페니실린은 미생물 폐기물을 기반으로 개발 된 최초의 AMP입니다. 그들은 β-lactam 항생제 (β-lactams)의 광범위한 종류에 속하며, 여기에는 또한 cephalosporins, carbapenems 및 monobactams가 포함됩니다. 4 원 β- 락탐 고리는 이들 항생제의 구조에서 일반적입니다. 베타 락탐은 대부분의 감염 치료에서 선도적 인 또는 중요한 장소를 차지하면서 현대 화학 요법의 기초를 형성합니다.
페니실린 분류
벤질 페니실린 (페니실린), 나트륨 및 칼륨 염
벤질 페니실린 프로 카인 (페니실린 노보 케인 염)
페니실린 (일반적으로 모든 베타 - 락탐)의 조상은 벤질 페니실린 (페니실린 G 또는 단순히 페니실린)이며, 40 대 초반부터 임상 실험에 사용되었습니다. 현재, 페니실린 그룹은 기원, 화학 구조 및 항균 활성에 따라 몇 가지 하위 그룹으로 나뉘어져있는 다수의 약물을 포함합니다. 의료계에서 천연 페니실린으로부터 벤질 페니실린 및 페녹시 메틸 페니실린이 사용됩니다. 다른 약물은 다양한 천연 AMP 또는 이들의 생합성 중간 생성물의 화학적 변형의 결과로서 얻어지는 반합성 화합물이다.
행동 메커니즘
페니실린 (및 다른 모든 β- 락탐)은 살균 효과가 있습니다. 그들의 작용의 표적은 박테리아 세포벽의 주성분 인 바이오 폴리머 (biopolymer) 인 펩티도 글리 칸 합성의 최종 단계에서 효소로서 작용하는 박테리아의 페니실린 결합 단백질이다. 펩티도 글리 칸 (peptidoglycan)의 합성을 막음으로써 박테리아가 죽게됩니다.
, β-lactamase의 β-락탐 파괴 - - 특정 효소의 생산과 관련된 저항을 획득 미생물 중에서 광범위 극복하기 화합물은 비가 역적 효소의 활성을 억제하는 β-lactamase의의 소위 억제제 개발되었다 - 클라 불란 산 (클라 불란 산) sulbactam 및 타조 박탐. 그들은 결합 된 (억제제로 보호 된) 페니실린을 만드는데 사용됩니다.
포유 동물에서는 펩티도 글리 칸 (peptidoglycan)과 페니실린 (punicillin) 결합 단백질이 없기 때문에 베타 락탐에 대한 미생물의 독성은 특이하지 않습니다.
활동 스펙트럼
천연 페니실린
동일한 항균성 스펙트럼으로 특징 지어 지지만 활동 수준은 다소 다릅니다. 대부분의 미생물과 관련하여 IPC 페녹시 메틸 페니실린의 크기는 일반적으로 벤질 페니실린보다 약간 높다.
이러한 AMPs는 Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus spp.와 같은 그람 양성 세균 및 Enterococcus spp. 페니실린에 대한 감수성의 차이는 장구균의 특징이기도합니다. E.faecalis 균주가 일반적으로 민감한 경우 E.faecium은 대개 저항성이 있습니다.
자연 페니실린은 Listeria (L. monocytogenes), Erisipelotrix (E. rhusiopathiae), 대부분의 코리 네 박테리아 (C. diphtheriae 포함) 및 관련 미생물에 매우 민감합니다. 중요한 예외는 C.jeikeium 사이의 높은 저항 빈도입니다.
그람 음성 박테리아 중 Neisseria spp., P.multocida 및 H.ducreyi는 천연 페니실린에 민감합니다.
대부분의 혐기성 박테리아 (actinomycetes, Peptostreptococcus spp., Clostridium spp.) 천연 페니실린에 민감합니다. 천연 페니실린의 활성 스펙트럼에 대한 실질적인 예외는 B. fragilis 및 다른 박테리오 이드입니다.
자연 페니실린은 스피로 체 (Treponema, Borrelia, Leptospira)에 대해 매우 활성입니다.
자연적인 페니실린에 대한 저항성이 포도상 구균 중에서 가장 흔합니다. 이는 β- 락타 마제 (60-80 %의 분포 빈도) 또는 추가적인 페니실린 결합 단백질의 존재와 관련이 있습니다. 최근 몇 년 동안 임균 생식소의 안정성이 증가했습니다.
Isoxazolylpenicillins (페니실린 - 안정, antistaphylococcal 페니실린)
러시아에서이 그룹의 주요 AMP는 옥사 실린 (oxacillin)이다. 항균성 스펙트럼에 따르면, 그것은 천연 페니실린에 가깝지만, 대부분의 미생물에 대한 활성 수준에서 그것보다 열등합니다. oxacillin과 다른 penicillin의 주요 차이점은 많은 β-lactamase에 의한 가수 분해에 대한 내성이다.
주요 임상 적 중요성은 oxacillin이 포도상 구균 β-lactamase에 저항하는 것입니다. 이 때문에 oxacillin은 PRSA를 포함한 압도적 인 대다수의 포도상 구균 (community-acquired infections)의 병원균에 대해 매우 활동적입니다. 다른 미생물에 대한 약물의 활성은 실제적으로 중요하지 않습니다. 옥사 실린은 포도상 구균에 작용하지 않으며, 페니실린 내성은 β- 락탐의 생산과 관련이 없지만 비정형 PSB-MRSA의 출현과 관련된다.
아미노 페니실린과 억제제로 보호 된 아미노 페니실린
E.coli, Shigella spp., Salmonella spp.의 일부 구성원에 대한 영향으로 인해 aminopenicillins의 활성 스펙트럼이 확장됩니다. 및 P.mirabilis를 포함하며, 이들은 낮은 수준의 염색체 β- 락탐의 생산을 특징으로한다. Shigella에 대한 활성에 의해 ampicillin은 amoxicillin보다 약간 우월합니다.
천연 페니실린에 비해 아미노 페니실린의 이점은 헤모필루스 spp와 관련하여 주목된다. 아목시실린이 H. pylori에 미치는 영향은 중요합니다.
천연 페니실린에 필적하는 그람 양성 세균 및 혐기 세균 아미노 페니실린에 대한 활성 및 활성 수준. 그러나 리스테리아는 아미노 페니실린에 더 민감합니다.
아미노 페니실린은 모든 β- 락타 마제에 의해 가수 분해되기 쉽다.
항균 스펙트럼 ingibitorozaschischennyh의 aminopenicillins는 (아목시실린 / 클라 불라 네이트, 암피실린 / sulbactam) 등의 클렙시 엘라 종으로 인해 그람 음성 박테리아를 팽창., 베타 - 락타 마제 클래스 A. 염색체 합성 P.vulgaris, C.diversus 및 혐기성 기 B.fragilis,
또한, 취득 된 β-lactamase를 생산으로 인한 내성 미생물에 대해 활성 ingibitorozaschischennye aminopenicillins : 포도상 구균, gonococci, M.catarrhalis, 헤모필루스 SPP, 대장균, P.mirabilis..
미생물에 대하여, β-lactamase를 생산과 연관되지 않은 페니실린 내성 (예를 들어, MRSA, S.pneumoniae)는 어떤 장점을 나타내지 ingibitorozaschischennye aminopenicillins.
Carboxypenicillins 및 억제제 carboxypenicillins
그람 양성균에 대한 carbenicillin과 ticarcillin *의 작용 스펙트럼은 일반적으로 다른 페니실린과 일치하지만, 활성 수준은 낮습니다.
* 러시아에 등록되지 않았습니다.
카르복시 형질 전환 균은 Enterobacteriaceae (Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus를 제외하고) 및 P.aeruginosa 및 기타 비 발효 미생물을 제외한 많은 가족 구성원에게 작용합니다. Pseudomonas aeruginosa의 많은 균주가 현재 내성을 지니고 있음을 명심해야한다.
