 수반하는 비염으로 아나필락시 성 쇼크를 완화시키기 위해 처방됩니다.

II 세대와 III 세대의 항히스타민 제제

Terfenadine *, astemizol *, cetirizine, mekvipazin *, fexofenadine, loratadine, ebastine, 차단제 III 생성1-히스타민 수용체 - fexofenadine (telfast *).

H 차단제의 다음과 같은 특징1-히스타민 수용체 II 및 III 세대 :

H에 대한 높은 특이성 및 높은 친 화성1-세로토닌 및 m- 콜린성 수용체에는 효과가없는 히스타민 수용체;

• 단백질과의 높은 수준의 의사 소통, 신체에서의 약물 또는 대사 산물의 누적 및 지연된 제거를 통해 달성되는 임상 효과 및 작용 지속 시간의 신속한 개시.

• 치료 용량으로 약물을 사용할 때 최소의 진정 작용; 일부 환자는 약물 내출의 원인이 거의없는 가벼운 졸음을 경험할 수 있습니다.

• 장기간 사용시 tachyphylaxis의 부족;

Q-T 간격과 심장 부정맥의 연장과 관련이있는 심장 전도 시스템의 세포의 칼륨 채널을 차단하는 능력 ( "피에로뜨 (pirouette)"유형의 심실 성 빈맥).

탭. 19-5는 일부 H 차단제의 비교 특성을 제시합니다.1-히스타민 수용체 생성 II.

표 19-5. 블로커 H의 비교 특성1-세대 II 히스타민 수용체

테이블의 끝. 19-5

히스타민 II 세대 수용체 차단제의 약력학

Astemizol * 및 terfenadine *에는 콜린 및 베타 - 아드레나 차단 활성이 없습니다. Astemizol *은 α-adreno- 및 serotonin 수용체를 다량으로 차단합니다. 블로커 H1-히스타민 II 세대 수용체는 기관지 천식에서 치료 효과가 약합니다. 기관지와 기관지의 평활근은 히스타민뿐만 아니라 류코트리엔, 혈소판 활성화 인자, 사이토 카인 및 다른 매개체의 영향을 받기 때문에 기관지 천식에서 치료 효과가 약합니다. H 차단제 만 사용1-히스타민 수용체는 알레르기 기원의 기관지 경련의 완전한 완화를 보장하지 않습니다.

H 차단제의 약동학1-세대 II 히스타민 수용체 모든 H 차단제1-II 세대의 히스타민 II 수용체는 오랜 시간 (24-48 시간) 작용하며 효과 발달 시간은 30-60 분 정도로 짧습니다. 아스테 미 졸 *의 약 80 %는 마지막 섭취 후 14 일째에 방출되고, 테르페나딘 *은 12 일 후에 방출됩니다. 중추 신경계의 기능을 변경하지 않고 발생하는 이러한 약물의 누적 효과는 화분증, 두드러기, 비염, 신경 피부염 등의 환자에서 외래 환자 치료에 널리 사용될 수 있습니다. 블로커 H1-히스타민 II 세대 수용체는 기관지 천식 환자의 개별적인 선량 선별에 사용됩니다.

H 차단제1-세대 II 히스타민 수용체는 다음에 의해 유발 된 심장 독성 효과에 의해 다양한 정도의 특징이있다.

cardiomyocytes의 칼륨 채널과 심전도에 Q - T 간격과 부정맥의 연장의 조합.

이 부작용의 위험은 항히스타민 제와 시토크롬 P-450 3A4 동종 효소 억제제 (ADT 1.3), 항진균제 (ketoconazole 및 intraconazole *), macrolides (에리스로 마이신, oleandomhyinin 및 clarithromycin, 항우울제)와 개미의 조합으로 증가합니다., 그레이프 프룻 주스를 사용할 때뿐만 아니라 중증의 장애가있는 환자에서도 그러합니다. 상기 마크로 라이드와 아스테 미 졸 (astemizole) * 및 테르페나딘 (terfenadine) *을 함께 사용하면 10 %의 경우에서 Q-T 간격의 연장과 관련된 심장 독성 효과가 나타난다. Azithromycin과 dirithromycin *은 3A4 isoenzyme을 억제하지 않으므로 Q-T 간격의 연장을 일으키지 않고 동시에 차단제 H와 함께 섭취하지 않는 macrolides입니다1-2 세대 히스타민 수용체.