카복시 페니실린의 효과는 다양한 박테리아가 다양한 β- 락타아제를 생산할 수있는 능력에 의해 제한됩니다. 이들 효소 (클래스 A)의 일부의 부정적인 효과는 ticarcillin 유도체 ingibitorozaschischennogo 대해 발생하지 않는다 - 클렙시 엘라 종, P.vulgaris, C.diversus 및 B.fragilis의 효과로 인해 광범위한 항균 스펙트럼을 갖는다 ticarcillin / 클라 불라 네이트,.. 다른 그람 음성 세균과 포도상 구균의 내성은 덜 자주 관찰됩니다. 그러나, β- 락타 마제의 억제제의 존재는 클래스 C 염색체 베타 - 락타 마제를 생산하는 다수의 그람 음성 박테리아에 대해 항상 활성을 제공하는 것은 아니다.
ticarcillin / clavulanate는 P.aeruginosa에 대한 작용에 대한 tikartsillin보다 이점이 없다는 것을 명심해야한다.
우레이도 페니 실린과 억제제로 보호 된 우레 이도 페니 실린
Azlocillin과 piperacillin은 비슷한 활동 범위를 가지고 있습니다. 그램 양성 세균에 대한 효과에 따라 카복시 페니실린을 상당히 초과하고 아미노 페니실린과 천연 페니실린에 접근합니다.
우레 이도 페니실린은 Enterobacteriaceae, P.aeruginosa 계통, 다른 pseudomonads 및 비 발효 미생물 (S.maltophilia)과 같은 가장 중요한 그람 음성 박테리아에 대해 매우 활성이 있습니다.
그러나 우레 이도 페니실린의 독립적 인 임상 적 중요성은 다소 제한적이며 포도상 구균과 그람 음성 박테리아 모두에서 압도적 인 대다수의 β- 락타 마제의 작용에 대해 설명 할 수 없다.
이 결핍은 대부분의 스펙트럼 (혐기성 균을 포함)과 모든 페니실린 중 항균 활성이 높은 피 페라 실린 / 타조 박탐 억제제 - 보호 약물에 대해 대부분 보상됩니다. 그러나 다른 억제 성 페니실린의 경우와 마찬가지로 β- 락타 마제 클래스 C를 생산하는 균주는 피 페라 실린 / 타조 박탐에 내성이있다.
약동학
벤질 페니실린, 카복시 페니실린 및 우레 이도 페니실린은 위액의 염산의 영향으로 크게 파괴되므로 비경 구적으로 만 사용됩니다. 페녹시 메틸 페니실린, 옥사 실린 및 아미노 페니실린은 내산성이 강하고 경구 투여가 가능합니다. 아목시실린 (75 % 이상)은 위장관에서 최고의 흡수를 특징으로합니다. 최고 흡수도 (93 %)에는 특수 용해성 정제 (Flemoxin Soljutab)가 있습니다. 아목시실린의 생체 이용률은 음식 섭취에 의존하지 않습니다. 페녹시 메틸 페니실린 흡수는 40-60 %입니다 (공복시 혈액 농도가 약간 높습니다). 암피실린 (35-40 %)과 옥사 실린 (25-30 %)은 흡수가 악화되고 음식물의 생체 이용률이 현저하게 감소합니다. 억제제 β-lactamase clavulanate의 흡수는 75 %이며 음식의 영향으로 약간 증가 할 수 있습니다.
벤질 페니실린 프로 카인과 벤 자닐 벤질 페니실린은 / m에서만 투여됩니다. 주입 부위에서 천천히 흡수되어 벤질 페니실린의 나트륨 및 칼륨 염과 비교하여 혈청 농도가 낮아집니다. 장기간 효과가 있습니다 ( "depot-penicillins"라는 이름으로 합쳐짐). 혈액 내 벤질 페니실린 프로 카인의 치료 수준은 18-24 시간 동안 지속되고 벤 자닐 벤질 페니실린은 2-4 주까지 지속됩니다.
페니실린은 많은 장기, 조직 및 체액에 분포합니다. 그들은 폐, 신장, 장 점막, 생식 기관, 뼈, 늑막 및 복강 액에 고농축을 생성합니다. 담즙에서 가장 높은 농도는 우레 이도 페니실린의 특징입니다. 소량으로 태반을 통과하여 모유에 들어갑니다. 그들은 전립샘뿐만 아니라 BBB와 hematophthalphthal 장벽을 통해 심하게 통과합니다. 뇌막 염증과 함께 BBB를 통한 투과성이 증가합니다. β-lactamase 억제제의 분포는 페니실린과 크게 다르지 않습니다.
간에서 임상 적으로 중요한 생물학적 변형은 oxacillin (45 %까지)과 우레 이도 페니실린 (30 %까지)을 겪을 수 있습니다. 다른 페니실린은 실제적으로 대사되지 않고 체내에서 변하지 않습니다. β- 락타 마제 억제제 중에서, 클라 불라 네이트는 가장 집중적으로 (약 50 %), 덜 발달 한 술 바쿰 (약 25 %)으로, 그리고 타조 박탐은 약하게 대사된다.
대부분의 페니실린은 신장에 의해 배설됩니다. 그들의 반감기는 평균 약 1 시간 ( "depot-penicillins"제외)이며 신부전으로 인해 유의하게 증가합니다. 옥사 실린과 우레 이도 페니실린은 신장과 담즙 계를 통해 배설 경로가 두 번 있습니다. 그들의 반감기는 신기능 장애에 덜 영향을받습니다.
거의 모든 페니실린은 혈액 투석 중에 완전히 제거됩니다. piperacillin / tazobactam의 농도는 혈액 투석 중 30-40 % 감소합니다.
원치 않는 반응
알레르기 반응 : 두드러기, 발진, 혈관 부종, 발열, 호산구 증가증, 기관지 경련, 아나필락시 쇼크 (종종 벤질 페니실린). 아나필락시스 쇼크 발생에 도움이되는 조치 :기도 확보 (필요한 경우 삽관), 산소 요법, 아드레날린, 글루코 코르티코이드.
중추 신경계 : 두통, 떨림, 경련 (소아 및 신진 대사 장애가있는 환자 또는 대용량의 벤질 페니실린). 정신 장애 (높은 용량의 벤질 페니실린 프로 카인 도입).
위장관 : 복통, 메스꺼움, 구토, 설사, 위 막성 대장염 (더 자주 암피실린과 페니실린 억제제 억제제를 사용할 때). 위 막성 대장염 (혈액과 혼합 된 액체 대변의 출현)이 의심되는 경우, 약물을 취소하고 복강경 검사를 수행해야합니다. 보조 조치 : 필요한 경우 물과 전해질 균형의 복원, C.difficile (metronidazole 또는 vancomycin)에 대해 활성 인 항생제를 구두로 사용합니다. 로 페라 미드를 사용하지 마십시오.
전해질 불균형 : 고칼륨 혈증 (신부전증 환자에서 많은 양의 벤질 페니실린 칼륨 염을 사용하는 경우뿐만 아니라 칼륨을 절약하는 이뇨제, 칼륨 제제 또는 ACE 억제제와 함께 사용하는 경우); 고지혈증 (더 자주 카르 베니 실린, 덜 자주 우레 이도 페니실린 및 많은 양의 벤질 페니실린 나트륨 염). 부종의 출현이나 부종 (심부전 환자)이 동반 될 수 있습니다.
국소 반응 : 통증 및 / m 소개 (특히 벤질 페니실린 칼륨 염), 정맥염의 도입으로 (종종 카베 닐린 사용시).
간 : 증가 된 트랜스 아미나 제 활성, 발열, 메스꺼움, 구토 (수시로 6g / 일 이상의 용량으로 옥사 실린을 사용하거나 보호 된 페니실린 억제제)을 동반 할 수 있습니다.
혈액 학적 반응 : 헤모글로빈 수치의 감소, 호중구 감소증 (oxacillin을 사용할 때 더 자주 나타남); 혈소판 응집의 위반, 때로는 혈소판 감소증 (적어도 - ureidopenitsillinov의 carbenicillin 사용).
신장 : 어린이의 일과성 혈뇨 (보통 oxacillin); 간질 신염 (매우 드문 경우).
혈관 합병증 (벤질 페니실린 프로 카인 및 벤 자틴 벤질 페니실린에 의해 유발 됨) : 한 증후군 - 동맥에 주입시 사지의 허혈 및 괴저. 니콜라 증후군 (Nicolau syndrome) - 정맥 내 주입시 폐 및 뇌 색전증. 예방 조치 : 엉덩이의 위쪽 바깥 쪽 사분면에 엄밀히 in / m을 도입하면 주사 중에 환자는 수평 위치에 있어야합니다.
기타 : 비 알레르기 성 ( "ampicillin") 점액낭 과다 뾰루지는 가려움증을 동반하지 않고 약물을 중단하지 않고 사라질 수 있습니다 (사용시
아미노 페니실린).
구강 칸디다증 및 / 또는 질 칸디다증 (아미노, 카복시, 우레 이드 및 억제제 페니실린 사용시).
적응증
천연 페니실린
현재 천연 페니실린은 알려진 병인의 감염에 대해서만 경험적 치료에 사용되어야한다 (실험실에서 확인되거나 특징적인 임상상에 의해 특징 지워짐). 감염의 특성 및 중증도에 따라 자연적 페니실린의 비경 구 (규칙적 또는 장기간) 또는 경구 투여 형태를 사용할 수 있습니다.
S.pyogenes 감염과 그 결과 :
편 편 인두염;
성홍열;
과오;
류머티즘의 연중 예방.
S. pneumoniae에 의한 감염 :
다른 연쇄상 구균에 의한 감염 :
수막 구균 감염 (수막염, 수막 구균증).
연장 된 페니실린은 혈액에 고농축을 생성하지 않으며 실제로 BBB를 통과하지 않기 때문에 심각한 감염을 치료하는 데 사용되지 않습니다. 이들의 사용에 대한 징후는 편도선염 및 매독 (신경 매독 제외), 과민증 예방, 성홍열 및 류마티즘 치료에 한합니다. 페녹시 메틸 페니실린은 경도 및 중등도의 연쇄상 구균 감염 (인후두염, 분란)을 치료하는 데 사용됩니다.
페니실린에 대한 임균 구균 내성의 증가와 관련하여, 임질 치료를위한 경험적 사용은 정당화되지 않습니다.
옥사 실린
다양한 국소화의 포도상 구균 감염이 확인되거나 의심됩니다 (oxacillin에 대한 민감성 또는 메티 실린 내성의 약간의 위험이 확인 된 경우).
아미노 페니실린과 억제제로 보호 된 아미노 페니실린
이 약의 사용에 대한 주요 징후는 동일합니다. 경증 및 합병증이없는 감염과 그 억제제로 보호 된 유도체가 더 심각하거나 반복적 인 형태의 베타 - 락타 마제 생성 미생물 분포의 고 빈도에 대한 데이터와 함께 합리적으로 aminopenicillins에 임명 됨.
투여 경로 (비경 구 또는 경구)는 감염의 정도에 따라 선택됩니다. 경구 투여의 경우, 아목시실린 또는 아목시실린 / 클라 불라 네이트를 사용하는 것이 더 바람직합니다.
VDP 및 NDP 감염 : CCA, 부비동염, 만성 기관지염 악화, 지역 사회 획득 폐렴.
H.influenzae 또는 L.monocytogenes (암피실린)에 의한 수막염.
장 감염 : 세균성 세균, 살모넬라 증 (암피실린).
소화성 궤양 (아목시실린)에서 H. pylori의 박멸.
억제제로 보호 된 아미노 페니실린의 추가 적응증은 다음과 같습니다.
Carboxypenicillins 및 억제제 carboxypenicillins
carboxypenicillins의 임상 적 중요성은 현재 감소하고있다. 그들의 용도에 대한 적응증으로 감수성 P.aeruginosa 균주에 의한 병원 감염이 고려 될 수있다. 이 경우 carboxypenicillins는 pyocyanic stick (II-III 세대의 aminoglycosides, fluoroquinolones)에 대해 활성 인 다른 AMP와 조합하여 처방되어야합니다.
ticarcillin / clavulanate의 사용에 대한 적응증은 다소 넓으며 다중 저항 및 혼합 (호기성 - 혐기성) 미생물 군에 의해 유발 된 다양한 국소화의 심각한, 주로 병원 내 감염을 포함합니다 :
우레이도 페니 실린과 억제제로 보호 된 우레 이도 페니 실린
우레 이도 페니실린은 아미노 글리코 시드와 함께 슈도모나스 (Pseudomonas) 감염에 사용됩니다 (P. aeruginosa의 감수성의 경우).
Piperacillin / Tazobactam은 다양한 국소화의 심각한 (주로) 원내, 혼합 (호기성 - 혐기성) 감염을 치료하는 데 사용됩니다.
NDP (VAP를 포함한 병원 내 폐렴, 흉막 농흉, 폐 농양);
산후 화농성 - 패혈증 합병증;
GIT, 담즙 성 복막염, 간 농양;
MVP (복잡하고 영구 카테터의 배경에);
호중구 감소증 및 다른 형태의 면역 결핍의 배경에 감염.
금기 사항
페니실린에 알레르기 반응. Benzylpenicillin procain은 또한 procain (Novocain)에 알레르기가있는 환자에게 금기입니다.
경고
알레르기. 이것은 페니실린 그룹의 모든 ILA에 대한 십자가입니다. 세 팔로 스포린에 알레르기가있는 일부 환자는 페니실린에 알레르기가있을 수 있습니다. 알레르기 이력 데이터를 의심 할 여지없이 피부 검사를 수행 할 필요가 있습니다. 프로 카인 (Novocain)에 알레르기가있는 환자는 벤질 페니실린 프로 카인을 투여해서는 안됩니다. 페니실린 치료 중에 알레르기 반응 (발진 등) 증상이 나타나면 즉시 중단해야합니다.
임신 억제제로 보호 된 페니실린을 포함하여 페니실린은 임신 여성에게 아무런 제한없이 사용되지만 사람에게 적절하고 잘 통제 된 안전성 연구가 없다.
모유 수유. 페니실린이 모유에 고농축을 생성하지 않는다는 사실에도 불구하고, 수유중인 여성에서의 사용은 신생아의 민감화, 뾰루지의 출현, 칸디다증 및 설사의 발병으로 이어질 수 있습니다.
소아과 페니실린의 신장 배설 시스템이 미숙하기 때문에 신생아 및 소아에서는 축적이 가능합니다. 발작의 발달과 함께 신경 독성 작용의 위험이 증가합니다. 옥사 실린을 사용할 때 일시적인 혈뇨가 관찰 될 수 있습니다. Piperacillin / Tazobactam은 12 세 미만의 어린이에게는 사용되지 않습니다.
노인 의학 노인에서는 신장 기능의 연령 관련 변화로 인해 페니실린 투약 요법의 교정이 필요할 수 있습니다.
신장 기능 장애. 페니실린은 주로 신장에 의해 변하지 않은 형태로 배설되기 때문에 신부전증이있는 경우 복용량을 조정해야합니다. 신장 기능이 손상된 환자에서 칼륨 벤질 페니실린을 사용하면과 칼슘 혈증의 위험이 증가합니다.
혈액 응고의 병리학. carbenicillin이 혈소판 응집을 방해하는 데 사용되면 출혈의 위험이 증가 할 수 있습니다. 더 적은 범위에서 이것은 우레 이도 페니실린의 특징입니다.
울혈 성 심부전. 많은 양의 벤질 페니실린 나트륨 염, 카 베니 실린 및 그보다는 덜한 페니실린이 청색 농포균에 작용하여 부종이 나타나거나 부종을 일으킬 수 있습니다.
동맥 고혈압. 많은 양의 벤질 페니실린 나트륨 염, 카 베니 실린 및 다소 적은 다른 페니실린이 Pus syngene bacillus에 작용하면 혈압이 상승하고 항 고혈압제 (사용되는 경우)의 효과가 감소 할 수 있습니다.
전염성 단핵구증. 암피실린 발진은 단핵구증 환자의 75-100 %에서 발생합니다.
치과 페니실린의 장기간 사용, 특히 확장 된 스펙트럼 및 억제제의 사용은 구강 칸디다증의 발병으로 이어질 수 있습니다.
약물 상호 작용
페니실린은 동일한 주사기 또는 아미노 글리코 시드가있는 동일한 주입 시스템에서 물리적 및 화학적 비 양립성으로 인해 혼합되어서는 안됩니다.
ampicillin과 allopurinol의 조합은 "ampicillin"발진의 위험을 증가시킵니다.
칼륨 보존성 이뇨제, 칼륨 제제 또는 ACE 억제제와 함께 고용량의 벤질 페니실린 칼륨 염을 사용하면 고칼륨 혈증의 위험이 높아집니다.
Pseudomonas aeruginosa에 대해 활성 인 페니실린을 항응고제 및 항 혈소판제와 병용 할 때주의가 필요합니다. 출혈의 위험이 높아질 수 있습니다. 혈전 용해제와 병용하는 것은 권장하지 않습니다.
설폰 아미드와 함께 페니실린을 사용하는 것은 피해야한다. 왜냐하면 이것은 살균 효과를 약화시킬 수 있기 때문이다.
Cholestyramine은 소화관에서 페니실린을 결합시키고 구강 섭취시 생체 이용률을 감소시킵니다.
경구 용 페니실린은 에스트로겐의 장 간 순환을 위반하여 경구 피임약의 효과를 감소시킬 수 있습니다.
페니실린은 관상 분비를 억제하여 몸에서 메토트렉세이트를 제거하는 속도를 늦출 수 있습니다.
환자 정보
페니실린 내부는 다량의 물로 채취해야합니다. 암피실린과 옥시 실린은 식사와 상관없이 식사 전 (또는 식사 후 2 시간), 페녹시 메틸 페니실린, 아목시실린, 아목시실린 / 클라 불라 네이트 1 시간 전에 복용해야합니다.
첨부 된 지시 사항에 따라 준비 및 섭취를위한 섭취 중지.
엄격하게 치료 과정 전체에 대해 처방 된 처방을 준수하고 복용량을 건너 뛰지 않고 규칙적인 간격으로 복용하십시오. 복용량을 놓친 경우 가능한 한 빨리 복용하십시오. 다음 복용량을 복용 할 시간이 거의 없다면 복용하지 마십시오. 복용량을 두 배로하지 마십시오. 치료 기간, 특히 연쇄상 구균 감염을 견디는 것.
만기가되거나 분해 된 약은 독성 효과가 있으므로 사용하지 마십시오.
며칠 내에 개선이 일어나지 않고 새로운 증상이 나타나면 의사의 진찰을 받으십시오. 발진, 두드러기 또는 다른 알레르기 반응의 징후가 나타나는 경우 약 복용을 중지하고 의사와 상담하십시오.
페니실린 항생제 검토 및 목록
버섯은 살아있는 유기체의 영역입니다. 버섯은 다릅니다 : 일부는 우리 식생활에 빠지며, 다른 것들은 피부병을 일으키고, 다른 것들은 유독해서 죽음으로 이어질 수 있습니다. 그러나 Penicillium 곰팡이는 수백만 명의 인간 생명을 병원성 박테리아로부터 보호합니다.
페니실린 항생제는 여전히 의학에서 사용됩니다.
페니실린 발견과 그 특성
지난 세기의 30 년대 알렉산더 플레밍 (Alexander Fleming)은 포도상 구균에 대한 실험을 수행했습니다. 그는 박테리아 감염을 연구했습니다. 영양소가있는 배지에서 이들 병원균 그룹을 키운 과학자는 잔 속에 살아있는 박테리아가없는 영역이 있음을 발견했다. 조사에 따르면 오래된 곰팡이에 정착하기를 좋아하는 보통의 곰팡이는이 반점에 대해 "비난"하는 것으로 나타났습니다. 곰팡이는 페니실린 (Penicillium)이라고 불 렸으며 밝혀지면서 포도상 구균을 죽이는 물질을 생산했습니다.
플레밍 (Fleming)은이 문제를 더 깊이 연구하고 곧 세계에서 가장 먼저 항생제가 된 순수 페니실린을 밝혀 냈습니다. 약물의 작용 원리는 다음과 같습니다 : 박테리아의 세포가 분열 할 때, 각 절반은 특별한 화학 원소 인 펩티도 글리 칸 (peptidoglycan)의 도움으로 세포벽을 회복시킵니다. 페니실린은이 요소의 형성을 차단하고 박테리아 세포는 단순히 환경에서 "분해"됩니다.
그러나 곧 어려움이 생겼습니다. 박테리아 세포는 마약에 저항하는 법을 배웠고 베타 - 락탐 (베타 - 락탐 (베타 - 락탐) (페니실린의 기초)을 분해하는 효소를 생산하기 시작했다.
그 후 10 년 동안 페니실린을 파괴하는 병원체와 과학자 인 페니실린이 보이지 않는 전쟁이 벌어졌습니다. 따라서 많은 페니실린 변형이 태어났다. 이제 페니실린 계열의 항생제가 형성된다.
약동학 및 행동 원리
어떤 약물 투여 방법의 약물도 몸 전체로 빠르게 확산되어 거의 모든 부분에 침투합니다. 예외 : 뇌척수액, 전립선 및 시각 시스템. 이 장소에서 농도는 매우 낮습니다. 정상적인 조건에서는 농도가 1 %를 초과하지 않습니다. 염증이 5 %까지 상승 할 수 있습니다.
항생제는 인체의 세포에 영향을주지 않습니다. 왜냐하면 후자는 펩티도 글리 칸을 함유하고 있지 않기 때문입니다.
약물은 1-3 시간이 지나면 몸에서 빠르게 배설되며 대부분이 신장을 통해 흘러 나옵니다.
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항생제 분류
모든 약물은 천연 (짧고 연장 된 작용)과 반 합성 (항 스 티로 룩 콕 시칼, 광범위한 약물, 항 고혈압제)으로 나뉩니다.
자연
이러한 준비는 금형에서 직접 얻어집니다. 현재 병원균이 면역력을 키 웠기 때문에 대부분이 구식이되었습니다. 약에는 벤질 페니실린 (benzpenicillin)과 비 시린 (bicillin)이 가장 많이 사용되며 그람 양성 세균과 구균, 일부 혐기성 세균 및 스피로 체에 효과적입니다. 이러한 모든 항생제는 위장의 산성 환경으로 인해 빠르게 파괴되기 때문에 근육에 주입되는 형태로만 사용됩니다.
나트륨 및 칼륨 염 형태의 벤질 페니실린은 천연의 단시간 항생제에 속한다. 그 행동은 3-4 시간 후에 중단되므로 반복 주사를 자주해야합니다.
이 단점을 없애기 위해 약사는 장기간 작용을하는 천연 항생제 인 Bicillin과 Novocain benzylpenicillin을 만들었습니다. 이 약물은 근육에 도입 된 후에 약물이 천천히 몸에 흡수되는 "저장소"를 형성하기 때문에 "저장소 형태"라고합니다.
약물의 예 : 벤질 페니실린 (나트륨, 칼륨 또는 프로 카인) 염, Bicillin-1, Bicillin-3, Bicillin-5.
페니실린 그룹의 반합성 항생제
페니실린을 투여받은 지 수십 년 후 약사들은 주요 활성 성분을 분리 할 수 있었고 수정 과정이 시작되었습니다. 개선 후, 대부분의 약물은 위장의 산성 환경에 대한 저항력을 얻었고, 반합성 페니실린이 정제로 생산되기 시작했습니다.
이소옥 솔솔 페니실린은 포도상 구균에 효과가있는 의약품입니다. 후자는 벤질 페니실린 (benzylpenicillin)을 파괴하는 효소를 생산하는 것을 배웠고,이 그룹의 제제는 효소를 생산하지 못하게한다. 그러나 당신이 지불해야하는 개선을 위해 -이 유형의 약물은 몸에 흡수가 더 적고 천연 페니실린에 비해 작용의 스펙트럼이 작습니다. 약물의 예 : Oxacillin, Nafcillin.
아미노 페니실린은 광범위한 약물입니다. 그람 양성균과의 싸움에서 벤질 페니실린의 강도를 잃지 만 더 넓은 범위의 감염을 막습니다. 다른 약물에 비해 체내에서 더 오래 머물며 특정 신체 장벽에 더 잘 침투합니다. 약물의 예 : 암피실린, 아목시실린. Ampioks - Ampicillin + Oxacillin을 자주 찾을 수 있습니다.
Carboxypenicillins 및 ureidopenicillins는 Pseudomonas aeruginosa에 대해 효과적인 항생제입니다. 현재 감염은 빠르게 감염되기 때문에 실제로 사용하지 않습니다. 때때로 포괄적 인 치료의 일환으로 그들을 만날 수 있습니다.
약물의 예 : 티칼실린 (Ticarcillin), 피페 라실린 (Piperacillin)
페니실린 항생제 목록, 약물 복용 표시
페니실린 항생제는 여러 종류의 약으로 나누어 져 있습니다. 의학에서 제품은 감염성 및 박테리아 기원의 다양한 질병을 치료하는 데 사용됩니다. 이 약들은 최소한의 금기 사항이 있으며 여전히 다양한 환자들을 치료하는 데 사용됩니다.
발견 내역
일단 그의 실험실에있는 알렉산더 플레밍 (Alexander Fleming)이 병원균을 연구하고있었습니다. 그는 영양 배지를 만들고 포도상 구균을 키웠다. 과학자는 특별한 청결을 가지고 있지 않았다. 그는 단순히 비이커와 콘을 접고, 그것을 씻는 것을 잊었다.
플레밍 (Fleming)은 접시가 다시 필요할 때 금형으로 덮여 있음을 발견했습니다. 과학자는 추측을 확인하기 위해 현미경으로 탱크 중 하나를 검사하기로 결정했습니다. 그는 곰팡이가있는 곳에서 포도상 구균이 발견되지 않았습니다.
알렉산더 플레밍 (Alexander Fleming)은 연구를 계속하면서 병원성 미생물에 곰팡이가 미치는 영향을 연구하기 시작했으며 파괴적인 방식으로 곰팡이가 박테리아의 세포막에 영향을 주어 그들의 죽음으로 이어진다는 것을 발견했습니다. 대중은 연구에 회의적이지 않았습니다.
이 발견은 많은 생명을 구하는 데 도움이되었습니다. 인류는 이전에 인구 중 공황을 야기한 질병을 완화했습니다. 당연히 현대 의약품은 XIX 세기 말에 사용 된 의약품과 상대적으로 유사합니다. 그러나 의약품의 본질은 그들의 행동이 그렇게 크게 바뀌지 않았습니다.
페니실린 항생제는 의학에서 혁명을 일으킬 수있었습니다. 그러나 발견의 기쁨은 오래 가지 못했습니다. 그 병원성 미생물이 밝혀졌고 박테리아가 돌연변이를 일으킬 수 있습니다. 그들은 수정되어 약에 둔감 해집니다. 이것은 페니실린과 같은 항생제가 상당한 변화를 겪었다는 사실로 이어진다.
거의 모든 20 세기 과학자들은 미생물과 박테리아와 "싸우며"완벽한 약을 만들기 위해 노력했다. 노력은 헛된 것이 아니었지만 그러한 개선으로 항생제가 크게 바뀌었다.
새로운 세대의 약물은 더 비싸고 빠르며 많은 금기 사항이 있습니다. 우리가 곰팡이에서 얻은 준비에 대해 이야기한다면, 몇 가지 단점이 있습니다.
- 불쌍한 소화. 위액은 곰팡이에 특별한 영향을 미치고 효과를 감소 시키므로 의심 할 여지없이 치료 결과에 영향을 미칩니다.
- 페니실린 항생제는 자연적으로 만들어진 약물이기 때문에 광범위한 작용을하지 못합니다.
- 의약품은 주사 후 약 3-4 시간 후에 몸에서 빠르게 배설됩니다.
중요 :이 약들은 사실상 금기 사항이 없습니다. 그들은 알레르기 반응의 경우뿐만 아니라 항생제에 대한 개인적인 불관용의 존재를 가져 오는 것이 권장되지 않습니다.
현대 항균제는 많은 페니실린과 크게 다릅니다. 오늘날이 종류의 의약품을 구입하기가 쉽다는 사실 외에도 다양한 품종의 정제가 풍부합니다. 준비를 이해하는 것은 분류에 도움이되며 일반적으로 인정되는 그룹으로 나누어집니다.
항생제 : 분류
페니실린 그룹 항생제는 조건부로 나누어집니다 :
모든 몰드 기반 약물은 자연 발생 항생제입니다. 오늘날, 그러한 의약품은 실제로 의약품에 사용되지 않습니다. 그 이유는 병원성 미생물이 병원균에 면역되어 있기 때문입니다. 즉, 항생제는 적절한 조치로 박테리아에 작용하지 않으며, 약물의 높은 복용량의 도입만으로 치료에서 원하는 결과를 얻을 수 있습니다. 이 그룹의 의미로는 Benzylpenicillin과 Bitsillin이 있습니다.
약물은 주사제로 사용할 수 있습니다. 그들은 혐기성 미생물, 그람 양성 박테리아, 구균 (cocci) 등에 효과적으로 영향을 미치며, 의약품은 자연적인 기원을 가지고 있기 때문에 오래 지속되는 효과를 자랑 할 수 없기 때문에 3-4 시간마다 주사를 맞 춥니 다. 이는 혈액 내 항균제의 농도를 감소시키지 않습니다.
반합성 기원의 페니실린 항생제는 곰팡이 진균으로 만들어진 제제의 변형의 결과입니다. 이 그룹에 속한 약물은 특정 성질을 나타낼 수 있었고, 처음에는 산성 염기에 민감하지 않았습니다. 약에서 항생제를 생산할 수 있었던 이유.
또한 포도상 구균에 영향을 미치는 약이있었습니다. 이 약은 천연 항생제와 다릅니다. 그러나 개선은 약물의 품질에 상당한 영향을 미쳤습니다. 그들은 가난하게 흡수되고, 폭 넓은 행동 영역을 가지고 있지 않으며, 금기 사항을 가지고 있습니다.
반합성 약물은 다음과 같이 나눌 수 있습니다 :
- Isoxazolpenicillins는 포도상 구균에 영향을 미치는 약물 그룹으로, 예를 들어 Oxacillin, Nafcillin 등의 약물 이름이 있습니다.
- Aminopenicillins -이 그룹에는 몇 가지 약물이 포함되어 있습니다. 그들은 광범위한 활동 영역으로 구별되지만 자연 항생제에 비해 강도면에서 열등합니다. 그러나 그들은 많은 수의 감염으로 싸울 수 있습니다. 이 그룹의 기금은 더 오래 머물러 있습니다. 이러한 항생제는 흔히 여러 가지 질병을 치료하는 데 사용됩니다. 예를 들어 Ampicillin과 Amoxicillin이라는 매우 잘 알려진 약 2 가지가 있습니다.
주의! 의약품 목록은 상당히 크고 많은 징후와 금기 사항이 있습니다. 이러한 이유로 항생제 복용을 시작하기 전에 의사와상의해야합니다.
약물 복용에 대한 적응증 및 금기 사항
페니실린 그룹에 속하는 항생제는 의사가 처방합니다. 마약 복용을 권장합니다 :
- 전염성 또는 세균성 질병 (폐렴, 수막염 등).
- 호흡기 감염.
- 비뇨 생식기계 (신우 신염)의 염증 및 세균성 질병
- 다양한 기원의 피부 (표피 포도상 구균에 의한 진피).
- 장 감염 및 전염성, 세균성 또는 염증성 질환의 많은 다른 질병.
참조 : 항생제는 광범위한 화상과 깊은 상처, 총상 또는 칼 상처에 대해 처방됩니다.
어떤 경우에는 약을 복용하는 것이 사람의 생명을 구하는 데 도움이됩니다. 그러나 중독의 발달로 인도 할 수있는 그런 약을 자기 처방하지 말라.
마약 금기 사항은 무엇입니까?
- 임신 또는 수유 중에는 약을 복용하지 마십시오. 마약은 어린이의 성장 및 발달에 영향을 줄 수 있습니다. 우유의 품질과 맛의 특성을 바꿀 수 있습니다. 임산부 치료를 위해 조건부로 승인 된 약물이 많이 있지만 의사는 그러한 항생제를 처방해야합니다. 의사 만 허용되는 투약량과 치료 기간을 결정할 수 있기 때문입니다.
- 천연 및 합성 페니실린 그룹의 항생제 치료에 사용하는 것은 어린이 치료에는 권장되지 않습니다. 이러한 클래스의 준비는 자녀의 신체에 독성 영향을 줄 수 있습니다. 이러한 이유로 약은 최적의 복용량을 결정할 때주의해서 처방됩니다.
- 적응증없이 약물을 사용하지 마십시오. 약물을 오랜 기간 사용하십시오.
이러한 금기 사항은 상대적으로 간주 될 수 있습니다. 알약 또는 주사 형태의 항생제가 여전히 임신 여성 및 수유부 여성을 치료하는 데 사용되기 때문입니다.
항생제 사용에 대한 직접적인 금기 사항 :
- 이 클래스의 약물에 대한 개인적인 편협함.
- 다양한 종류의 알레르기 반응 경향.
주의! 약물의 주요 부작용은 장기간의 설사와 칸디다증으로 간주됩니다. 그들은 마약이 병원균뿐만 아니라 유익한 미생물에도 영향을 미친다는 사실과 관련이있다.
페니실린 항생제의 범위는 소수의 금기의 존재를 특징으로합니다. 이런 이유로,이 종류의 약은 수시로 처방됩니다. 그들은 신속하게 질병에 대처하고 정상적인 삶의 리듬으로 돌아갑니다.
마지막 세대의 마약에는 광범위한 행동이 있습니다. 이러한 항생제는 오랫동안 복용하지 않아도되고, 잘 흡수되며 적절한 치료를 통해 3-5 일 내에 "발에 사람을 둔"수 있습니다.
의사가 환자에게 처방 한 약 목록
어떤 항생제가 더 좋은가? 수사학으로 간주 될 수 있습니다. 한 가지 이유 또는 다른 이유로 의사가 다른 사람보다 더 자주 처방하는 약이 많이 있습니다. 대부분의 경우 약물 이름은 일반 대중에게 잘 알려져 있습니다. 그러나 마약 목록을 조사 할 가치는 여전히 있습니다.
- 수마메드 (Sumamed)는 상부 호흡기 감염증 치료에 사용되는 약물입니다. 유효 성분은 에리스로 마이신입니다. 이 약물은 급성 또는 만성 신부전증 환자를 치료하는 데 사용되지 않으며 6 개월 미만의 어린이에게는 나타나지 않습니다. Sumamed 사용에 대한 주요 금기 사항은 여전히 항생제에 대한 개인적인 편협으로 간주됩니다.
- Oxacillin - 분말 형태로 제공됩니다. 분말은 희석되고, 용액이 근육 내 주사에 사용 된 후에 희석된다. 약물 사용에 대한 주요 지침은이 약물에 민감한 감염으로 간주되어야합니다. Oxacillin 사용에 대한 금기증은 과민 반응으로 간주되어야합니다.
- 아목시실린은 많은 합성 항생제에 속합니다. 이 약물은 협심증, 기관지염 및 기타 호흡기 감염에 대해 잘 알려져 있습니다. 아목시실린은 신우 신염 (신장의 염증)과 비뇨 생식기 계통의 다른 질병을 치료할 수 있습니다. 항생제는 3 세 미만의 어린이에게 처방되지 않습니다. 직접 금기는 또한 약물에 대한 편협으로 간주됩니다.
- Ampicillin - 약의 전체 이름 : Ampicillin trihydrate. 약물 사용에 대한 적응증은 호흡기 감염증 (편도선염, 기관지염, 폐렴)으로 간주되어야합니다. 항생제가 신장과 간에서 체내로 배출되기 때문에 암피실린은 급성 간 기능 장애가있는 사람들에게 처방되지 않습니다. 어린이 치료에 사용할 수 있습니다.
- Amoxiclav - 조합 된 구성을 가진 약물. 그것은 최신 세대의 항생제에 속합니다. Amoxiclav는 호흡기 시스템의 감염성 질환 인 비뇨기 계통을 치료하는 데 사용됩니다. 부인과에서도 사용됩니다. 약물 사용에 대한 금기증은 과민성, 황달, 단핵구증 등으로 간주되어야합니다.
분말 형태로 제공되는 페니실린 항생제 목록 또는 목록 :
- 벤질 페니실린 노보 (Novocainic) 염은 천연 항생제입니다. 약물 사용의 징후는 선천성 매독, 다양한 병인의 농양, 파상풍, 탄저병 및 폐렴과 같은 심각한 전염병으로 간주 될 수 있습니다. 약은 금기가 거의 없지만 현대 의학에서는 극히 드물게 사용됩니다.
- 암피실린은 패혈증 (백혈병), 백일해, 심내막염, 수막염, 폐렴, 기관지염과 같은 전염성 질병을 치료하는 데 사용됩니다. 암피실린은 심한 신부전증이있는 어린이 치료에는 사용되지 않습니다. 임신은 또한이 항생제의 사용에 직접적인 금기 사항으로 간주 될 수 있습니다.
- Ospamox는 비뇨 생식기 질환, 부인과 및 기타 감염의 치료를 위해 처방됩니다. 수술 후 기간에 염증의 위험이 높으면 임명됩니다. 항생제는 위장관의 심각한 감염성 질환에 대해 개별적으로 약물에 대한 불내증이있는 상태에서 처방되지 않습니다.
중요 사항 : 항생제라고 불리는 약물은 항균 효과가 있어야합니다. 바이러스에 작용하는 모든 약물은 항생제와 아무런 관련이 없습니다.
약 가격
Sumamed - 비용은 300에서 500 루블로 다양합니다.
아목시실린 정제 - 가격은 약 159 루블입니다. 팩당.
Ampicillin trihydrate - 정제의 비용은 -20-20 루블.
분말 형태의 암피실린, 주사 용 - 170 루블.
Oxacillin - 약의 평균 가격은 40에서 60 루블로 다양합니다.
Amoxiclav - 120 루블.
Ospamox - 가격은 65 루블에서 100 루블로 다양합니다.
벤질 페니실린 노보 (Novocainic) 염 - 50 문질러.
벤질 페니실린 - 30 루블.
어린이를위한 항생제
어린이 치료를위한 페니실린 (곰팡이)에 기반한 준비는 지시 된 경우에만 사용됩니다.
대부분의 경우, 젊은 환자는 의사가 처방합니다 :
- Amoxiclav는 신생아뿐만 아니라 3 개월 미만의 유아에게 배정 될 수 있습니다. 복용량은 아동의 상태, 체중 및 증상의 중증도에 따라 계획에 따라 계산됩니다.
- 옥 사틸 린 (Oksatsillin) - 자금의 수령은 의사의 감독하에 수행되며 증거가있는 경우 신생아에게 배정 될 수 있습니다. 항균 요법은 의사의 감독하에 수행됩니다.
- Ospamox - 의사가 아이들의 복용량을 계산합니다. 그것은 계획에 따라 결정됩니다 (30-60 mg을 kg 체중과 1 일 투여 량으로 나눈 값).
주의 사항 소아에서 항생제 치료는 자체 뉘앙스가 있습니다. 이런 이유로, 마약을 처방 할 필요가 없습니다. 복용량으로 오인되어 아기의 건강에 심각한 해를 끼칠 위험이 있습니다.
페니실린과 관련된 항생제는 효율성이 좋습니다. 그들은 XIX 세기 말에 발견되어 의학 분야에서 폭넓게 응용되었습니다. 병원성 미생물이 돌연변이를 일으키는 경우가 종종 있음에도 불구하고이 종류의 약물은 여전히 수요가 있습니다.
페니실린 항생제 - 지침, 적응증 및 가격이있는 약 목록
페니실린은 20 세기 초 발견되었지만 의학은 지속적으로 그 특성을 향상시켰다. 따라서 현대 약물은 페니실린 분해 효소를 미리 비활성화시키는 것에 내성을 갖게되고 산성 위장 환경에 면역이됩니다.
페니실린 분류
Penicillium 속의 곰팡이에 의해 생산 된 항생제를 페니실린이라고합니다. 그들은 대부분의 그람 양성균, 그람 음성균, gonococci, spirochetes, meningococci에 대해 활성입니다. 페니실린은 베타 - 락탐 항생제의 큰 그룹입니다. 그들은 천연과 반합성으로 나누어 져 있으며 독성이 낮고 투여 량이 다양합니다.
- 천연 (벤질 페니실린, 비 시린, 페녹시 메틸 페니실린).
- Isoxazolpenicillins (oxacillin, flucloxacillin).
- Amidinopenitsillin (amdinocillin, acidocyllin).
- Aminopenicillins (암피실린, 아목시실린, pivampicillin).
- Carboxypenicillins (carbenicillin, carindacillin, ticarcillin).
- 우레이도 페니 실린 (azlotsillin, piperacillin, mezlotsillin).
소스, 스펙트럼 및 베타 - 락타 마제와의 조합에 따라 항생제는 다음과 같이 나뉩니다.
- 자연 : 벤질 페니실린, 페녹시 메틸 페니실린.
- Antistaphylococcal : oxacillin.
- 확장 된 스펙트럼 (aminopenicillins) : 암피실린, 아목시실린.
- Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas sutum)에 대한 활성 : 카르복시 페니실린 (ticarcillin), 우레 이도 페니실린 (azlocillin, piperacillin).
- 베타 - 락타 마제 억제제 (억제제 - 보호)와 결합 : clavatoate amoxicillin, ticarcillin, ampicillin / sulbactam과 함께.
Bitsillin, Benzatin, 페니실린, Ekobol
Streptococci, Staphylococcus, Bacillus, Enterococci, Listeria, Corynebacterium, Neisseria, Clostridia, Actinomycetes, Spirochetes
Oxacillin, Ticarcillin, Meticillin, Metzyllam, Nafcillin
Enterobacteria, hemophilus bacillus, spirochetes
확장 된 작용 스펙트럼 (항 부식성)
아목시실린, Augmentin, 암피실린 삼수화물
클렙시 엘라, 프로 테우스, 클로스 트리 디움, 포도상 구균,
광범위한 항균 스펙트럼
카르 베니 실린, 아즐로 씬린, 피페 라실린, 아지트로 마이신
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항생제. 페니실린 약의 분류. 페니실린의 항균 작용의 메커니즘, 스펙트럼 및 특성. 천연, 반합성 및 억제제로 보호 된 페니실린의 약물 동태 학적 특징 (작용 지속 기간, 투여 빈도 및 투여 방법, 사용에 대한 적응증 및 부작용, 부작용).
페니실린 약의 분류
I. 생합성 페니실린
비경 구 투여 (위장의 산성 환경에서 파괴 됨)
a) 짧은 행동
벤질 페니실린 나트륨 염
벤질 페니실린 칼륨 염
b) 긴 연기
벤질 페니실린 노보 (Novocainic) 염
경장 투여 용 (내산성)
나. 반합성 페니실린
비경 구적 투여 (내산성)
a) 페니실린 분해 효소에 내성이있다.
옥사 실린 나트륨 염
b) 광범위한 스펙트럼
비경 구 투여 (위장의 산성 환경에서 파괴 됨) 피오시 틱 스틱을 포함한 광범위한 작용 스펙트럼
카르 베니 시린 디 나트륨 염
경장 투여 용 (내산성)
카르 베니 시린 인다 닐 나트륨
박테리아 - syn peptidoglycan 세포벽 파괴 // 비가 역적 억제 enz
ไม่ค่อย ทน ต่อ กรด การ ใช้ ยา กลุ่ม นี้ ควร เลือก รับประทาน 1-2 สอง ชั่วโมง ก่อน หรือ หลัง อาหาร เนื่องจาก ตอน ที่ ทา อาหาร จะ มี หลั่ง น้ำย่อย ซึ่ง เป็น กรด ออก มา จึง เกิด การ ทำลาย ยา ได้
antistaphylococcal penicillins, aminopenicillins 및 antipsudomonal penicillins가 포함 된 몇 가지 향상된 페니실린 계통도 존재합니다.
1 일 (자연). Strep Enterococcus anaerobes
2 위 (Amoxicillin, Amplicilin)는 1 위뿐만 아니라 G-neg
3 차 (Nefcilin, Dicloxacilin) 만 MSSA, Strep
2 차 + 슈도모나스와 같은 4 차 (Pineracilin + tazobactam)
그것은 dyarrhoea, 과민증, 메스꺼움, 발진, 신경 독성, 두드러기 및 superinfection (칸디다증 포함)과 관련이 있습니다. 빈번한 부작용 (환자의 0.1-1 %)에는 발열, 구토, 홍반, 피부염, 혈관 부종, 발작 (특히 간질 환자) 및 위 막성 대장염이 포함됩니다.
작용 기작 : 살균성 모든 β- 락탐 항생제는 D- 알라 닐 -D- 알라 닐의 구조 유사체이며, 정상 조건 하에서 D- 알라 닐 -D- 알라 닐을 사용하는 펩티도 글리세린 쇄 간의 가교 결합을 형성하는 트랜스 펩 티다 제 효소를 경쟁적으로 차단한다 결함있는 세포벽이 형성되고, 세포는 삼투압이 불안정 해지고 박테리아가 죽는다
리소좀 성 효소의 방출과 박테리아의 죽음으로 페니실린 막 결합 단백질과 관련
페니실린은 독성은 낮지 만 다른 항생제보다 흔히 과민 반응을 일으 킵니다. 두드러기, 부정적인 부종; 발열, 예술 집회, 신장 손상, 아나필락시 성 쇼크가 가능합니다.
β-lactamase에 대한 내성
1 세대 - 자연
벤질 페니실린 Na 염
벤질 페니실린 K- 염
벤질 페니실린 노보 (Novocainic) 염
- 좁은, 주로 gr + 미생물,
gr - gonococci 및 meningococci뿐만 아니라 스피로 tes 및 방선균
- 산성 저항하는 chiva, 따라서
비경 구 투여 (예외 - 페녹시 메틸 페니실린)
- β-lactam 항생제를 파괴하는 박테리아에 의해 생성 된 효소
- 호흡기 감염증, 피부 및 연조직, 신장 및 MVP, 수막 구균 성 수막염, 임질, 방선균증, 류마티스 예방, 매독 치료
2 세대 - 반합성
- 내산성 (메티 실린 제외)
- β-lactamase를 생산하는 박테리아에 의한 전염병 - Staphylococcus aureus
- 넓은, 파란색 고름균을 포함한 마지막 2 개
- 그들이 결합하는 안정성을주기 위해 :
1) 2 세대 약물로 ampioks = ampicillin + oxacillin
2) β- 락타 마제 억제제 (clavulanic acid, sulbactam tazobactam)
- 그들은 β-lactam 항생제와 구조적으로 유사하지만 항균 활성을 가지지 않고 β-lactamase와 결합합니다 -이 효소를 차단합니다
아목시실린 = 아목시실린 + 클라 불란 산
- 호흡기, 위장관, 피부 및 연조직의 감염성 질환, 신장 및 MVP, 악안면 부위, 임산부의 전염병
Carbenicillin과 Ticarcillin - 원내 감염에 사용
결합 된 페니실린 - 황색 포도상 구균에 의한 감염성 질환
- 넓은, gr보다 큰 - 푸른 고름을 포함하여
- 병원 내 감염 (원내 감염)
아미노 페니실린과 억제제로 보호 된 아미노 페니실린
- VDP 및 NDP 감염 : CCA, 부비동염, 만성 기관지염 악화, 지역 사회 획득 폐렴.
- 지역 사회가 습득 한 감염 MVP : 급성 방광염, 신우 신염.
- H.influenzae 또는 L.monocytogenes (암피실린)에 의한 수막염.
- 심내막염 (겐타 마이신 또는 스트렙토 마이신과 병용 투여 된 암피실린).
- 장 감염 : 세균성 세균, 살모넬라 증 (암피실린).
- 소화성 궤양 (아목시실린)에서 H. pylori의 박멸.
- 피부 및 연조직의 감염, 복강 내 감염; 수술 중 예방.
1929 년 A. Fleming (영국)은 녹색 곰팡이 (Penicillium)의 항균성을 발견했으며, 1940 년에는 동포 H.W. Florey 및 E.V. 체인에 페니실린이있어. 페니실린 (Penicillin)의 발견과 그 치료 작용을 위해, 1945 년의 모든 연구자들은 노벨상을 받았다.
1942 년 페니실린은 소련에서 Z.V. Yermolyeva.
생합성 및 반합성 페니실린이 있습니다. 벤질 페니실린과 페녹시 메틸 페니실린은 생합성 페니실린이다.
반합성 페니실린은 1) 페니실린에 내성을 갖는 페니실린, 2) 넓은 스펙트럼 페니실린으로 나뉩니다.
벤질 페니실린은 박테리아 세포벽의 펩티도 글리 칸 사슬 사이의 결합을 위반한다 - 펩티도 글리 칸의 사슬을 연결하는 펩티드 다리의 형성을 촉진하는 트랜스 펩 티다 제의 활성을 감소시키고 (그림 64), 뮤린 - 하이드 라라 제를 억제하는 효소의 활성을 감소시킨다. 결과적으로, 박테리아 세포벽의 강도는 방해 받고, 이는 살균 효과에 의해 나타난다.
벤질 페니실린은 주로 그람 양성균에 작용합니다.
벤질 페니실린은 연쇄상 구균, 폐렴 구균, 창백한 트레 포 네마, 탄저병 스틱, 디프테리아 스틱, 괴저 및 파상풍 병원체, 라임 병, 방선균에 대해 매우 효과적인 약제입니다. 벤질 페니실린 gonococci와 meningococci에 다소 덜 민감합니다.
대부분의 staphylococcal 균주는 benzicillinins에 저항성을 갖습니다. 왜냐하면이 균주의 포도상 구균은 벤질 페니실린 분자를 분해하는 효소 인 penicillinase (beta-lactamazu-1)를 생산하기 때문입니다.
의학적으로 벤질 페니실린 (소듐 벤질 페니실린), 프로 카인 벤질 페니실린, 벤 자틴 벤질 페니실린이 주로 사용됩니다. 이러한 약물은 건조 전에 건조한 물질 형태로 바이알에 방출되며, 투여하기 전에 희석되어 근육 내 투여됩니다 (구강 투여시 위약의 HC1이 파괴되므로 효과가 없습니다). 벤질 페니실린은 또한 정맥 내 투여 될 수있다.
벤질 페니실린 제제는 ED 또는 1g 분량 (1 백만 ED = 600mg)으로 투여됩니다.
근육 내 투여시 약물의 효과 발현율, 혈중 농도, 작용 지속 시간이 다릅니다.
급성 연쇄상 구균 감염, 폐렴 (폐렴), ENT 감염 (인후염) 등 급성 세균 감염에 특히 많이 사용되는 벤질 페니실린 (벤질 페니실린 나트륨, 페니실린 G)의 혈장 내 투여로 약 4 시간 동안 고농도의 약물이 신속하게 생성됩니다., 중이염), 어린이의 라임 병, 탄저병, 매독, 방선균증, 가스 괴사 및 벤질 페니실린에 민감한 미생물에 의한 다른 감염. 정맥 내 투여시 연쇄상 구균 성 심내막염, 수막 구균 성 수막염의 경우 천천히 또는 급식 투여한다.
근육 주사 후 프로 카인 벤질 페니실린 (노보 케인 벤질 페니실린 염)을 서서히 흡수한다. 혈액 내의 나트륨 농도는 나트륨 염의 도입보다 낮지 만, 작용 시간은 훨씬 길어서 최대 12 시간입니다.
주로 질병의 만성 과정에서 매독, 탄저병, 디프테리아, 구강의 감염에 대한 약물을 사용하십시오.
근육 주사 후 벤 자틴 벤질 페니실린 (베 비트 린 -1)은 매우 천천히 흡수됩니다. 낮은 혈액 농도; 1-2 주 복용량에 따라 약물 지속 시간이 달라집니다. 매독 치료에 사용
류마티즘의 계절 악화를 예방하기위한 연쇄상 구균 인두염, 디프테리아.
벤질 페니실린은 일반적으로 약간 독성이지만 두드러기, 고열, 관절통, 발진, 혈관 부종 및 아나필락시 성 쇼크와 같은 과민 반응을 일으킬 수 있습니다. 가능한 용혈성 빈혈, 간질 신염, 호중구 감소증, 혈소판 감소증. 다량으로 복용하거나 심한 신부전이있는 경우, 벤질 페니실린은 뇌증, 발작 및 혼수를 일으킬 수 있습니다.
항균 작용의 스펙트럼에 따르면, 페녹시 메틸 페니실린은 벤질 페니실린과 유사하지만 덜 효과적입니다. 벤질 페니실린과는 달리, 위장관에 저항성이 있습니다.
이 약은 류마티스의 계절 악화 방지, 만성 연쇄상 구균 인두염, 중이염, 구강 감염 등의 예방을 위해 하루 4 회 경구 투여합니다.
29.1.1.1.1.3. 페니실린 분해 효소에 내성 인 반합성 페니실린 (항스타 필로 코칼 페니실린, 이속 사 졸릴 페니실린)
이 그룹의 첫 번째 약물은 메티 실린이었다. 현재 사용 된 cloxacillin, dicloxacillin, flucloxacillin, oxacillin. 이 약물들은 벤질 페니실린과 비슷한 항균 작용을 나타내지 만 덜 효과적입니다. treponema pallidum에 대해 사실상 효과가 없습니다. 벤질 페니실린과의 중요한 차이점은 포도상 구균에 대한 효과로 페니실린 분해 효소 (베타 - 락 타머 제 -1)를 생성한다는 것입니다.
이 약제를 처방 할 때 주된 증상은 벤피 니티 실린에 내성 인 포도상 구균에 의한 감염입니다.
입으로 처방 된 약; Cloxacillin과 oxacillin은 비경 구적으로 투여됩니다.
이러한 약물에 내성을 지닌 포도상 구균 균주를 메티 실린 내성 포도상 구균이라고합니다.
29.1.1.1.1.4. 넓은 스펙트럼 페니실린
페니실린의이 그룹에서, aminopenicillins, carboxypenicillins 및 ureidopenicillins가 분리됩니다.
아미노 페니실린 - Amoxicillin, ampicillin은 그람 음성균 인 살모넬라 균, 시겔 라, 대장균뿐만 아니라 벤질 페니실린 (treponema pallidum 제외)과 동일한 병원균에 작용합니다.
아목시실린은 장에서 더 잘 흡수됩니다. 약물은 8 시간마다 구강 내 투여되며 동시에 혈액 내에서 충분히 높은 농도의 약물이 생성됩니다.
부비동염 응용 아목시실린, 중이염, 상기도 기관지 폐렴 감염 치아 실제로 감염, 담도 감염증 (담낭염, 담관염), 비뇨 (신우 신염, 전립선 염, 방광염, 요도염), 골수염, 임질, 부인과 감염 ( 부신 피질, 자궁 내막염), N. pylori 제균을위한 어린이의 라임 병.
아목시실린의 부작용 : 구역질, 구토, 유리체 염, 구내염, 설사, 발진, 과민 반응 (두드러기, 혈관 부종, 아나필락시스 반응, 용혈성 빈혈, 간질 신염) - 대 복용 또는 신부전 - 경련 반응.
암피실린은 위장관 감염에 더 효과적이며 구강 내 투여시 더욱 악화됩니다. 담즙에 부분적으로 배설됩니다 (장 간 순환). 백업 약으로 bacillary의 이질, 장티푸스에 사용할 수 있습니다.
암피실린은 비경 구적으로 (근육 내, 천천히 또는 천천히) 투여 될 때 패혈증, 수막염, 심내막염, 복막염, 담낭염, 급성 신우 신염, 부인과 감염, 감수성 미생물에 의한 골수염에 효과적 일 수 있습니다.
아미노 페니실린은 베타 - 락타 마제 (특히 페니실린 분해 효소)를 생산하는 미생물에는 작용하지 않습니다. 따라서 베타 - 락타 마제 저해제, 클라 불란 산 또는 설바 together과 함께 아미노 페니실린을 처방하는 것이 좋습니다. 복합 제제는 amoxiclav (amoxicillin + clavulanic acid), unazin (ampicillin + sulbactam)이 사용됩니다.
Amoxiclav (augmentin)는 박테리오제 fragilis와 다른 여러 미생물을 포함하여 구균, 혈우병 균, Escherichia coli, Shigella, Legionella, Salmonella, Proteus, Klebsiella, 혐기성 병원체에 효과적입니다. 이 약은 급성 중이염, 구강 감염 (치주염, 농양 등), 호흡기 및 요로, 뼈 조직, 관절, 피부, 연조직으로 하루 3 회 경구 투여합니다. 심한 경우에는 약물을 정맥 내 투여합니다.
카르복시 프로 페니실린 - 카르 베니 실린 (근육 내 투여)과 카르시 틸린 (경구 투여)은 아미노 페니실린과 스펙트럼면에서 유사합니다. aminopenicillins과 달리, 그들은 pseudomonas bacillus에 작용합니다.
가지고있다레도 페니 실린 - azlocillin, piperacillin - 광역 항생제. Pseudomonas aeruginosa의 carboxypenicillin 내성 균주에 효과적입니다.
Carboxypenicillins 및 ureidopenicillins는 항 췌장 페니실린이라고하며 주로 췌장 기둥으로 인한 질병에 사용됩니다.